Для тонкопленочной доставки лекарств используется растворяющаяся пленка или пероральная полоска лекарственного средства для введения лекарств через абсорбцию во рту ( буккально или сублингвально ) и / или через тонкий кишечник ( энтерально ). Пленка изготавливается с использованием гидрофильных полимеров, которые быстро растворяются на языке или в ротовой полости, доставляя лекарство в большой круг кровообращения путем растворения при контакте с жидкостью .
Тонкопленочная доставка лекарств стала передовой альтернативой традиционным таблеткам , капсулам и жидкостям, часто связанным с рецептурными и безрецептурными лекарствами. Аналогичные по размеру, форме и толщине почтовой марке , тонкопленочные полоски обычно предназначены для перорального введения , когда пользователь помещает полоску на язык или под язык (сублингвально) или вдоль внутренней стороны щеки (буккально). Эти варианты доставки лекарств позволяют лекарству обходить метаболизм первого прохождения, тем самым делая лекарство более биодоступным. [ необходима цитата ]По мере растворения полоски лекарство может попадать в кровоток кишечным, трансбуккальным или сублингвальным путем. При оценке системной доставки лекарственного средства через слизистую оболочку слизистая оболочка щеки является предпочтительной областью по сравнению с слизистой оболочкой под язык.
Различные продукты для трансбуккальной доставки продаются или предлагаются для лечения определенных заболеваний, таких как невралгия тройничного нерва , болезнь Меньера , диабет и наркомания . [ необходима цитата ] Есть много коммерческих немедикаментозных продуктов для использования тонких пленок, таких как освежающие дыхание полоски Mr. Mint и Listerine PocketPaks . С тех пор на рынок вышли тонкопленочные продукты для других освежителей дыхания, а также ряд лекарств от простуды, гриппа, против храпа и желудочно-кишечного тракта. Есть в настоящее время [ когда? ] несколько разрабатываемых проектов по доставке рецептурных лекарств с использованием тонкопленочныхлекарственная форма . [1]
Приготовление пероральных полосок с лекарственными средствами включает применение как эстетических, так и эксплуатационных характеристик, таких как полосообразующие полимеры, пластификаторы , активный фармацевтический ингредиент, подсластители, стимуляторы слюноотделения , ароматизаторы, красители, стабилизаторы и загустители. С нормативной точки зрения все вспомогательные вещества, используемые в составе пероральных полосок с лекарственными средствами, должны быть одобрены для использования в пероральных фармацевтических лекарственных формах.
Разработка полоски для перорального введения [ править ]
Полимеры, формирующие полосы [ править ]
Используемый полимер должен быть нетоксичным, не раздражающим и лишенным вымываемых примесей. Он должен иметь хорошие свойства смачивания и растекания. Полимер должен обладать достаточной прочностью на отслаивание, сдвиг и растяжение. Полимер должен быть легкодоступным и не очень дорогим. Полученная пленка должна быть достаточно плотной, чтобы не было повреждений при обращении или транспортировке. Комбинация микрокристаллической целлюлозы и мальтодекстрина была использована для создания пероральных полосок пироксикама, изготовленных методом экструзии из горячего расплава. Пуллулан является наиболее широко используемым пленкообразователем (используется в Listerine PocketPak, Benadryl и т. Д.)
Пластификаторы [ править ]
Пластификатор - жизненно важный компонент рецептуры ОС. Это помогает улучшить гибкость полосы и снижает хрупкость полосы. Пластификатор значительно улучшает свойства полосы за счет снижения температуры стеклования полимера. Глицерин , Пропиленгликоль , низкий вес молекулярных полиэтиленгликоль , фталат производные , такая как диметил , диэтил и дибутилфталат , Цитрат производные , такие как трибутил, триэтилалюминий, ацетил цитрата, триацетин и касторовое масло является один из наиболее часто используемых пластификаторов наполнителей.
Активный фармацевтический ингредиент [ править ]
Поскольку размер лекарственной формы имеет ограничения, молекулы с высокими дозами трудно включить в ОС. Обычно в полоску для полости рта можно включать от 5% до 30% мас. / Мас. Активных фармацевтических ингредиентов. [2]
Сладости, ароматизаторы и красители [ править ]
Важным аспектом технологии тонкопленочных лекарств является их вкус и цвет. Сладкий вкус в рецептуре более важен для педиатрической популяции. Натуральные подсластители, а также искусственные подсластители используются для улучшения вкуса растворяющих во рту составов, поскольку вкус меняется от человека к человеку. Пигменты, такие как диоксид титана, добавляются для окрашивания.
