Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тергурид ( МНН ), также известный как транс- дигидролизурид , является антагонистом рецепторов серотонина и агонистом рецепторов дофамина из семейства эрголина . Он одобрен и используется в качестве ингибитора пролактина при лечении гиперпролактинемии. . Тергурид является мощным пероральным антагонистом рецепторов 5-HT2B и 5-HT2A (серотонина). Серотонин стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток легочной артерии и вызывает фиброз стенок легочных артерий. Вместе это вызывает ремоделирование сосудов и сужение легочных артерий. Эти изменения приводят к увеличению сосудистого сопротивления и ЛАГ. Из-за потенциальной антипролиферативной и антифиброзной активности тергурида, это потенциальное лекарство может дать надежду на достижение отмены ремоделирования сосудов легочной артерии и замедления прогрессирования заболевания. [1]

В мае 2008 года тергурид получил статус орфанного препарата для лечения легочной артериальной гипертензии . [2] В мае 2010 года Pfizer приобрела права на препарат во всем мире. [3]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Janssen W, Schymura Y, Novoyatleva T, Kojonazarov B, Boehm M, Wietelmann A, et al. (2015). «Антагонисты рецептора 5-HT2B подавляют фиброз и защищают от сердечной недостаточности RV» . BioMed Research International . 2015 : 438403. дои : 10,1155 / 2015/438403 . PMC  4312574 . PMID  25667920 .
  2. ^ Presseportal (Швейцарский портал для прессы, на немецком языке)
  3. ^ TheDay.com 10.05.2010