Типепидин

Типепидин
Клинические данные

AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути администрирования	Устный
Код УВД	R05DB24 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	AU : S4 (только по рецепту)
Идентификаторы
Название ИЮПАК 3- (ди-2-тиенилметилен) -1-метилпиперидин
Количество CAS	5169-78-8^Y
PubChem CID	5484
ChemSpider	5284^Y
UNII	2260ZP67IT
КЕГГ	D08604^Y
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID2022626
Химические и физические данные
Формула	C ₁₅H ₁₇N S ₂
Молярная масса	275,43 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки s1cccc1 / C (c2sccc2) = C3 \ CCCN (C) C3
ИнЧИ ИнЧИ = 1С / С15Х17НС2 / с1-16-8-2-5-12 (11-16) 15 (13-6-3-9-17-13) 14-7-4-10-18-14 / ч3- 4,6-7,9-10H, 2,5,8,11H2,1H3^Y Ключ: JWIXXNLOKOAAQT-UHFFFAOYSA-N^Y
(проверять)

Tipepidine ( INN ) (фирменные наименования Asverin , Antupex , Asvelik , Asvex , Bitiodin , Cofdenin A , Hustel , узловое , Sotal ), также известные как tipepidine hibenzate ( JAN ), является синтетическим , не- опиоидными противокашлевым и отхаркивающим из thiambutene класса . ^[1]^[2] Он действует как ингибитор из G-белком внутрь выпрямляющие калиевые каналы(ГИРК). ^[3] Препарат был открыт в 1950-х годах ^[4] и был разработан в Японии в 1959 году. ^[5] Он используется в виде солей хибензата и цитрата . ^[1]^[5]

Обычная доза составляет 20 мг каждые 4–6 часов. ^{[ необходима цитата ]} Возможные побочные эффекты типепидина, особенно при передозировке , могут включать сонливость , головокружение , делирий , дезориентацию , потерю сознания и спутанность сознания . ^[5]

Типепидин недавно вызвал интерес как потенциальный психиатрический препарат . Она в настоящее время исследуется в депрессии , ^[3]^[6]^[7] обсессивно-компульсивное расстройство , ^[8] и синдром дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ). ^[9]^[10]^[11] Посредством ингибирования GIRK каналов, tipepidine увеличивает допамин уровней в прилежащем ядре , но без увеличения двигательной активности или производства метамфетамина -кака поведенческой сенсибилизации , и этого действия , как представляется, по крайней мере , частично ответственными за еедействие антидепрессантов на грызунов. ^[12]^[13]

См. Также [ править ]

Cloperastine
Димеморфан
Гвайфенезин
Тимепидия бромид

Ссылки [ править ]

