Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Норфенфлурамин или 3-трифторметиламфетамин - это никогда не продаваемый препарат из семейства амфетаминов, который ведет себя как агент, высвобождающий серотонин и норэпинефрин, и мощный агонист 5-HT 2A , 5-HT 2B и 5-HT 2C . Действие норфенфлурамина на рецепторы 5-HT 2B на сердечных клапанах приводит к характерной картине сердечной недостаточности после пролиферации сердечных фибробластов на трикуспидальном клапане , известной как сердечный фиброз . [1] Этот побочный эффект привел к отмене фенфлурамина как аноректического средства во всем мире и к отмене бенфлуорекса в Европе [2], поскольку и фенфлурамин, и бенфлуорекс образуют норфенфлурамин в качестве активного метаболита . Это агонист TAAR1 человека . [3]

См. Также [ править ]

  • Фенфлурамин
  • Benfluorex
  • Норфенфлурамин является предшественником флуцеторекса.

Ссылки [ править ]

  1. ^ Setola, V .; Дукат, М .; Гленнон, РА; Рот, Б.Л. (2005). «Молекулярные детерминанты взаимодействия вальвулопатического анорексигена норфенфлурамина с рецептором 5-HT 2B » (PDF) . Молекулярная фармакология . 68 (1): 20–33. DOI : 10,1124 / mol.104.009266 . PMID  15831837 . S2CID  30906680 .
  2. ^ «Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендует изъять Benfluorex с рынка в Европейском Союзе» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам. 2009-12-18. Архивировано из оригинального (PDF) 22 декабря 2009 года.
  3. ^ Левин AH, Миллер М., Gilmour B (декабрь 2011). «Рецептор 1, связанный с следами аминов, представляет собой стереоселективный сайт связывания для соединений класса амфетаминов» . Биоорг. Med. Chem . 19 (23): 7044–8. DOI : 10.1016 / j.bmc.2011.10.007 . PMC 3236098 . PMID 22037049 .