Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с оксиморфоном .
Оксиморфазон
Oxymorphazone.svg
Клинические данные
Другие именаОксиморфон гидразон
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
  • (5α, 6 E ) -3,14-дигидрокси-17-метил-4,5-эпоксиморфинан-6-он гидразон
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаC 17 H 21 N 3 O 3
Молярная масса315,373  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CN1CC [C @] 23 [C @@ H] 4 / C (= N / N) / CC [C @] 2 ([C @ H] 1CC5 = C3C (= C (C = C5) O) O4) O
  • InChI = 1S / C17H21N3O3 / c1-20-7-6-16-13-9-2-3-11 (21) 14 (13) 23-15 (16) 10 (19-18) 4-5-17 ( 16,22) 12 (20) 8-9 / h2-3,12,15,21-22H, 4-8,18H2,1H3 / b19-10- / t12-, 15 +, 16 +, 17- / m1 / с1
  • Ключ: VOFTYIFRRWVMOO-YKKXUTDFSA-N
  (проверять)

Оксиморфазон - опиоидный анальгетик, родственный оксиморфону . Оксиморфазон является мощным агонистом μ-опиоидов длительного действия, который необратимо связывается с рецептором, образуя ковалентную связь, которая предотвращает его отрыв после связывания. [1] [2] Это придает ему необычный фармакологический профиль, и хотя оксиморфазон составляет лишь половину активности оксиморфона, при более высоких дозах обезболивающий эффект становится чрезвычайно длительным, с продолжительностью до 48 часов. [3] Однако толерантность к анальгезии быстро развивается при повторных дозах, [4] [5] [6]а хронически активированные опиоидные рецепторы быстро усвоены с помощью беты-arrestins , сходного с результатами не-ковалентного связыванием с помощью повторных доз агонистов с чрезвычайно высокой аффинностью связывания , таких как lofentanil . [7] [8]

См. Также [ править ]

  • Хлорналтрексамин , необратимый смешанный агонист-антагонист μ-опиоидов
  • Хлороксиморфамин , еще один необратимый полный агонист μ-опиоидов
  • Налоксазон , необратимый антагонист μ-опиоидов

Ссылки [ править ]

  1. ^ Galetta S, Ling GS, Wolfin L, Пастернак GW (1982). «Рецепторное связывание и обезболивающие свойства оксиморфазона». Науки о жизни . 31 (12–13): 1389–92. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (82) 90388-5 . PMID  6183551 .
  2. ^ Hahn EF, Carroll-Buatti M, Пастернак ГВт (май 1982). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов: азины 14-гидроксидигидроморфинона» . Журнал неврологии . 2 (5): 572–6. DOI : 10.1523 / JNEUROSCI.02-05-00572.1982 . PMC 6564265 . PMID 6176696 .  
  3. ↑ France CP, Jacobson AE, Woods JH (сентябрь 1984 г.). «Дискриминационные стимулирующие эффекты обратимых и необратимых агонистов опиатов: морфина, оксиморфазона и бупренорфина». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 230 (3): 652–7. PMID 6206224 . 
  4. ^ Ling GS, Galetta S, Пастернак GW (март 1984). «Оксиморфазон: опиатный анальгетик длительного действия». Клеточная и молекулярная нейробиология . 4 (1): 1–13. DOI : 10.1007 / BF00710938 . PMID 6204757 . S2CID 30383345 .  
  5. ^ Williams CL, Bodnar RJ, Clark JE, Hahn EF, Burks TF, Pasternak GW (апрель 1988 г.). «Необратимые агонисты и антагонисты опиатов. IV. Обезболивающее действие гидразонов 14-гидроксидигидроморфинона». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 245 (1): 8–12. PMID 2452249 . 
  6. ^ Benyhe S, Хоффман G, Варга Е, Hosztafi S, G Тос, Борсоди А, Wollemann М (1989). «Эффекты оксиморфазона у лягушек: длительная антиноцицепция in vivo и, по-видимому, необратимое связывание in vitro». Науки о жизни . 44 (24): 1847–57. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (89) 90302-0 . PMID 2472540 . 
  7. ^ Marie N, Агила B, Allouche S (ноябрь 2006). «Отслеживание опиоидных рецепторов на пути десенсибилизации». Сотовая связь . 18 (11): 1815–33. DOI : 10.1016 / j.cellsig.2006.03.015 . PMID 16750901 . 
  8. ^ DuPen A, D Shen, Ersek M (сентябрь 2007). «Механизмы опиоид-индуцированной толерантности и гипералгезии». Уход за больными . 8 (3): 113–21. DOI : 10.1016 / j.pmn.2007.02.004 . PMID 17723928 .