Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Phenaglycodol (торговая марка Acalmid , Acalo , Alterton , Atadiol , Felixyn , Neotran , Pausital , Ремин , Sedapsin , Sinforil , Stesil , Ultran ) [1] является препаратом описан как транквилизатор или седативным , который имеет анксиолитическое и противосудорожное свойства. [2] [3] Это связано структурно ифармакологически по отношению к мепробамату , хотя это не карбамат . [4] [5]

Синтез [ править ]

Джек Миллс «2-хлорфенил-3-метил- 2,3 -бутандиолы» Патент США 2 812 363 (1957, Eli Lilly Co. ).

п- Хлорацетофенон и NaCN взаимодействуют вместе с образованием соответствующего циангидрина (см. синтез Штрекера ). Цианогруппа затем гидратируют в кислоте до соответствующего амида, таким образом , р - хлор atrolactamide ( 4 ) образован. Группа амида затем дополнительно гидролизуют с 2 эквивалента воды в концентрированной щелочи к р - хлор atrolactic кислоты ( 5 ); затем его этерифицируют с получением этил- п- хлоратролактата ( 6 ). Наконец, нуклеофильным добавлением к сложному эфиру добавляют пару эквивалентов MeMgI, получая фенагликодол (7 ) кристаллы.

Примечания [ править ]

  • См. Также «Новые трифторметильные производные замещенных диолов» Патент США 3134819 .

См. Также [ править ]

  • Метагликодол
  • Фенпентадиол

Ссылки [ править ]

  1. ^ Usdin E Эфрон DH, Национальный институт психического здоровья (1972). Психотропные препараты и родственные соединения . Национальный институт психического здоровья; [продается Supt. of Docs., Правительство США. Распечатать. Off., Вашингтон.
  2. Vida J (19 июля 2013 г.). Противосудорожные препараты . Эльзевир. С. 578–. ISBN 978-0-323-14395-0.
  3. Перейти ↑ Haddad LM, Winchester JF (1983). Клиническое лечение отравлений и передозировок лекарственными средствами . Сондерс. ISBN 978-0-7216-4447-9.
  4. Drill VA (1958). Фармакология в медицине: совместный учебник . Макгроу-Хилл.
  5. ^ Бекман H (1961). Фармакология; характер, действие и применение лекарственных средств . Сондерс.