Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тимолол
Тимолол structure.svg
Тимолол мяч-и-палка.png
Клинические данные
Торговые наименованияБетимол, Исталол и другие [1]
AHFS / Drugs.comМалеата монография
EENT Монография
MedlinePlusa684029
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : C
Пути
администрирования		Внутрь , местно ( глазные капли )
Класс препаратаБета-блокатор
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
Фармакокинетические данные
Биодоступность60%
МетаболизмПечень (80%, в основном CYP2D6 [3] )
Начало действия15–30 мин [2]
Ликвидация Период полураспада2,5–5 часов
Продолжительность действия24 часа [2]
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Название ИЮПАК
  • ( S ) -1- ( трет- Бутиламино) -3 - [(4-морфолин-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил) окси] пропан-2-ол
Количество CAS
  • 26839-75-8 проверитьY
PubChem CID
  • 33624
IUPHAR / BPS
  • 565
DrugBank
  • DB00373 проверитьY
ChemSpider
  • 31013 проверитьY
UNII
  • 5JKY92S7BR
КЕГГ
  • D08600 проверитьY
  • в виде соли:  D00603 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 9599 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL499 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID4023674
ECHA InfoCard100.043.651
Химические и физические данные
ФормулаC 13 H 24 N 4 O 3 S
Молярная масса316,42  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • CC (C) (C) NCC (COC1 = NSN = C1N2CCOCC2) O
ИнЧИ
  • InChI = 1S / C13H24N4O3S / c1-13 (2,3) 14-8-10 (18) 9-20-12-11 (15-21-16-12) 17-4-6-19-7-5- 17 / ч10,14,18Н, 4-9Н2,1-3Н3 / т10- / м0 / с1 проверитьY
  • Ключ: BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N проверитьY
  (проверять)

Тимолол - это бета-блокатор, который используется внутрь или в виде глазных капель . [2] [4] В качестве глазных капель он используется для лечения повышенного давления внутри глаза , например, в глазной гипертензии и глаукомы . [2] Внутрь он используется при высоком кровяном давлении , болях в груди из-за недостаточного притока крови к сердцу , для предотвращения дальнейших осложнений после сердечного приступа и мигрени . [4]

Распространенным побочным действием капель является раздражение глаз. [2] Общие побочные эффекты при приеме внутрь включают усталость, замедленное сердцебиение , зуд и одышку . [4] Другие побочные эффекты включают маскировку симптомов низкого уровня сахара в крови у людей с диабетом . [2] Использование не рекомендуется при астме , некомпенсированной сердечной недостаточности или ХОБЛ . [2] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. [5] Тимолол - неселективный бета-блокатор . [2]

Тимолол был запатентован в 1968 году и стал использоваться в медицине в 1978 году. [6] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [7] Тимолол доступен как универсальный препарат . [2] В 2017 году это было 146-е место среди наиболее часто выписываемых лекарств в Соединенных Штатах, было выписано более четырех миллионов рецептов. [8] [9]

Медицинское использование [ править ]

Устно [ править ]

В пероральной или пероральной форме он используется:

  • лечить высокое кровяное давление
  • чтобы предотвратить сердечные приступы
  • для предотвращения мигрени головных болей [10]

Глазные капли [ править ]

В форме глазных капель он используется для лечения открытоугольной, а иногда и вторичной глаукомы . [2] [11] Механизм действия тимолола, вероятно, заключается в уменьшении образования водянистой влаги [2] в цилиарном теле глаза. Это был первый бета-блокатор, одобренный для местного применения при лечении глаукомы в США (1978). [12] Сам по себе снижает внутриглазное давление.(ВГД) на 18–34% ниже исходного уровня в течение первых нескольких сеансов лечения. Однако у некоторых людей наблюдаются краткосрочные эффекты бегства и долгосрочные эффекты дрейфа. То есть развивается толерантность. Это может уменьшить протяженность суточной кривой ВГД до 50%. ВГД выше во сне. Эффективность тимолола в снижении ВГД во время сна может быть ограничена. [13] [14] [15] Это в 5–10 раз более мощный β-блокатор, чем пропранолол . Тимолол светочувствителен; обычно его консервируют 0,01% хлорида бензалкония (БАХ), но он также не содержит БАХ. Его также можно использовать в сочетании с пилокарпином , ингибиторами карбоангидразы [16] или аналогами простагландина . [17]

В Кокрановском обзоре сравнивалось влияние тимолола и бримонидина на замедление прогрессирования открытоугольной глаукомы у взрослых, но было обнаружено недостаточно доказательств, чтобы сделать выводы. [18]

На коже [ править ]

В форме геля он используется на коже для лечения детских гемангиом . [19]

Противопоказания [ править ]

Лекарство не следует принимать лицам с: [20]

  • Аллергия на тимолол или другие бета-адреноблокаторы.
  • Астма или тяжелый хронический обструктивный бронхит
  • Медленно сердечного ритма (брадикардия) , или блокада сердца
  • Сердечная недостаточность [21]

Побочные эффекты [ править ]

Наиболее серьезные возможные побочные эффекты включают сердечную аритмию и тяжелые бронхоспазмы . [20] Тимолол также может вызывать обмороки , застойную сердечную недостаточность , депрессию , спутанность сознания , обострение синдрома Рейно и импотенцию . [20]

Побочные эффекты при введении в глаза включают: ощущение жжения, покраснение глаз, поверхностную точечную кератопатию, онемение роговицы. [22] [11]

Составы [ править ]

Он доступен в таблетках и жидких формах. [20] [22]

Для офтальмологического применения доступен также тимолол в комбинации:

