 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Аркалион |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Фармакокинетические данные | |
| Ликвидация Период полураспада | 5 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.019.944  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 32 H 46 N 8 O 6 S 2 |
| Молярная масса | 702,89 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
Сульбутиамин (торговая марка: Arcalion ) представляет собой синтетическое производное тиамина (витамин B 1 ). Во Франции его используют для лечения симптомов слабости или усталости. Он также продается как пищевая добавка. Сульбутиамин был открыт в Японии в рамках усилий по разработке полезных производных тиамина.
Медицинское использование [ править ]
Сульбутиамин используется для лечения астении (симптомов усталости или слабости) [1], хотя неясно, эффективен ли он для облегчения усталости. [2] Он также используется для лечения дефицита тиамина и недостаточной концентрации внимания. Будучи мощным холинергическим анксиолитиком , сульбутиамин является популярным ноотропом , пользователи сообщают об улучшении памяти, концентрации внимания, улучшении настроения и мотивации. Спортсмены на выносливость могут использовать его, чтобы попытаться улучшить свои результаты. [3]
Побочные эффекты [ править ]
Побочные эффекты в клинических испытаниях включали диарею, инфекции мочевого пузыря, бронхит, артритную боль, боль в спине, астму, боль в животе, бессонницу, запор, гастроэнтерит, диффузную боль, синусит, головную боль, боль в почках, головокружение и боль в горле. [4]
История [ править ]
Попытки разработать производные тиамина с лучшей биодоступностью, чем тиамин, были предприняты в 1950-х годах, главным образом в Японии. Эти усилия привели к открытию аллицина (диаллильная thiosulfinate ) в чесноке, который стал образцом для медицинской химии усилия по созданию других тиамин дисульфидов. Результаты включали сульбутиамин, фурсултиамин ( тиаминтетрагидрофурфурилдисульфид ) и бенфотиамин . Эти соединения гидрофобны, легко переходят из кишечника в кровоток и восстанавливаются до тиамина цистеином или глутатионом. [5] : 302 [6]
Впервые он был продан во Франции компанией Servier в 1973 году под торговой маркой Arcalion. Регистрация лекарств прошла процедуру валидации во Франции в 1980-х годах, которая показала, что их использование для лечения усталости не подтверждено данными. [2] В январе 1989 г. прием таблеток по 100 мг был прекращен в пользу таблеток по 200 мг. [7] Французское правительство не оплачивает рецепты на сульбутиамин. [1] [2]
В 2014 году Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения Великобритании арестовало партию ноотропов на сумму около 200 000 фунтов стерлингов, включая сульбутиамин. [8]
Исследование [ править ]
Поскольку дефицит тиамина вызывает проблемы с памятью и другими когнитивными функциями, тиамин и его аналоги, такие как сульбутиамин, изучались в клинических испытаниях в 1980-х и 1990-х годах на предмет связанного с возрастом снижения когнитивных функций. [9]
Сульбутиамин изучался в клинических испытаниях как потенциальное средство для лечения синдрома хронической усталости . [4] Также были предприняты исследования для оценки его влияния на обращение вспять возрастных изменений в циркадной системе. [10]
Фармакология сульбутиамина изучалась на различных мышах и крысах; по состоянию на 2014 год выяснилось, что сульбутиамин может быть более эффективным в повышении уровня тиаминфосфата в головном мозге, чем бенфотиамин и фурсултиамин, но это полностью не подтверждено. [5] : Исследования 303 Оксфордского университета показывают, что он помогает предотвратить апоптотическую гибель клеток, вызванную лишением трофических факторов , в ганглиозных клетках сетчатки . [11]
В небольшом исследовании 2017 года сообщалось, что сульбутиамин эффективен в снижении усталости у пациентов с рассеянным склерозом. [12]
См. Также [ править ]
- Аналог витамина B 1
- Пиритинол
Ссылки [ править ]
- ^ a b «Информация о Fiche - Араклион 200 мг» (на французском языке). Base de données publique des medicaments: ANSM of HAS et UNCAM . Проверено 28 января 2018 .
- ^ a b c Рэйн В. (1997). «Дорогие, малоэффективные лекарства». Экономический и политический еженедельник . 32 (51): 3251. JSTOR 4406199 .
- ^ Kazlauskas R (2010). «Достижения в области тестирования на наркотики в спорте: обзор» . Тестирование и анализ на наркотики . 2 (11–12): 523–5. DOI : 10.1002 / dta.251 . PMID 21204284 .
- ^ a b Алраек Т., Ли М.С., Чхве Т.Ю., Цао Х., Лю Дж. (октябрь 2011 г.). «Дополнительная и альтернативная медицина для пациентов с синдромом хронической усталости: систематический обзор» . BMC Дополнительная и альтернативная медицина . 11 : 87. DOI : 10,1186 / 1472-6882-11-87 . PMC 3201900 . PMID 21982120 .
- ^ a b Беттендорф L (2014). «Глава 7 - Тиамин». В Zempleni J, Suttie JW, Gregory JF, Stover PJ (ред.). Справочник витаминов (Пятое изд.). Хобокен: CRC Press. С. 267–324. ISBN 9781466515574.
- ^ Volvert ML, Seyen S, M Piette, Эврард B, Gangolf M, Plumier JC, Bettendorff L (июнь 2008). «Бенфотиамин, синтетическое производное S-ацилтиамина, имеет другие механизмы действия и другой фармакологический профиль, чем липидорастворимые производные дисульфида тиамина» . BMC Pharmacology . 8 : 10. DOI : 10,1186 / 1471-2210-8-10 . PMC 2435522 . PMID 18549472 .
- ^ "Экономический и политический еженедельник, том 32" . Самекша Траст. 1997. стр. 3251.
- ^ «Рекордный захват экспериментальных« умных наркотиков »в Великобритании». Реакции еженедельно . 1526 (1): 4. 8 ноября 2014 г. doi : 10.1007 / s40278-014-4651-7 . S2CID 195081370 .
- ^ Riedel WJ, Jolles J (апрель 1996). «Усилители познания при возрастном снижении познавательной способности» (PDF) . Наркотики и старение . 8 (4): 245–74. DOI : 10.2165 / 00002512-199608040-00003 . PMID 8920174 . S2CID 22677895 .
- ^ "Рефераты по поведению животных, том 23" . Кембриджские научные выдержки. 1995. стр. 139.
- ^ Проблемы в области нейронаук и применение: 2011 Издание . Научные издания. 2011. с. 529. ISBN 9781464963605.
- ^ Севим S, Kaleağası Н, Ташделен В (август 2017 г.). «Сульбутиамин показывает многообещающие результаты в снижении утомляемости пациентов с рассеянным склерозом». Рассеянный склероз и связанные с ним заболевания . 16 : 40–43. DOI : 10.1016 / j.msard.2017.05.010 . PMID 28755683 .