^ a b К.Р. Ганеллин; Дэвид Дж. Тригл (21 ноября 1996 г.). Словарь фармакологических агентов . CRC Press. С. 1988–. ISBN 978-0-412-46630-4.
^ Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 1649–. ISBN 978-3-88763-075-1.
^ a b Каваура, Кадзуаки; Огата, Юкино; Иноуэ, Масако; Хонда, Сокичи; Соеда, Фумио; Ширасаки, Тэцуя; Такахама, Кадзуо (2009). «Ненаркотическое противокашлевое средство центрального действия типепидин оказывает антидепрессивный эффект в тесте принудительного плавания на крысах». Поведенческие исследования мозга . 205 (1): 315–318. DOI : 10.1016 / j.bbr.2009.07.004 . ISSN 0166-4328 . PMID 19616036 .
^ Патент ES 272195
^ a b c Имаи, Юки; Исии, Вакако; Эндо, Аюми; Аракава, Тикако; Кохира, Рютаро; Фудзита, Юкихико; Фучигами, Тацуо; Мугисима, Хидео (2011). «Отравление типепидина хибензатом». Международная педиатрия . 53 (5): 779–781. DOI : 10.1111 / j.1442-200X.2010.03297.x . ISSN 1328-8067 .
^ КАВАУРА, Кадзуаки; HONDA, Sokichi; СОЭДА, Фумио; ШИРАСАКИ, Тэцуя; ТАКАХАМА, Кадзуо (2010). «Новое действие, подобное антидепрессанту, лекарств, обладающих действием по блокированию каналов GIRK, у крыс» . Yakugaku Zasshi . 130 (5): 699–705. DOI : 10.1248 / yakushi.130.699 . ISSN 0031-6903 . PMID 20460867 .
↑ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Kimura H, Komatsu H, Ishikawa M, Hasegawa T., Shiina A, Hashimoto T, Kanahara N, Shiraishi T, Iyo M (2014). «Типепидин у подростков с депрессией: 4-недельное открытое предварительное исследование» . Neuropsychiatr Dis Treat . 10 : 719–22. DOI : 10,2147 / NDT.S63075 . PMC 4015794 . PMID 24833905 .
^ Хонда, Сокичи; Каваура, Кадзуаки; Соеда, Фумио; Ширасаки, Тэцуя; Такахама, Кадзуо (2011). «Мощный ингибирующий эффект типепидина на закапывание мрамора у мышей». Поведенческие исследования мозга . 216 (1): 308–312. DOI : 10.1016 / j.bbr.2010.08.010 . ISSN 0166-4328 . PMID 20713091 .
↑ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Okawada K, Ishikawa M, Kimura H, Komatsu H, Ishikawa M, Hasegawa T, Shiina A, Hashimoto T, Kanahara N, Shiraishi T, Iyo M (2014). «Типепидин у детей с синдромом дефицита внимания / гиперактивности: 4-недельное открытое предварительное исследование» . Neuropsychiatr Dis Treat . 10 : 147–51. DOI : 10,2147 / NDT.S58480 . PMC 3908907 . PMID 24493927 .
^ Хашимото, К .; Сасаки, Т. (2014). «Старый препарат типепидин как новая надежда для детей с СДВГ». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 49 (2): 181–182. DOI : 10.1177 / 0004867414553952 . ISSN 0004-8674 .
^ Дехбозорги, С .; Bagheri, S .; Moradi, K .; Shokraee, K .; Mohammadi, MR .; Ахондзаде, С. (2019). «Эффективность и безопасность типепидина в качестве дополнительной терапии у детей с синдромом дефицита внимания / гиперактивности: рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое клиническое исследование». Психиатрия и клинические неврологии . 73 (11): 690–696. DOI : 10.1111 / pcn.12913 . ISSN 0912-2036 .
^ Hamasaki Р, Т SHIRASAKI, Soeda Ж, Takahama К (2013). «Типепидин активирует дофаминовый нейрон VTA посредством ингибирования опосредованного дофаминовым рецептором D + внутреннего выпрямляющего тока K +». Неврология . 252 : 24–34. DOI : 10.1016 / j.neuroscience.2013.07.044 . PMID 23896570 .
^ Hamao К, Kawaura К, Р Soeda, Hamasaki Р, Т SHIRASAKI, Takahama К (2015). «Типепидин увеличивает уровень дофамина в прилежащем ядре без метамфетаминоподобной поведенческой сенсибилизации». Behav. Brain Res . 284 : 118–24. DOI : 10.1016 / j.bbr.2015.02.012 . PMID 25687844 .

Этот препарат статья , относящаяся к дыхательной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Этот препарат статья , относящаяся к нервной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[GanellinTriggle1996-1] К.Р. Ганеллин; Дэвид Дж. Тригл (21 ноября 1996 г.). Словарь фармакологических агентов . CRC Press. С. 1988–. ISBN 978-0-412-46630-4.

[2] Index Nominum 2000: Международный справочник по лекарственным средствам . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. С. 1649–. ISBN 978-3-88763-075-1.

[KawauraOgata2009-3] Каваура, Кадзуаки; Огата, Юкино; Иноуэ, Масако; Хонда, Сокичи; Соеда, Фумио; Ширасаки, Тэцуя; Такахама, Кадзуо (2009). «Ненаркотическое противокашлевое средство центрального действия типепидин оказывает антидепрессивный эффект в тесте принудительного плавания на крысах». Поведенческие исследования мозга . 205 (1): 315–318. DOI : 10.1016 / j.bbr.2009.07.004 . ISSN 0166-4328 . PMID 19616036 .