Стабилизаторы и загустители [ править ]
Стабилизаторы и загустители используются для улучшения вязкости и консистенции дисперсии или раствора раствора или суспензии для приготовления полосы перед отливкой. Однородность содержания лекарства является требованием для всех лекарственных форм, особенно тех, которые содержат низкие дозы сильнодействующих лекарств. Чтобы однозначно удовлетворить это требование, тонкопленочные составы содержат однородные дисперсии лекарства на протяжении всего производственного процесса. [3] Поскольку этот критерий важен для качества тонкой пленки и конечной фармацевтической лекарственной формы, для отслеживания производственного процесса было рекомендовано использование лазерной сканирующей конфокальной микроскопии (LSCM). [4]
Полоски для рта в разработке [ править ]
Все большее количество терапевтических средств на основе пленки находится в стадии разработки, в том числе:
- Монтелукаст, предназначенный для лечения деменции, астмы и аллергии, в настоящее время разрабатывается для использования в качестве пленки компаниями IntelGenx и Monosol Rx.
- Midatech, компания, специализирующаяся на нанотехнологиях, в партнерстве с Monosol Rx создает инсулин на основе пленки. (Sachs Associates. 5-й Ежегодный Европейский форум CEP для партнерства и инвестирования в области наук о жизни. 6–7 марта 2012 г., Цюрих, Швейцария.)
- Ризатриптан, предназначенный для лечения мигрени, разрабатывается для использования в качестве пленки компаниями IntelGenx, Monsoon Rx и Zim Laboratories Ltd.
- Monosol Rx также разрабатывает терапевтическое средство на основе тестостероновой пленки для лечения мужского гипогонадизма. В настоящее время продукт находится в фазе 1.
- Студенты биомедицинской инженерии в Университете Джона Хопкинса создали новую систему доставки лекарств, основанную на тонкопленочной технологии, используемой в освежителях дыхания. Эти полоски, пропитанные вакциной против ротавируса , можно использовать для вакцинации младенцев в бедных районах. [5]
Другие молекулы, такие как цитрат силденафила, тадалафил, метилкобаламин и витамин D3, также разработаны IntelGenx Zim Laboratories Ltd.
Ссылки [ править ]
- ^ «Тонкие пленки для полости рта», в «Технологии таблеток и пленок, распадающихся во рту», 5-е изд. (Technology Catalysts International, Фоллс-Черч, Вирджиния, 2008 г.)
- ^ Dixit, R .; Путли, С. (2009). «Технология оральной полоски: обзор и будущий потенциал». Журнал контролируемого выпуска . Мумбаи, Индия. 139 (2): 94–107. DOI : 10.1016 / j.jconrel.2009.06.014 . PMID 19559740 .
- ^ "Управление по регулированию FDA, раздел 460.600 Тестирование однородности содержимого таблеток и капсул" . Fda.gov . Проверено 21 сентября 2009 .
- ^ Le Person, S; Пуиггали, младший; Барон, М .; Рокес, М. (1998). «Сушка фармацевтических тонких пленок в ближней инфракрасной области: экспериментальный анализ внутреннего массопереноса». Chem. Англ. & Обработка . 37 (3): 257–263. DOI : 10.1016 / S0255-2701 (98) 00032-4 .
- ^ «Доставка лекарств через растворяющиеся полоски». Открытие и разработка лекарств . 10 (7): 10. 2007. ISSN 1524-783X .
- Харихаран, Мадху; Бог, Б. Арли (февраль 2009 г.). «Перорально растворяющиеся пленочные полоски (ODFS): окончательная эволюция перорально растворяющихся лекарственных форм» . Технология доставки лекарств . Монтвилл, Нью-Джерси . 9 (2): 24–29. ISSN 1537-2898 . OCLC 48060225 .
- «Доставка лекарств с помощью растворяющихся полосок». Открытие и разработка лекарств . 10 (7): 10. 2007. ISSN 1524-783X .
- Диксит, РП; Путли, СП (2009). «Технология оральной полоски: обзор и будущий потенциал». Журнал контролируемого выпуска . 139 (2): 94–107. DOI : 10.1016 / j.jconrel.2009.06.014 . PMID 19559740 .
Внешние ссылки [ править ]
- Как вы хотите лекарство от простуды? - Ассошиэйтед Пресс (10.10.05)
