Эта статья нуждается в обновлении . Январь 2021 г. ) ( |
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | / ˌ т ə п oʊ е ə v ɪər ˌ æ л ə е ɛ п ə м aɪ д / |
Торговые наименования | Вемлиди Генвоя (с элвитегравиром , кобицистатом и эмтрицитабином ) Одефси (с эмтрицитабином и рилпивирином ) Дескови (с эмтрицитабином) Симтуза (с дарунавиром , кобицистатом и эмтрицитабином) |
Другие имена | GS-7340 |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Внутрь ( таблетки ) |
Код УВД | |
Легальное положение | |
Легальное положение | |
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | ~ 80% [3] |
Ликвидация Период полураспада | 0,51 час |
Экскреция | Кал (31,7%), моча (<1%) |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS |
|
PubChem CID |
|
DrugBank |
|
ChemSpider |
|
UNII |
|
КЕГГ |
|
ЧЭБИ |
|
ЧЭМБЛ |
|
Панель управления CompTox ( EPA ) |
|
Химические и физические данные | |
Формула | C 21 H 29 N 6 O 5 P |
Молярная масса | 476,474 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
|
Тенофовир алафенамид , продаваемый под торговой маркой Vemlidy , представляет собой ингибитор нуклеотидной обратной транскриптазы вируса гепатита B (HBV) для лечения хронической инфекции вируса гепатита B (HBV) у взрослых с компенсированным заболеванием печени . [3] Принимается внутрь. [3]
Тенофовир alafenamide является пролекарством из тенофовир . Он был разработан Gilead Sciences на основе протидной технологии Криса МакГигана для использования при лечении ВИЧ / СПИДа и хронического гепатита B и применяется в форме тенофовира алафенамида фумарата (TAF). Тесно связанный с обычно используемым ингибитором обратной транскриптазы тенофовир дизопроксил фумаратом (TDF), TAF обладает большей противовирусной активностью и лучшим распределением в лимфоидных тканях, чем этот агент. [5] [6] Вемлиди был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.(FDA) в ноябре 2016 г. [7]
Компания Gilead объявила о проведении фазы III клинического исследования, посвященного оценке схемы приема одной таблетки, сочетающей тенофовир алафенамид с кобицистатом , эмтрицитабином и элвитегравиром [8], и разработала совместную рецептуру препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром . [9] [10] [11] В 48-недельном исследовании, сравнивавшем элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир дизопроксил (торговое название Стрибилд ) и элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговое название Genvoya), результаты показали, что новый препарат не уступает известному, но при гораздо более низких дозировках и с меньшей частотой нежелательных побочных эффектов, таких как нарушение функции почек. [12] [13] [14] FDA одобрило схему лечения на основе TAF для лечения ВИЧ-1 в ноябре 2015 года. [15] Genvoya - первая схема на основе TAF, получившая одобрение. [15]
Комбинации с фиксированными дозами, содержащие тенофовир алафенамид [ править ]
- Элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Genvoya) [16] - одобрен как в Соединенных Штатах, так и в Европейском союзе в ноябре 2015 года [17] [18] (сравните Элвитегравир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир ; торговая марка Stribild [19] [20] [21] )
- Эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир алафенамид (торговая марка Odefsey) [22] - одобрен в США в марте 2016 года и в Европейском союзе в июне 2016 года [23] [24] (сравните эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир ; торговая марка Complera [ 25] [26] )
- Эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Descovy) [27] - одобрен в США в апреле 2016 г. (сравните эмтрицитабин / тенофовир ; торговая марка Truvada). В октябре 2019 года Descovy был одобрен в США для доконтактной профилактики ВИЧ-1 (PrEP). [28] [29]
- Биктегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Biktarvy) [30] - одобрен в США в феврале 2018 года.
- Дарунавир / кобицистат / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид (торговая марка Symtuza) [31] - одобрен в Европейском союзе в сентябре 2017 г., в США в июле 2018 г. и в Австралии в ноябре 2019 г. [32] [33] [34]
- Долутегравир / эмтрицитабин / тенофовир алафенамид. [35]
Ссылки [ править ]
- ^ a b «Тенофовир алафенамид (Вемлиди) Использование во время беременности» . Drugs.com . 26 декабря 2018 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ "Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Вемлиди 25 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)" . (ЭМС) . 8 сентября 2020 . Проверено 12 ноября 2020 .
- ^ a b c d «Таблетка Вемлидитенофовира алафенамида» . DailyMed . 11 февраля 2020 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ "Вемлиды EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) .
- ^ Eisenberg EJ, он GX, Ли WA (2001). «Метаболизм GS-7340, нового внутриклеточного пролекарства фенилмонофосфорамидата PMPA, в крови». Нуклеозиды Нуклеотиды Нуклеиновые кислоты . 20 (4–7): 1091–8. DOI : 10.1081 / НЦА-100002496 . PMID 11562963 . S2CID 24652157 .
- ^ М. Марковиц, А. Золопа и др. GS-7340 демонстрирует большее снижение РНК ВИЧ-1, чем тенофовир дизопроксилфумарат, в течение 14 дней монотерапии у субъектов, инфицированных ВИЧ-1 . 18-я конференция по ретровирусам и оппортунистическим инфекциям, 2 марта 2011 г. Документ № 152LB
- ^ «FDA утверждает Vemlidy (тенофовир алафенамид) для лечения хронического гепатита B у взрослых» . Министерство здравоохранения и социальных служб США . 21 ноября 2016. Архивировано 11 октября 2019 года . Проверено 11 октября 2019 года .