[4] Патент ES 272195

[ImaiIshii2011-5] Имаи, Юки; Исии, Вакако; Эндо, Аюми; Аракава, Тикако; Кохира, Рютаро; Фудзита, Юкихико; Фучигами, Тацуо; Мугисима, Хидео (2011). «Отравление типепидина хибензатом». Международная педиатрия . 53 (5): 779–781. DOI : 10.1111 / j.1442-200X.2010.03297.x . ISSN 1328-8067 .

[KAWAURAHONDA2010-6] КАВАУРА, Кадзуаки; HONDA, Sokichi; СОЭДА, Фумио; ШИРАСАКИ, Тэцуя; ТАКАХАМА, Кадзуо (2010). «Новое действие, подобное антидепрессанту, лекарств, обладающих действием по блокированию каналов GIRK, у крыс» . Yakugaku Zasshi . 130 (5): 699–705. DOI : 10.1248 / yakushi.130.699 . ISSN 0031-6903 . PMID 20460867 .

[pmid24833905-7] Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Kimura H, Komatsu H, Ishikawa M, Hasegawa T., Shiina A, Hashimoto T, Kanahara N, Shiraishi T, Iyo M (2014). «Типепидин у подростков с депрессией: 4-недельное открытое предварительное исследование» . Neuropsychiatr Dis Treat . 10 : 719–22. DOI : 10,2147 / NDT.S63075 . PMC 4015794 . PMID 24833905 .

[HondaKawaura2011-8] Хонда, Сокичи; Каваура, Кадзуаки; Соеда, Фумио; Ширасаки, Тэцуя; Такахама, Кадзуо (2011). «Мощный ингибирующий эффект типепидина на закапывание мрамора у мышей». Поведенческие исследования мозга . 216 (1): 308–312. DOI : 10.1016 / j.bbr.2010.08.010 . ISSN 0166-4328 . PMID 20713091 .

[pmid24493927-9] Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Okawada K, Ishikawa M, Kimura H, Komatsu H, Ishikawa M, Hasegawa T, Shiina A, Hashimoto T, Kanahara N, Shiraishi T, Iyo M (2014). «Типепидин у детей с синдромом дефицита внимания / гиперактивности: 4-недельное открытое предварительное исследование» . Neuropsychiatr Dis Treat . 10 : 147–51. DOI : 10,2147 / NDT.S58480 . PMC 3908907 . PMID 24493927 .

[HashimotoSasaki2014-10] Хашимото, К .; Сасаки, Т. (2014). «Старый препарат типепидин как новая надежда для детей с СДВГ». Австралийский и новозеландский журнал психиатрии . 49 (2): 181–182. DOI : 10.1177 / 0004867414553952 . ISSN 0004-8674 .

[pmid31294924-11] Дехбозорги, С .; Bagheri, S .; Moradi, K .; Shokraee, K .; Mohammadi, MR .; Ахондзаде, С. (2019). «Эффективность и безопасность типепидина в качестве дополнительной терапии у детей с синдромом дефицита внимания / гиперактивности: рандомизированное, двойное слепое, плацебо-контролируемое клиническое исследование». Психиатрия и клинические неврологии . 73 (11): 690–696. DOI : 10.1111 / pcn.12913 . ISSN 0912-2036 .

[pmid23896570-12] Hamasaki Р, Т SHIRASAKI, Soeda Ж, Takahama К (2013). «Типепидин активирует дофаминовый нейрон VTA посредством ингибирования опосредованного дофаминовым рецептором D + внутреннего выпрямляющего тока K +». Неврология . 252 : 24–34. DOI : 10.1016 / j.neuroscience.2013.07.044 . PMID 23896570 .

[pmid25687844-13] Hamao К, Kawaura К, Р Soeda, Hamasaki Р, Т SHIRASAKI, Takahama К (2015). «Типепидин увеличивает уровень дофамина в прилежащем ядре без метамфетаминоподобной поведенческой сенсибилизации». Behav. Brain Res . 284 : 118–24. DOI : 10.1016 / j.bbr.2015.02.012 . PMID 25687844 .

[1]