5-НТ 7 рецептора является членом GPCR надсемейство поверхностных клеточных рецепторов и активируется нейротрансмиттера серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) [5] 5-HT 7 рецептора соединен с G s (стимулирует продукция внутриклеточной сигнальной молекулы цАМФ ) [6] [7] и экспрессируется в различных тканях человека, особенно в головном мозге, желудочно-кишечном тракте и в различных кровеносных сосудах. [7] Этот рецептор был целью разработки лекарств для лечения нескольких клинических заболеваний.[8] 5-НТ 7 рецептора кодируются HTR7 геном , который вчеловека транскрибируется в 3различные вариантах сплайсинга. [9]
HTR7 | |||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Идентификаторы | |||||||||||||||||||||||||
Псевдонимы | HTR7 , 5-HT7, рецептор 5-HT7, рецептор 5-гидрокситриптамина 7 | ||||||||||||||||||||||||
Внешние идентификаторы | OMIM : 182137 MGI : 99841 HomoloGene : 20244 GeneCards : HTR7 | ||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Ортологи | |||||||||||||||||||||||||
Разновидность | Человек | Мышь | |||||||||||||||||||||||
Entrez |
|
| |||||||||||||||||||||||
Ансамбль |
|
| |||||||||||||||||||||||
UniProt |
|
| |||||||||||||||||||||||
RefSeq (мРНК) |
|
| |||||||||||||||||||||||
RefSeq (белок) |
|
| |||||||||||||||||||||||
Расположение (UCSC) | Chr 10: 90.74 - 90.86 Мб | Chr 19: 35.96 - 36.06 Мб | |||||||||||||||||||||||
PubMed поиск | [3] | [4] | |||||||||||||||||||||||
Викиданные | |||||||||||||||||||||||||
|
Функция
Когда рецептор 5-HT 7 активируется серотонином, он запускает каскад событий, начиная с высвобождения стимулирующего G-белка G s из комплекса GPCR. G s, в свою очередь, активирует аденилатциклазу, которая увеличивает внутриклеточные уровни вторичного мессенджера цАМФ .
5-НТ 7 рецепторов играют определенную роль в гладкой мышечной релаксации внутри сосудистой сети и в желудочно - кишечном тракте . [5] Самая высокая плотность рецепторов 5-HT 7 находится в таламусе и гипоталамусе , а также в более высоких концентрациях в гиппокампе и коре головного мозга . 5-НТ 7 рецепторов участвует в терморегуляции , циркадный ритм , обучения и памяти , и сна . Также предполагается, что этот рецептор может участвовать в регуляции настроения , что позволяет предположить, что он может быть полезной мишенью при лечении депрессии . [10] [11]
Варианты
У людей были идентифицированы три варианта сплайсинга (обозначенные h5-HT 7 (a) , h5-HT 7 (b) и h5-HT 7 (d) ), которые кодируют рецепторы, различающиеся по своим карбоксильным концам . [9] h5-HT 7 (a) является полноразмерным рецептором (445 аминокислот), [7] в то время как h5-HT 7 (b) усечен по аминокислоте 432 из-за альтернативного донорного сайта сплайсинга. H5-HT 7 (d) является отдельной изоформой рецептора: удерживание экзонной кассеты в области, кодирующей карбоксильный конец, приводит к рецептору из 479 аминокислот с c-концом, заметно отличающимся от h5-HT 7 ( а) . Вариант сплайсинга 5-HT 7 (c) обнаруживается в ткани крысы, но не экспрессируется в организме человека. Напротив, крысы не экспрессируют вариант сплайсинга, гомологичный h5-HT 7 (d) , поскольку ген 5-HT 7 крысы не имеет экзона, необходимого для кодирования этой изоформы. [9] Аффинность связывания лекарств одинакова для всех трех человеческих вариантов сплайсинга; [12], однако, эффективность обратных агонистов, по-видимому, различается между вариантами сплайсинга. [13]
Открытие
В 1983 году впервые были обнаружены свидетельства существования 5-HT 1 -подобного рецептора. [14] Десять лет спустя рецептор 5-HT 7 был клонирован и охарактеризован. [7] С тех пор стало ясно, что рецептором, описанным в 1983 году, является 5-HT 7 . [15]
Клиническое значение
Этот ген рецептора является кандидат локусом для участия в аутизме и других психоневрологических условиях. [16]
Лиганды
Известны многочисленные ортостерические лиганды от умеренного до высокого сродства. В 2018 году были открыты и разработаны лиганды с предвзятым сигналом [17].
Агонисты
Агонисты имитируют эффекты эндогенного лиганда, которым является серотонин на рецепторе 5-HT 7 (↑ цАМФ).
