Цизаприд — гастропрокинетический препарат , усиливающий моторику верхних отделов желудочно- кишечного тракта . Он действует непосредственно как агонист серотониновых 5-HT4- рецепторов и косвенно как парасимпатомиметик . Стимуляция серотониновых рецепторов увеличивает высвобождение ацетилхолина в энтеральной нервной системе . Он продается под торговыми названиями Prepulsid (Janssen-Ortho) и Propulsid (в США). Его открыла компания Janssen Pharmaceuticals .в 1980 г. Во многих странах он был либо изъят из продажи, либо его показания были ограничены из-за серьезных побочных эффектов со стороны сердца. [1] Propulsid был связан со смертью детей. [2]
Коммерческие препараты этого препарата представляют собой рацемическую смесь обоих энантиомеров соединения. Сам (+) энантиомер обладает основными фармакологическими эффектами и не вызывает многих вредных побочных эффектов смеси. [3]
Цизаприд используется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Нет никаких доказательств того, что это эффективно для такого использования у детей. [4] Он также увеличивает опорожнение желудка у людей с диабетическим гастропарезом . Доказательства его использования при запорах не ясны. [5]
Во многих странах он был либо отозван, либо его показания были ограничены из-за сообщений о побочном эффекте синдрома удлиненного интервала QT , который может вызывать аритмии . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) выпустило письмо с предупреждением для врачей [6] , и 14 июля 2000 г. цизаприд был добровольно удален с рынка США. Его использование в Европе также было ограничено. [4] Он был запрещен в Индии и на Филиппинах в 2011 году. [7]
Цизаприд по-прежнему доступен в Соединенных Штатах и Канаде для использования у животных и обычно назначается ветеринарами для лечения мегаколона у кошек.
Цизаприд также широко используется для лечения застоя желудочно-кишечного тракта у кроликов, иногда в сочетании с метоклопрамидом (Реглан).