- ^ «Gilead инициирует фазу 3 клинической программы для тенофовира алафенамида, нового низкодозированного пролекарства для лечения ВИЧ» (пресс-релиз). Галаад. 24 января 2013 года. Архивировано 11 октября 2019 года.
- ^ «Gilead Sciences завершает соглашение с Tibotec Pharmaceuticals о разработке и коммерциализации схемы приема одной таблетки Prezista с Emtriva, GS 7340 и Cobicistat» . Gilead Sciences (пресс-релиз). 15 ноября 2011. Архивировано 11 октября 2019 года . Проверено 10 октября 2019 .
- ^ GS-7340 включает в себя более эффективную защиту от ВИЧ, потенциально лучшую безопасность, по сравнению с Viread Horn, Тим. 15 марта 2012 г. AIDSmeds.com
- ^ Фармакокинетика нового режима приема одной таблетки EVG / COBI / FTC / GS-7340 . 13-й Международный семинар по клинической фармакологии терапии ВИЧ. Барселона, Испания. 16–18 апреля 2012 г.
- ^ Комбинированная таблетка тенофовира пролекарства, принимаемая один раз в день, столь же эффективна, как и Стрибилд . AIDSmeds.com 1 ноября 2012 г.
- ^ CROI 2013: новый пролекарство тенофовир алафенамид оказывается одинаково эффективным, но лучше переносимым . Хайлиман, Лиз. HIVandHepatitis.com. 6 марта 2013 г.
- ^ Хорн, Т. и др. Регистрационное письмо тенефовира алафенамида фумарата (TAF) в компанию Gilead . 13 июня 2013 г. Группа действий по лечению.
- ^ a b «Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобряет схему однократной таблетки Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) для лечения ВИЧ-1 инфекции» (пресс-релиз). Галаад. 5 ноября 2015. Архивировано из оригинала 8 ноября 2015 года.
- ^ «Генвоя - элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках» . DailyMed . 11 февраля 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ "Genvoya (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид) таблетка с фиксированной дозой" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 8 декабря 2015 . Проверено 28 июля 2020 . Текстовое резюме (PDF) .
- ^ "Генвоя EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 28 июля 2020 .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Стрибилд (элвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин, тенофовир дизопроксил фумарат), фиксированная доза» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 10 октября 2012 . Проверено 28 июля 2020 . Текстовое резюме (PDF) .
- ^ «Стрибилд-эльвитегравир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир дизопроксил фумарат в таблетках, покрытых пленочной оболочкой» . DailyMed . 28 января 2019 . Проверено 28 июля 2020 .
- ^ "Стрибилд EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 28 июля 2020 .
- ^ «Одефси-эмтрицитабин, рилпивирин гидрохлорид и тенофовир алафенамид в таблетках» . DailyMed . 6 декабря 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ «Таблетки Одефси (эмтрицитабин, рилпивирин и тенофовир алафенамид)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 29 ноября 2016 . Проверено 28 июля 2020 .
- ^ "Одефси EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Проверено 28 июля 2020 .
- ^ «Пакет одобрения лекарственных средств: (эмтрицитабин / рилпивирин / тенофовир дизопроксил фумарат) NDA № 202123» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 6 сентября 2012 . Проверено 28 июля 2020 . Текстовое резюме (PDF) .
- ^ «Комплераэмтрицитабин, гидрохлорид рилпивирина и тенофовир дизопроксил фумарат, таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . DailyMed . 9 декабря 2019 . Проверено 28 июля 2020 .
- ^ "Десковиэмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках" . DailyMed . 13 января 2020 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ «FDA одобряет второй препарат для предотвращения ВИЧ-инфекции в рамках продолжающихся усилий по прекращению эпидемии ВИЧ» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 3 октября 2019 года. Архивировано 11 октября 2019 года . Проверено 11 октября 2019 года .
- ^ Mandavilli, Apoorva (4 октября 2019). «FDA одобряет новый препарат для профилактики ВИЧ, но не для всех» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 11 октября 2019 года .
- ^ "Биктарвыбиктегравир натрия, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид фумарат таблетка" . DailyMed . 8 августа 2019 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ «Симтуза-дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид в таблетках, покрытых пленочной оболочкой» . DailyMed . 6 марта 2020 . Проверено 18 апреля 2020 .
- ^ «Пакет одобрения лекарств: Симтуза (дарунавир, кобицистат, эмтрицитабин и тенофовир алафенамид)» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 11 декабря 2018 . Проверено 19 августа 2020 .
- ^ "Symtuza EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам . Проверено 19 августа 2020 .
- ^ http://www.ebs.tga.gov.au/servlet/xmlmillr6?dbid=ebs/PublicHTML/pdfStore.nsf&docid=CCE11C6BC5177A30CA2585AE00423857&agid=(PrintDetailsPublic)&actionid=1
- ^ «Наркотики @ FDA: Лекарства, одобренные FDA» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Дата обращения 5 декабря 2020 .
Внешние ссылки [ править ]
- «Тенофовир алафенамид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
- «Тенофовира алафенамида фумарат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.