Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Инсулин гларгин
Toujeo 300 МЕ-мл inj.jpg
Инсулин гларгин под торговой маркой Toujeo
Клинические данные
Торговые наименованияЛантус, Тоджео, Абасаглар, другие
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa600027
Данные лицензии

Категория беременности
Пути
администрирования		Подкожный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту) [2]
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Начало действия~ 1 час [3]
Продолжительность действияОт 24 до 36 часов [3]
Идентификаторы
Количество CAS
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
  • никто
UNII
КЕГГ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.241.126 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 267 H 404 N 72 O 78 S 6
Молярная масса6 062 0,96  г · моль -1
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Инсулин гларгин , продаваемый, среди прочего, под названиями Lantus , представляет собой инсулин длительного действия , используемый при лечении диабета типа I и типа II . [3] Это обычно рекомендуемый в Великобритании инсулин длительного действия. [4] Он используется один раз в день в виде инъекции прямо под кожу . [3] Эффект обычно начинается через час после использования. [3]

Общие побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови , проблемы в месте инъекции, зуд и увеличение веса. [3] Другие серьезные побочные эффекты включают низкий уровень калия в крови . [3] Инсулин НПХ, а не инсулин гларгин, обычно предпочтительнее при беременности . [4] После инъекции микрокристаллы медленно выделяют инсулин в течение примерно 24 часов. [3] Этот инсулин заставляет ткани организма поглощать глюкозу из крови и снижает выработку глюкозы печенью. [3]

Инсулин гларгин был одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 2000 году. [3] В 2017 году он был 33-м наиболее часто назначаемым лекарством в Соединенных Штатах, и его выписали более двадцати миллионов человек. [5] [6]

Медицинское использование [ править ]

Класс инсулинов длительного действия, в который входит инсулин гларгин, не намного лучше, чем инсулин с нейтральным протамином Хагедорна (НПХ) , но имеет большую стоимость, что делает их по состоянию на 2010 год экономически неэффективными для лечения диабета 2 типа. . [7] Неясно, есть ли разница в гипогликемии , учитывая значимость дозы, и недостаточно данных, чтобы определить какие-либо различия в отношении долгосрочных результатов. [8] Обычно это не рекомендуемый инсулин длительного действия в Великобритании. [4]

Смешивание с другими инсулинами [ править ]

В отличие от некоторых других инсулинов длительного действия, гларгин нельзя разбавлять или смешивать с другим инсулином или раствором в одном шприце. [9] Однако это ограничение ставится под сомнение. [10]

Побочные эффекты [ править ]

Общие побочные эффекты включают низкий уровень сахара в крови , проблемы в месте инъекции, зуд и увеличение веса. [3] Серьезные побочные эффекты включают низкий уровень калия в крови . [3]

По состоянию на 2012 год предварительные данные не показывают связи между инсулином гларгином и раком . [11] Предыдущие исследования вызвали опасения. [12]

Фармакология [ править ]

Механизм действия [ править ]

Инсулин гларгин отличается от человеческого инсулина заменой аспарагина на глицин в положении 21 A-цепи и удлинением карбокси-конца B-цепи на 2 остатка аргинина. Аминокислоты аргинина сдвигают изоэлектрическую точку с pH 5,4 до 6,7, делая молекулу более растворимой при кислом pH и менее растворимой при физиологическом pH. Изоэлектрический сдвиг также позволяет производить подкожную инъекцию прозрачного раствора. Замена глицина предотвращает дезамидирование чувствительного к кислоте аспарагина при кислом pH. В нейтральном подкожном пространстве образуются агрегаты более высокого порядка, в результате чего происходит медленное, беспиковое растворение и всасывание инсулина из места инъекции. [13] Он может достигать беспикового уровня в течение как минимум 24 часов.

Принятие и передел в теле [ править ]

Инсулин гларгин имеет кислый pH 4 и полностью растворим в воде. После подкожной инъекции кислого растворенного вещества (которое может вызвать дискомфорт и ощущение покалывания), когда достигается физиологический pH (приблизительно 7,4), повышение pH вызывает выход инсулина из раствора, что приводит к образованию агрегатов инсулина более высокого порядка. гексамеры. Агрегация более высокого порядка замедляет диссоциацию гексамеров на мономеры инсулина, функциональную и физиологически активную единицу инсулина. Этот постепенный процесс гарантирует, что небольшое количество инсулина гларгина постоянно попадает в организм, обеспечивая практически беспиковый профиль.

