Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Варденафил
Варденафил structure.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЛевитра, Стаксин, Виванза
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa603035
Данные лицензии
Категория беременности
  • AU : B3
Пути администрированияУстный
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность15%
Связывание с белками95%
МетаболизмПеченочный ( CYP3A4 )
Ликвидация Период полураспада4–5 часов
ЭкскрецияЖелчный
Идентификаторы
  • 4- [2-этокси-5- (4-этилпиперазин-1-ил) сульфонилфенил] -9-метил-7-пропил-3,5,6,8-тетразабицикло [4.3.0] нона-3,7 , 9-триен-2-он
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.112.672 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 23 H 32 N 6 O 4 S
Молярная масса488,61  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • O = C2 \ N = C (/ Nn1c (nc (c12) C) CCC) c3cc (ccc3OCC) S (= O) (= O) N4CCN (CC) CC4
  • InChI = 1S / C23H32N6O4S / c1-5-8-20-24-16 (4) 21-23 (30) 25-22 (26-29 (20) 21) 18-15-17 (9-10-19 ( 18) 33-7-3) 34 (31,32) 28-13-11-27 (6-2) 12-14-28 / h9-10,15H, 5-8,11-14H2,1-4H3, (H, 25,26,30) проверятьY
  • Ключ: SECKRCOLJRRGGV-UHFFFAOYSA-N проверятьY
  (проверять)

Варденафил - это ингибитор ФДЭ 5 , используемый для лечения эректильной дисфункции, который продается под торговыми названиями Левитра , Стаксин и Виванза .

Медицинское использование [ править ]

Основная статья: ингибитор ФДЭ5

Показания и противопоказания для Варденафила такие же, как и для других ингибиторов ФДЭ 5 ; по функциям он тесно связан с цитратом силденафила (Виагра) и тадалафилом (Сиалис). Разница между молекулой варденафила и цитратом силденафила заключается в положении атома азота и замене метильной группы пиперазинового кольца силденафила на этильную группу . Тадалафил структурно отличается от силденафила и варденафила. Относительно короткое время действия варденафила сравнимо, но несколько больше, чем у силденафила.

Помимо показаний для лечения эректильной дисфункции, варденафил может быть эффективным при лечении преждевременной эякуляции , когда он может значительно увеличить время от проникновения до эякуляции. [1]

Побочные реакции [ править ]

Общие побочные реакции на лекарства такие же, как и при применении других ингибиторов ФДЭ 5 . Частым побочным эффектом, характерным для варденафила, является тошнота ; Редкими побочными эффектами являются боли в животе, спине, светочувствительность , нарушение зрения, боль в глазах, отек лица , гипотензия , сердцебиение, тахикардия , артралгия , миалгия , сыпь, зуд и приапизм .

Одним из возможных серьезных, но редких побочных эффектов варденафила является сердечный приступ . Кроме того, в редких случаях использование варденафила может вызвать приапизм - очень болезненное состояние, которое может вызвать импотенцию, если его не лечить. [2]

18 октября 2007 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило, что предупреждение о возможной глухоте ( внезапной потере слуха ) будет добавлено к этикеткам препаратов варденафила и других ингибиторов PDE 5 . [3]

Взаимодействия [ править ]

Варденафил, как и все ингибиторы ФДЭ 5 , не следует применять людям, принимающим нитратные препараты, поскольку их сочетание с варденафилом может спровоцировать потенциально опасную для жизни гипотензию (низкое артериальное давление). [4] [5] [6]

Далее варденафил вызывает удлинение интервала QT . Поэтому его не следует принимать людям, принимающим другие лекарства, влияющие на интервал QT (например, амиодарон ). [7] [8]

История [ править ]

Варденафил продавался совместно с компаниями Bayer Pharmaceuticals , GlaxoSmithKline и Schering-Plough под торговым наименованием Levitra . С 2005 года права на совместное продвижение GSK на Levitra были возвращены Bayer на многих рынках за пределами США. В Италии Bayer продает варденафил как Levitra, а GSK продает его как Vivanza. Таким образом, из-за торговых правил Европейского Союза , параллельный импорт может привести к тому, что Vivanza будет продаваться рядом с Levitra в ЕС.