- 5-карбоксамидотриптамин (5-СТ)
- 5-метокситриптамин (5-MT, 5-MeOT)
- 8-OH-DPAT (смешанный агонист 5-HT 1A / 5-HT 7 ) [18]
- Арипипразол (слабый частичный агонист ) [19]
- AS-19
- E-55888 [20]
- E-57431 [21]
- LP-12 (4- (2-дифенил) -N- (1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил) -1-пиперазинегексанамид)
- LP-44 (4- [2- (Метилтио) фенил] -N- (1,2,3,4-тетрагидро-1-нафталенил) -1-пиперазингексанамид)
- LP-211
- МСД-5а [22]
- N ω -метилсеротонин [23]
- N - (1,2,3,4-Тетрагидронафталин-1-ил) -4-арил-1-пиперазингексанамиды (могут действовать как агонист или антагонист в зависимости от замещения боковой цепи) [24] [25]
- N, N-диметилтриптамин
- AGH-107 (водорастворимый, проникающий в мозг полный агонист) [26]
- AH-494 (3- (1-этил-1H-имидазол-5-ил) -1H-индол-5-карбоксамид) [27]
- AGH-192 (пероральный биодоступный, водорастворимый, проникающий в мозг полный агонист) [28]
Антагонисты
Нейтральные антагонисты (также известные как молчащие антагонисты) связывают рецептор и не обладают внутренней активностью, но блокируют активность агонистов или обратных агонистов. Обратные агонисты подавляют конститутивную активность рецептора, вызывая функциональные эффекты, противоположные таковым агонистов (на рецептор 5-HT 7 : ↓ цАМФ). [29] [30] Нейтральные антагонисты и обратные агонисты обычно вместе именуются «антагонистами», и в случае рецептора 5-HT 7 дифференциация между нейтральными антагонистами и обратными агонистами проблематична из-за различных уровней эффективности обратных агонистов между варианты сплайсинга рецепторов. Например, мезулергин и метерголин, как сообщается, являются нейтральными антагонистами в отношении изоформ рецепторов h5-HT 7 (a) и h5-HT 7 (d), но эти препараты проявляют заметные обратные агонистические эффекты в варианте сплайсинга h5-HT 7 (b). . [13]
- 3- {4- [4- (4-хлорфенил) пиперазин-1-ил] бутил} -3-этил-6-фтор-1,3-дигидро- 2H- индол-2-он [31]
- Амисульприд [32]
- Амитриптилин
- Амоксапин
- Кломипрамин
- Клозапин
- DR-4485
- ЭГИС-12233 (смешанный антагонист 5-HT 6 /5-HT 7 )
- Флуфеназин
- Флуперлапин
- ICI 169 369
- Имипрамин
- JNJ-18038683
- Кетансерин
- Локсапин
- Лурасидон
- LY-215 840
- Мапротилин
- Мезулергин
- Метизергид
- Миансерин
- Оланзапин
- Пимозид
- RA-7 (1- (2-дифенил) пиперазин) [33]
- Ритансерин
- SB-258 719 [34] [35] [36]
- SB-258741 [36]
- SB-269970 (высокая селективность к 5-HT 7 ) [37]
- SB-656104-A [38]
- SB-691673 [34]
- Сертиндол
- Спиперон
- Тенилапин
- TFMPP
- Вортиоксетин
- Трифлуоперазин
- Зипразидон
- Зотепин
Инактивирующие антагонисты
Инактивирующие антагонисты являются неконкурентными антагонистами, которые делают рецептор устойчиво нечувствительным к агонисту, что напоминает десенсибилизацию рецептора. Однако инактивация рецептора 5-HT 7 не является следствием классически описанных механизмов десенсибилизации рецептора через фосфорилирование рецептора, рекрутирование бета-аррестина и интернализацию рецептора. [39] Все инактивирующие антагонисты, вероятно, взаимодействуют с рецептором 5-HT 7 необратимым / псевдо-необратимым образом, как в случае с [ 3 H] рисперидоном. [40] [41]
- Бромокриптин [41]
- Лисурид [41]
- Метерголин [41]
- Метиотепин [40]
- Палиперидон [40]
- Рисперидон [40]
Смотрите также
- 5-HT рецептор
- 5-HT 1 рецептор
- 5-HT 2 рецептор
- 5-HT 3 рецептор
- 5-HT 4 рецептор
- 5-HT 5 рецептор
- 5-HT 6 рецептор
Рекомендации
- ^ a b c GRCh38: Ensembl, выпуск 89: ENSG00000148680 - Ensembl , май 2017 г.
- ^ a b c GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000024798 - Ensembl , май 2017 г.
