Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Таспоглутид - фармацевтический препарат , агонист глюкагоноподобного пептида-1 ( агонист GLP-1), исследуемый для лечения диабета 2 типа , совместно разрабатываемый Ipsen и Roche . [1] [2]

В двух испытаниях фазы II сообщалось, что он эффективен и хорошо переносится. [3]

Из восьми запланированных фазы III клинических испытаний еженедельного taspoglutide (четыре против экзенатидом , ситаглиптином , инсулин гларгин и пиоглитазон ), по крайней мере , пять были активны в 2009 году [4] Предварительные итоги в начале 2010 года были благоприятными. [5] (По крайней мере, в одном из восьми запланированных исследований фазы III набор участников не начался к концу 2009 г. [6] )

В сентябре 2010 года «Рош» остановила Фазу III клинических испытаний из-за случаев серьезных реакций гиперчувствительности и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. [7] [8]

По состоянию на май 2013 г. новых исследований зарегистрировано не было. [9] [ требуется обновление ]

Химия [ править ]

Таспоглутид представляет собой пептид с последовательностью H 2 N-His-2-метил-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala. -Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Lys-2-метил-Ala-Arg-CONH 2 .

Другими словами, это производное 8- (2-метилаланин) -35- (2-метилаланин) -36- L- аргининамида аминокислотной последовательности 7–36 глюкагоноподобного пептида I человека.

Химия [ править ]

Таспоглутид был многообещающим агонистом рецептора глюкагоноподобного пептида 1 и миметиком инкретина. Кратковременность действия скорее всего была его кончиной.

См. Также [ править ]

  • Incretin

Ссылки [ править ]

  1. ^ «Ипсен: Рош переносит исследуемый препарат для лечения диабета, таспоглутид, в фазу III клинических испытаний» . Деловой провод . Июнь 2008 г.
  2. ^ «Рош перемещает исследуемое лекарство от диабета, таспоглутид, в клинические испытания фазы III» . Июнь 2008 г.
  3. Перейти ↑ Baggio LL, Drucker DJ (2008). «Глюкагоноподобные аналоги пептида-1, отличные от эксенатида» .
  4. ^ «Рош, партнер Ипсена, объявляет, что таспоглутид достигает своей основной конечной точки в первом клиническом испытании фазы III» . Октябрь 2009 г.
  5. ^ «Рош сообщает о положительных данных пяти исследований фазы III по лечению диабета 2 типа» . Февраль 2010 г.
  6. ^ Номер клинического испытания NCT01051011 для "Исследования по сравнению таспоглутида и инсулина гларгина у не получавших инсулина пациентов с сахарным диабетом 2 типа, недостаточно контролируемого комбинированной терапией метформином и сульфонилмочевиной" на ClinicalTrials.gov
  7. ^ «Рош останавливает испытания таспоглутида» .
  8. ^ «Приостановлены испытания экспериментального диабета таспоглутида на поздних стадиях» .
  9. ^ Клинические исследования таспоглутида