  • с ингибиторами карбоангидразы :
    • тимолол и бринзоламид
    • тимолол и дорзоламид
  • с агонистами α 2 :
    • тимолол и бримонидин
  • с аналогами простагландинов :
    • тимолол и латанопрост
    • тимолол и травопрост

Торговые марки [ править ]

Тимолол продается под многими торговыми марками по всему миру. [1] Глазные капли Тимолол продаются, среди прочего, под торговой маркой Исталол. [23] [24]

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б "Тимолол" . Drugs.com . Архивировано 7 марта 2016 года . Проверено 28 декабря +2016 .
  2. ^ a b c d e f g h i j k "Тимололоент" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  3. ^ Волотинен, Марджо; Турпейнен, Мия; Толонен, Ари; Ууситало, Йоуко; Мяэнпяя, Юкка; Пелконен, Олави (2007). «Метаболизм тимолола в микросомах печени человека опосредуется в основном CYP2D6». Метаболизм и диспозиция лекарств . 35 (7): 1135–1141. DOI : 10,1124 / dmd.106.012906 . PMID 17431033 . S2CID 794764 .  
  4. ^ a b c "Тимолол малеат" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 28 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  5. ^ "Тимолол офтальмологическое использование во время беременности" . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 28 декабря 2016 года . Проверено 28 декабря +2016 .
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Открытие лекарств на основе аналогов . Джон Вили и сыновья. п. 460. ISBN 9783527607495. Архивировано 28 декабря 2016 года.
  7. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  8. ^ «Топ 300 2020» . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  9. ^ "Тимолол - Статистика употребления наркотиков" . ClinCalc . Проверено 11 апреля 2020 .
  10. Перейти ↑ Marcus DA, Bain PA (27 февраля 2009 г.). Эффективное лечение мигрени у беременных и кормящих женщин: Практическое руководство . シ ュ プ リ ン ガ ー ・ ジ ャ パ ン 株式会社. С. 141–. ISBN 978-1-60327-438-8. Архивировано 5 ноября 2017 года . Проверено 14 ноября 2010 года .
  11. ^ a b "Тимолол офтальмологический" . MedlinePlus . 15 апреля 2017 . Проверено 31 декабря 2019 года .
  12. ^ Sambhara D, Ареф AA (январь 2014). «Управление глаукомой: относительное значение и место в терапии доступных лекарств» . Терапевтические достижения при хронических заболеваниях . 5 (1): 30–43. DOI : 10.1177 / 2040622313511286 . PMC 3871276 . PMID 24381726 .  
  13. ^ Лю JH, Крипке DF, Вайнреб RN (сентябрь 2004). «Сравнение ночных эффектов тимолола и латанопроста один раз в сутки на внутриглазное давление». Американский журнал офтальмологии . 138 (3): 389–95. DOI : 10.1016 / j.ajo.2004.04.022 . PMID 15364220 . 
  14. ^ Лю JH, Medeiros FA, Незначительный JR, Вайнреб RN (март 2009). «Сравнение дневных и ночных эффектов бринзоламида и тимолола на внутриглазное давление у пациентов, получающих монотерапию латанопростом». Офтальмология . 116 (3): 449–54. DOI : 10.1016 / j.ophtha.2008.09.054 . PMID 19157559 . 
  15. ^ Лю JH, Незначительный JR, Vittitow JL, Scassellati Sforzolini B, Вайнреб RN (сентябрь 2016). «Эффективность латанопростена бунода 0,024% по сравнению с 0,5% тимолола в снижении внутриглазного давления в течение 24 часов» . Американский журнал офтальмологии . 169 : 249–257. DOI : 10.1016 / j.ajo.2016.04.019 . PMID 27457257 . 
  16. ^ Стромайер K, Снайдер E, Адамсонс I (июль 1998). «Многоцентровое исследование, сравнивающее дорзоламид и пилокарпин в качестве дополнительной терапии к тимололу: предпочтения пациентов и влияние на повседневную жизнь». Журнал Американской оптометрической ассоциации . 69 (7): 441–51. PMID 9697378 . 
  17. ^ "Ганфорт 0,3 мг / мл + 5 мг / мл глазные капли, раствор - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)" . (ЭМС) . 20 февраля 2020 . Дата обращения 1 марта 2020 .
  18. ↑ Сена Д.Ф., Линдсли К. (январь 2017 г.). «Нейропротекция для лечения глаукомы у взрослых» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 1 (1): CD006539. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006539.pub4 . PMC 5370094 . PMID 28122126 .  
  19. ^ Novoa М, Басельга Е, Белтран S, Хиральдо л, Шахбазу А, Пардо-Hernandez Н, Аревало-Родригес I (апрель 2018). «Вмешательства при младенческих гемангиомах кожи» . Кокрановская база данных систематических обзоров . 4 : CD006545. DOI : 10.1002 / 14651858.CD006545.pub3 . PMC 6513200 . PMID 29667726 .  
  20. ^ a b c d «Таблетка Тимолола Малеат» . DailyMed . 17 августа 2006 . Проверено 1 декабря 2019 .
  21. ^ «Пакетный листок: Информация для пользователя Тимолол» (PDF) . hpra.ie .
  22. ^ a b «Раствор бетимолтимолола» . DailyMed . 18 марта 2010 . Проверено 1 декабря 2019 .
  23. ^ «Доступность универсального исталола» . Drugs.com . Проверено 20 июня 2019 .
  24. ^ "Исталол" . Drugs.com . 1 августа 2018 . Проверено 19 июля 2019 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Тимолол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Тимолол офтальмологический» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Тимолол малеат» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
  • «Тимолол офтальмологический» . MedlinePlus .