Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Никлозамид
Niclosamide.svg
Никлозамид-из-xtal-Mercury-3D-sf.png
Клинические данные
Торговые наименованияНиклоцид, Фенасал, Фенасал и др. [1]
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Пути
администрирования		Устно
Код УВД
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.000.052 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 13 H 8 Cl 2 N 2 O 4
Молярная масса327,12  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
Температура плавленияОт 225 до 230 ° C (от 437 до 446 ° F)
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Никлозамид , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Niclocide , является лекарством, используемым для лечения заражения ленточными червями . [2] Это включает дифиллоботриоз , гименолепидоз и теноз . [2] Он не эффективен против других глистов, таких как острицы или круглые черви . [3] Принимается внутрь. [2]

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе и зуд. [2] Его можно использовать во время беременности, и он кажется безопасным для ребенка. [2] Никлозамид принадлежит к группе противоглистных препаратов. [3] Он блокирует поглощение сахара червем. [4]

Никлозамид был открыт в 1958 году. [5] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [6] В США он не продается. [3] Он эффективен у ряда других животных. [4]

Побочные эффекты [ править ]

Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, боль в животе, запор и зуд. [2] Редко возникают головокружение, кожная сыпь, сонливость, перианальный зуд или неприятный привкус. По некоторым из этих причин празиквантел является предпочтительным и не менее эффективным средством от заражения ленточными червями. [ необходима цитата ]

Механизм действия [ править ]

Никлозамид подавляет захват глюкозы , окислительное фосфорилирование и анаэробный метаболизм ленточных червей. [7]

Другие приложения [ править ]

Метаболические эффекты никлозамида имеют отношение к широкому кругу организмов, и, соответственно, он применялся в качестве меры борьбы с другими организмами, кроме ленточных червей. Например, он является активным ингредиентом в некоторых составах, таких как байлусцид для уничтожения личинок миноги [8] [9] в качестве моллюскида [10] и в качестве рыбицида общего назначения в аквакультуре. Никлозамид имеет короткий период полураспада в воде в полевых условиях; это делает его ценным средством для избавления коммерческих рыбоводных прудов от нежелательной рыбы; он теряет свою активность достаточно скоро, чтобы позволить возобновить зарыбление в течение нескольких дней после уничтожения предыдущей популяции. [10] Исследователи обнаружили, что никлозамид эффективен при уничтожении инвазивных мидий зебры в прохладной воде. [11]

Исследование [ править ]

Никлозамид изучается при различных формах рака. [12] Никлозамид вместе с оксиклозанидом , другим лекарством от ленточных червей , в исследовании 2015 года показал «сильную активность in vivo и in vitro против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA)». [13]

Датская биотехнологическая компания UNION в настоящее время [ когда? ] проведение клинического исследования использования никлозамида в лечении COVID-19 . [14]

В 2018 году было обнаружено, что никлозамид является мощным активатором PTEN-индуцированной киназы 1 в первичных корковых нейронах. [15] Поскольку дисфункция PINK1 связана с одной из форм болезни Паркинсона , [16] это качество делает никлозамид и производные соединения привлекательными в качестве инструментов исследования и потенциальных способов лечения этого состояния.

Ссылки [ править ]

  1. ^ CID 4477 от PubChem
  2. ^ a b c d e f Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.С., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. С. 81, 87, 591. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  3. ^ a b c «Дополнительная информация для пациентов по никлозамиду - Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 .
  4. ^ a b Ривьер JE, Папич MG (13 мая 2013 г.). Ветеринарная фармакология и терапия . Джон Вили и сыновья. п. 1096. ISBN 978-1-118-68590-7. Архивировано 10 сентября 2017 года.
  5. ^ Mehlhorn H (2008). Энциклопедия паразитологии: AM . Springer Science & Business Media. п. 483. ISBN. 9783540489948. Архивировано 20 декабря 2016 года.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ^ Weinbach ЕС, Garbus J (1969). «Механизм действия реагентов, разобщающих окислительное фосфорилирование». Природа . 221 (5185): 1016–8. Bibcode : 1969Natur.221.1016W . DOI : 10.1038 / 2211016a0 . PMID 4180173 . S2CID 4209497 .  
  8. ^ Boogaard, Майкл А. Системы доставки Piscicides «Запрос отклонен» (PDF) . Архивировано (PDF) из оригинала на 2017-06-01 . Проверено 30 мая 2017 .
  9. ^ Verdel K.Dawson (2003). «Судьба окружающей среды и последствия лампицида байлусцида: обзор». Журнал исследований Великих озер . 29 (Приложение 1): 475–492. DOI : 10.1016 / S0380-1330 (03) 70509-7 .
  10. ^ a b «Спецификации и оценки ВОЗ. Для пестицидов общественного здравоохранения. Никлозамид» (PDF) . Архивировано из оригинального (PDF) 10 января 2017 года . Проверено 7 августа 2019 .
  11. ^ «Исследователи находят новые методы борьбы с инвазивными мидиями зебры» . Миннесота Дейли . Проверено 19 ноября 2018 .
  12. ^ «Клинические испытания с использованием никлозамида» . NCI . Проверено 20 марта 2019 .
  13. ^ Rajamuthiah R, Fuchs BB, Конери AL, Ким W, E Jayamani, Kwon B, Ausubel FM, Mylonakis E (апрель 2015). Планета PJ (ред.). «Перепрофилирование антигельминтных препаратов салициланилида для борьбы с лекарственно-устойчивым золотистым стафилококком» . PLOS ONE . 10 (4): e0124595. Bibcode : 2015PLoSO..1024595R . DOI : 10.1371 / journal.pone.0124595 . ISSN 1932-6203 . PMC 4405337 . PMID 25897961 .   
  14. ^ GmbH, finanzen net. «UNION получил одобрение Датского агентства по лекарствам на начало клинического исследования никлозамида для лечения COVID-19 | Markets Insider» . market.businessinsider.com .
  15. ^ Barini Е, Микколи А, Tinarelli Ж, Малхоллэнд К, Кадри Н, Ханым Ж, Stojanovski л, чтение КД, Burness К, Удар JJ, Mehellou Y, Muqit ММК (2 марта, 2018 годы). «Антигельминтный препарат никлозамид и его аналоги активируют протеинкиназу PINK1, ассоциированную с болезнью Паркинсона» . ChemBioChem . 19 (5): 425–429. DOI : 10.1002 / cbic.201700500 . PMC 5901409 . PMID 29226533 .  CS1 maint: использует параметр авторов ( ссылка )
  16. ^ "Entrez Gene: PINK1 PTEN индуцированная предполагаемая киназа 1" .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Никлозамид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • Табер К. В., Венес Д., Томас К. Л. (2001). Циклопедический медицинский словарь Табера . Филадельфия: FADavis Co.
  • Никлозамид в базе данных о свойствах пестицидов (PPDB)
  • «Информация о препарате MedlinePlus: никлозамид (пероральный)» . MedlinePlus . Национальная медицинская библиотека США. 1995-06-23. Архивировано из оригинала на 2006-12-16.
  • Всемирная организация здравоохранения (1995 г.). «Гельминты: Цестодная (ленточная) инфекция: Никлозамид» . Типовая информация о назначении ВОЗ: лекарства, используемые при паразитарных заболеваниях (2-е изд.). Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ). ЛВП : 10665/41765 .