Форма для перорального разложения, продаваемая как Staxyn и Levitra Soft , получила одобрение в таких странах, как США [9] и Канада. [10]

Формы доз [ править ]

Левитра, таблетка для приема внутрь 20 мг

Он доступен в дозах 2,5, 5, 10 и 20 мг в круглых оранжевых таблетках. Обычная начальная доза составляет 10 мг [11] (примерно соответствует 50 мг силденафила). Варденафил следует принимать за 1-2 часа до сексуальной активности с максимальной частотой приема один раз в день. На некоторых территориях, например в Великобритании, могут быть доступны только определенные дозы.

Варденафил также доступен под названием Staxyn в виде таблеток, которые растворяются на языке, а не проглатываются в форме таблетки. [12]

Испорченные добавки [ править ]

USFDA обнаружило варденафил и другие синтетические ингибиторы PDE 5 в многочисленных продуктах, продаваемых как «травяные» добавки или «полностью натуральные» продукты для улучшения мужских качеств. [13] [14]

Заметки [ править ]

  1. ^ Аверса А, Пили М, Francomano D, Bruzziches R, Спера Е, Ла - Пера G, G Спера (июль 2009 г.). «Влияние варденафила на латентное время интравагинальной эякуляции у мужчин с пожизненной преждевременной эякуляцией» . Международный журнал исследований импотенции . 21 (4): 221–7. DOI : 10.1038 / ijir.2009.21 . PMID  19474796 .
  2. ^ Школы фармацевтики (Glen L. Stimmel, Pharm.D. И Мэри А. Гутьеррес, Pharm.D.) И медицины (Glen L. Stimmel, Pharm.D.), Университет Южной Калифорнии, Лос-Анджелес, Калифорния. «Консультации пациентов по вопросам сексуального характера: приапизм, вызванный лекарствами» . Medscape . Проверено 6 декабря 2010 .CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
  3. ^ «FDA объявляет о пересмотре этикеток для Сиалиса, Левитры и Виагры» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . 2007-10-18 . Проверено 6 августа 2009 .
  4. ^ Kloner RA (декабрь 2005). «Фармакология и лекарственные эффекты взаимодействия ингибиторов фосфодиэстеразы 5: акцент на взаимодействиях альфа-блокаторов». Американский журнал кардиологии . 96 (12В): 42М – 46М. DOI : 10.1016 / j.amjcard.2005.07.011 . PMID 16387566 . 
  5. ↑ Carson CC (февраль 2006 г.). «Ингибиторы ФДЭ5: есть ли отличия?». Канадский журнал урологии . 13 Дополнение 1: 34–9. PMID 16526979 . 
  6. ^ "Левитра для лечения эректильной дисфункции" . www.erectiledysfunction.com . Проверено 27 октября 2017 .
  7. ^ Lepor H, Lepor NE, Hill LA, Trohman RG (2008). «Интервал QT и выбор альфа-блокаторов при доброкачественной гиперплазии предстательной железы» . Обзоры в урологии . 10 (2): 85–91. PMC 2483321 . PMID 18660858 .  
  8. ^ Обучение, Джонс и Бартлетт (2010-06-29). Руководство Drug 2011 Медсестры . Издательство "Джонс и Бартлетт". ISBN 9781449653729.
  9. ^ «Новое средство для лечения эректильной дисфункции STAXYN ™, одобренное в США - Pharmaceutical Processing» . pharmpro.com . 2010-06-21. Архивировано из оригинала на 2012-04-06.
  10. ^ «STAXYN® - Новые инновации в области эректильной дисфункции, помогающие молодым мужчинам подняться на вершину успеха» .
  11. ^ "Дозировка Левитры" . Drugs.com . Проверено 23 февраля 2018 .
  12. ^ "Варденафил" . Сеть медицины . Проверено 18 февраля 2014 .
  13. ^ «Испорченные продукты, продаваемые как диетические добавки» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.
  14. ^ Такер Дж, Фишер Т, Upjohn л, Mazzera Д, М Кумар (октябрь 2018). «Неутвержденные фармацевтические ингредиенты, включенные в диетические добавки, связанные с предупреждениями Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США» . Сеть JAMA открыта . 1 (6): e183337. DOI : 10,1001 / jamanetworkopen.2018.3337 . PMC 6324457 . PMID 30646238 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Варденафил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.