Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено из Рокурониума )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Рокурония бромид
Rocuronium structure.png
Клинические данные
Другие названия[3-гидрокси-10,13-диметил-2-морфолин-4-ил-16- (1-проп-2-енил-2,3,4,5-тетрагидропиррол-1-ил) -2,3,4 , 5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-тетрадекагидро- 1H -циклопента [ a ] фенантрен-17-ил] ацетат
AHFS / Drugs.comМонография
Пути администрированияВнутривенный
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
БиодоступностьNA
Связывание с белками~ 30%
Метаболизмнекоторое деацетилирование
Ликвидация Период полураспада66–80 минут
ЭкскрецияБез изменений, в желчи и моче
Идентификаторы
  • 1 - ((2S, 3S, 5S, 8R, 9S, 10S, 13S, 14S, 16S, 17R) -17-ацетокси-3-гидрокси-10,13-диметил-2-морфолиногексадекагидро-1H-циклопента [a] фенантрен -16-ил) -1-аллилпирролидиния бромид
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 32 H 53 Br N 2 O 4
Молярная масса609,690  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • CC (= O) O [C @ H] 1 [C @ H] (C [C @@ H] 2 ​​[C @@] 1 (CC [C @ H] 3 [C @ H] 2CC [C @@ H] 4 [C @@] 3 (C [C @@ H] ([C @ H] (C4) O) N5CCOCC5) C) C) [N +] 6 (CCCC6) CC = C. [Br-]
  • InChI = 1S / C32H53N2O4.BrH / c1-5-14-34 (15-6-7-16-34) 28-20-26-24-9-8-23-19-29 (36) 27 (33- 12-17-37-18-13-33) 21-32 (23,4) 25 (24) 10-11-31 (26,3) 30 (28) 38-22 (2) 35; / ч 5,23 -30,36H, 1,6-21H2,2-4H3; 1H / q + 1; / p-1 / t23-, 24 +, 25-, 26-, 27-, 28-, 29-, 30-, 31-, 32 -; / м0./с1 ☒N
  • Ключ: OYTJKRAYGYRUJK-FMCCZJBLSA-M ☒N
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Рокурония бромид (торговые марки Земурон , Эсмерон ) представляет собой аминостероидный недеполяризующий нервно - мышечный блокатор или миорелаксант, используемый в современной анестезии для облегчения интубации трахеи за счет расслабления скелетных мышц , что чаще всего требуется при хирургии или искусственной вентиляции легких . Он используется для стандартной эндотрахеальной интубации , а также для быстрой индукции последовательности (RSI). [1]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Рокурония бромид является конкурентным антагонистом никотиновых ацетилхолиновых рецепторов в нервно-мышечном соединении. Из нервно- мышечных блокаторов он считается недеполяризующим блокатором нервно-мышечных соединений, поскольку он действует путем ослабления действия рецепторов, вызывая расслабление мышц, вместо постоянной гиперполяризации, которая является механизмом действия деполяризующих блокаторов нервно-мышечных соединений, таких как сукцинилхолин. .

Он был разработан как более слабый антагонист нервно-мышечного соединения, чем панкуроний ; следовательно, его моночетвертичная структура и наличие аллильной группы и пирролидиновой группы, присоединенной к четвертичному атому азота D кольца. Рокурониум обладает быстрым началом и средней продолжительностью действия. [2]

Считается, что существует риск аллергической реакции на препарат у некоторых пациентов (особенно у пациентов с астмой ), но аналогичная частота аллергических реакций наблюдалась при приеме других препаратов того же класса (недеполяризующие нервно-мышечные блокирующие препараты). . [3]

Γ- циклодекстрин производное sugammadex (торговое название Bridion) было недавно введено в качестве нового агента обратного действия рокурония. [4] Сугаммадекс используется с 2009 года во многих европейских странах; тем не менее, ему дважды отказывали в одобрении FDA США из-за опасений по поводу аллергических реакций и кровотечений [5], но, наконец, 15 декабря 2015 года препарат был одобрен для использования во время хирургических процедур в США. [6] Неостигмин может также может использоваться в качестве антагониста рокурония, но не так эффективен, как сугаммадекс. Неостигмин по-прежнему часто используется из-за его низкой стоимости по сравнению с сугаммадексом. [7]

История [ править ]

Он был представлен в 1994 году и продается под торговой маркой Zemuron в США и Esmeron в большинстве других стран.

Казни [ править ]

27 июля 2012 года , США , штат Вирджиния заменил панкуроний бромид , один из трех препаратов , используемых при исполнении путем смертельной инъекции , с бромистым рокуронием. [8]

3 октября 2016 года американский штат Огайо объявил, что 12 января 2017 года он возобновит казни с использованием комбинации мидазолама , рокурония бромида и хлорида калия . До этого последняя казнь в Огайо была в январе 2014 года. [9]

24 августа 2017 года в американском штате Флорида был казнен Марк Джеймс Эсей с применением комбинации этогоидата , рокурония бромида и ацетата калия . [10]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Тран, ДТ; Ньютон, ЭК; Крепление, ВА; Ли, JS; Уэллс, Джорджия; Перри, Джей Джей (29 октября 2015 г.). «Рокуроний против сукцинилхолина для интубации с быстрой последовательностью индукции» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 10 (10): CD002788. DOI : 10.1002 / 14651858.CD002788.pub3 . PMC  7104695 . PMID  26512948 .
  2. ^ Хантер JM (апрель 1996). «Рокурониум: новейший аминостероидный нервно-мышечный блокатор». Британский журнал анестезии . 76 (4): 481–3. DOI : 10.1093 / ВпМ / 76.4.481 . PMID 8652315 . 
  3. ^ Burburan С.М., Xisto Д.Г., Rocco PR (июнь 2007). «Анестезиологическое обеспечение при астме». Minerva Anestesiologica . 73 (6): 357–65. PMID 17115010 . 
  4. Перейти ↑ Naguib M (март 2007 г.). «Сугаммадекс: еще одна веха в клинической нервно-мышечной фармакологии» . Анестезия и анальгезия . 104 (3): 575–81. DOI : 10,1213 / 01.ane.0000244594.63318.fc . PMID 17312211 . 
  5. ↑ Макки, Селина (24 сентября 2013 г.). «FDA снова отвергает сугаммадекс Merck & Co» . PharmaTimes . Архивировано из оригинального 22 февраля 2014 года.
  6. ^ «Объявления для прессы - FDA одобряет Bridion, чтобы обратить вспять эффекты нервно-мышечных блокирующих препаратов, используемых во время операции» . www.fda.gov . Проверено 7 января 2017 .
  7. ^ Каррон, Мишель; Зарантонелло, Франческо; Теллароли, Паола; Ори, Карло (2016). «Эффективность и безопасность сугаммадекса по сравнению с неостигмином для снятия нервно-мышечной блокады: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Журнал клинической анестезии . 35 : 1–12. DOI : 10.1016 / j.jclinane.2016.06.018 . PMID 27871504 . 
  8. ^ «Операционная процедура Департамента исправительных учреждений Вирджинии: Руководство по исполнению» (PDF) . 2017-02-07 . Проверено 25 октября 2017 .
  9. ^ «Огайо возобновит казни с использованием комбинации из трех препаратов в январе» . BBC News . 2016-10-03 . Проверено 7 января 2017 .
  10. ^ Джейсон Дирон. «Флорида казнит осужденного убийцу Марка Асея с использованием нового наркотика» . Sun Sentinel.