Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Псевдофенметразин
Псевдофенметразин.svg
Клинические данные
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
  • (±) - цис- 3-метил-2-фенилморфолин
    или
    (±) - (2 RS , 3 SR ) -3-метил-2-фенилморфолин
Количество CAS
Химические и физические данные
ФормулаC 11 H 15 N O
Молярная масса177,247  г · моль -1

Pseudophenmetrazine является психостимулятором соединение из морфолина класса. Это Н - деметилируют и цис - сконфигурирован аналог из фендиметразина , а также цис -configured стереоизомера из фенметразина . [1] Кроме того, наряду с фенметразином, он считается одним из активных метаболитов фендиметразина, который сам по себе неактивен и ведет себя просто как пролекарство . [2]По отношению к фенметразину, pseudophenmetrazine имеет достаточно низкую потенцию , действуя в качестве скромного высвобождающего агента из норэпинефрина ( ЕС 50 = 514 нМ), в то время как его (+) - энантиомер является слабым пусковым из допамина (ЕС 50 = 1457 нМа) , тогда как его ( -) - энантиомер является слабым ингибитором обратного захвата дофамина (K i = 2691 нМ); [2] [3] вместе в виде рацемической смеси с двумя объединенными энантиомерами псевдофенметразин в целом ведет себя больше как ингибитор обратного захвата дофамина (K i = 2630 нМ), [2][3], возможно, из-за того, что (+) - энантиомер блокирует захват (-) - энантиомера дофаминергическими нейронами и, таким образом, предотвращает его индукцию высвобождения дофамина. Ни один из энантиомеров не оказывает значительного влияния наобратный захват или высвобождение серотонина (как K i => 10 000 нМ, так и EC 50 => 10 000 нМ, соответственно). [2] [3]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Macdonald F (1997). Словарь фармакологических агентов . CRC Press. п. 1333. ISBN 978-0-412-46630-4. Проверено 18 мая 2012 года .
  2. ^ a b c d Ротман Р. Б., Кацнельсон М., Ву Н. и др. (Июнь 2002 г.). «Взаимодействие аноректического препарата, фендиметразина и его метаболитов с переносчиками моноаминов в мозге крысы» (PDF) . Европейский журнал фармакологии . 447 (1): 51–7. DOI : 10.1016 / S0014-2999 (02) 01830-7 . PMID 12106802 .  
  3. ^ a b c Partilla JS, Dempsey AG, Nagpal AS, Blough BE, Baumann MH, Rothman RB (октябрь 2006 г.). «Взаимодействие амфетаминов и родственных соединений на транспортере везикулярных моноаминов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 319 (1): 237–46. CiteSeerX 10.1.1.690.6669 . DOI : 10,1124 / jpet.106.103622 . PMID 16835371 .