История [ править ]

Разработка инсулина гларгина проходила в биотехнологическом центре Санофи-Авентис во Франкфурте-Хёхсте. Санофи поставляет продукт в более чем 100 стран и более 3,5 миллионов пациентов по всему миру. Это делает Lantus в Германии крупнейшим и наиболее важным экспортным фармацевтическим продуктом. Санофи-Авентис увеличила оборот с Лантусом примерно на 28% до 2,45 миллиона евро, из которых 130 миллионов евро приходятся на Германию, где этим продуктом пользуются примерно 1,8 миллиона человек с диабетом. В 2007 году «Лантус» занимал 15-е место по объему продаж фармацевтических препаратов в Германии. [ необходима цитата ]

Инвестиции в производство Lantus и инсулиновых ручек во Франкфурте-Хёхсте обошлись в 700 миллионов евро. В 2008 году был открыт новый завод для дальнейшего производства инсулиновых ручек с инвестициями в размере 150 миллионов евро. В Санофи-Авентис производство Lantus позволило создать 3000 рабочих мест в Берлине и Франкфурте-Хёхст. [ необходима цитата ]

9 июня 2000 года Европейская Комиссия официально одобрила запуск препарата Санофи-Авентис Германия ООО «Лантус» на территории всего Европейского Союза. [14] Прием продлен 9 июня 2005 г. [15]

Состав, более концентрированный в три раза, под торговой маркой «Toujeo» был представлен после одобрения FDA в 2015 году. [16] [17]

Истечение срока действия патента [ править ]

Патентная защита инсулина гларгина истекла в большинстве стран в 2015 году [ необходима цитата ], а в США, как ожидается, истечет 2027-07-05. [18] Инсулин гларгин от конкурента Eli Lilly стал доступен в большинстве стран в течение 2015 года под торговыми марками Basaglar (как продолжение в США) и Abasaglar (как биоподобный препарат в ЕС). [ необходима цитата ] На сегодняшний день выпущен только биоподобный инсулин гларгин в концентрации 100 Ед / мл, а биоподобные эквиваленты Туджео в дозе 300 Ед / мл еще не выпущены. [19]

См. Также [ править ]

  • Инсулин детемир
  • Инсулин деглудек
  • Инсулин icodec

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b «Использование инсулина гларгина во время беременности» . Drugs.com . 6 апреля 2020 . Дата обращения 4 сентября 2020 .
  2. ^ «Лантус 100 единиц / мл раствор для инъекций в картридже - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . (ЭМС) . Дата обращения 7 мая 2020 .
  3. ^ a b c d e f g h i j k l "Монография по инсулину Гларгина для профессионалов" . Drugs.com . AHFS . Проверено 23 декабря 2018 года .
  4. ^ a b c Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 701. ISBN. 9780857113382.
  5. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  6. ^ «Инсулин Гларгин - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . 23 декабря 2019 . Проверено 11 апреля 2020 .
  7. ^ Во, N; Cummins, E; Ройл, П; Клар, C; Мариен, М; Рихтер, В; Филипп, S (июль 2010 г.). «Новые средства контроля уровня глюкозы в крови при диабете 2 типа: систематический обзор и экономическая оценка» (PDF) . Оценка медицинских технологий (Винчестер, Англия) . 14 (36): 1–248. DOI : 10,3310 / hta14360 . PMID 20646668 .  
  8. Перейти ↑ Singh SR, Ahmad F, Lal A, Yu C, Bai Z, Bennett H (февраль 2009 г.). «Эффективность и безопасность аналогов инсулина для лечения сахарного диабета: метаанализ» . CMAJ . 180 (4): 385–97. DOI : 10,1503 / cmaj.081041 . PMC 2638025 . PMID 19221352 .  
  9. ^ Американская диабетическая ассоциация (2003). «Изложение позиции: Введение инсулина» . Уход за диабетом . 26 (Прил. 1): 121–124. DOI : 10.2337 / diacare.26.2007.S121 . PMID 12502637 . 
  10. ^ Kaplan, W .; и другие. (2004). «Влияние смешивания гларгина и аналогов инсулина короткого действия на контроль уровня глюкозы» . Уход за диабетом . 27 (11): 2739–2740. DOI : 10.2337 / diacare.27.11.2739 . PMID 15505016 . 
  11. ^ Тан, X; Ян, Л; Он, Z; Лю, Дж (2012). «Инсулин гларгин и риск рака у пациентов с диабетом: метаанализ» . PLOS ONE . 7 (12): e51814. Bibcode : 2012PLoSO ... 751814T . DOI : 10.1371 / journal.pone.0051814 . PMC 3526637 . PMID 23284776 .  
  12. ^ Rendell, M; Akturk, HK; Телла, SH (март 2013 г.). «Безопасность Гларгина, диабет и рак». Экспертное заключение о безопасности лекарственных средств . 12 (2): 247–63. DOI : 10.1517 / 14740338.2013.770469 . PMID 23394441 . S2CID 9224923 .  
  13. ^ Bolli, G .; и другие. (1999). «Аналоги инсулина и их потенциал в лечении сахарного диабета» . Диабетология . 42 (10): 1151–1167. DOI : 10.1007 / s001250051286 . PMID 10525654 . 
  14. ^ "Лантус EPAR" . Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) . Дата обращения 7 мая 2020 .
  15. ^ EPAR Lantus Архивировано 22 ноября 2006 г. в Wayback Machine , краткое изложение отчета о приеме в EMEA на немецком языке(PDF)
  16. ^ «Санофи получает одобрение FDA на применение базального инсулина Туджео один раз в день» (пресс-релиз). Санофи. 2015-02-25. Архивировано 27 февраля 2015 года.
  17. ^ «Toujeo: FDA-одобренные лекарства» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Дата обращения 7 мая 2020 .
  18. ^ https://patents.google.com/patent/US8048854B2/en </
  19. ^ «Диабет Лилли - Индекс» . www.lillypro.co.uk .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Инсулин гларгин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.