- ^ "Human PubMed Reference:" . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
- ^ а б Vanhoenacker P, Haegeman G, Leysen JE (февраль 2000 г.). «Рецепторы 5-HT7: современные знания и перспективы на будущее». Направления фармакологических наук . 21 (2): 70–7. DOI : 10.1016 / S0165-6147 (99) 01432-7 . PMID 10664612 .
- ^ Руат М., Трайффорт Э., Лерс Р., Тардивель-Лакомб Дж., Диас Дж., Аранг Дж. М., Шварц Дж. К. (сентябрь 1993 г.). «Молекулярное клонирование, характеристика и локализация высокоаффинного рецептора серотонина (5-HT7), активирующего образование цАМФ» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 90 (18): 8547–51. Bibcode : 1993PNAS ... 90.8547R . DOI : 10.1073 / pnas.90.18.8547 . PMC 47394 . PMID 8397408 .
- ^ а б в г Бард Дж. А., Згомбик Дж., Адхам Н., Вайсс П., Бранчек Т. А., Вайншанк Р. Л. (ноябрь 1993 г.). «Клонирование нового рецептора серотонина человека (5-HT7), положительно связанного с аденилатциклазой» . Журнал биологической химии . 268 (31): 23422–6. DOI : 10.1016 / S0021-9258 (19) 49479-9 . PMID 8226867 .
- ^ Мни-Филали О., Ламбас-Сеньас Л., Циммер Л., Хадджери Н. (декабрь 2007 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT7 как новый класс антидепрессантов». Новости и перспективы наркотиков . 20 (10): 613–8. DOI : 10.1358 / dnp.2007.20.10.1181354 . PMID 18301795 .
- ^ а б в Heidmann DE, Metcalf MA, Kohen R, Hamblin MW (апрель 1997 г.). «Четыре изоформы рецептора 5-гидрокситриптамина7 (5-HT7) у человека и крысы, полученные путем альтернативного сплайсинга: видовые различия из-за измененной организации интрон-экзон». Журнал нейрохимии . 68 (4): 1372–81. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1997.68041372.x . PMID 9084407 . S2CID 25951920 .
- ^ Хедлунд ПБ, Сатклифф Дж. Г. (сентябрь 2004 г.). «Функциональные, молекулярные и фармакологические достижения в исследовании рецепторов 5-HT7». Направления фармакологических наук . 25 (9): 481–6. DOI : 10.1016 / j.tips.2004.07.002 . PMID 15559250 .
- ^ Науменко В.С., Попова Н.К., Лацивита Э., Леопольдо М., Понимаскин Э.Г. (июль 2014 г.). «Взаимодействие между рецепторами серотонина 5-HT1A и 5-HT7 при депрессивных расстройствах» . ЦНС неврологии и терапии . 20 (7): 582–90. DOI : 10.1111 / cns.12247 . PMC 6493079 . PMID 24935787 .
- ^ Кроберт К.А., Бах Т., Сиверсвин Т., Квингедал А.М., Леви Ф.О. (июнь 2001 г.). «Клонированные варианты сплайсинга человеческого рецептора 5-HT7: сравнительная характеристика их фармакологии, функции и распределения». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 363 (6): 620–32. DOI : 10.1007 / s002100000369 . PMID 11414657 . S2CID 21899516 .
- ^ а б Кроберт К.А., Леви Ф.О. (март 2002 г.). «Сплайсинговые варианты человеческого рецептора 5-HT7 серотонина: конститутивная активность и обратные агонистические эффекты» . Британский журнал фармакологии . 135 (6): 1563–71. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0704588 . PMC 1573253 . PMID 11906971 .
- ^ Фенюк В., Хамфри П.П., Уоттс А.Д. (декабрь 1983 г.). «5-гидрокситриптамин-индуцированное расслабление изолированной гладкой мускулатуры млекопитающих». Европейский журнал фармакологии . 96 (1–2): 71–8. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (83) 90530-7 . PMID 6662198 .
- ^ Хойер Д., Хэннон Дж. П., Мартин Г. Р. (апрель 2002 г.). «Молекулярное, фармакологическое и функциональное разнообразие рецепторов 5-HT». Фармакология, биохимия и поведение . 71 (4): 533–54. DOI : 10.1016 / S0091-3057 (01) 00746-8 . PMID 11888546 . S2CID 25543069 .
- ^ Lassig JP, Vachirasomtoon K, Hartzell K, Leventhal M, Courchesne E, Courchesne R, Lord C, Leventhal BL, Cook EH (октябрь 1999). «Физическое картирование гена рецептора серотонина 5-HT (7) (HTR7) на хромосоме 10 и псевдогена (HTR7P) на хромосоме 12, а также тестирование неравновесия по сцеплению между HTR7 и аутичным расстройством». Американский журнал медицинской генетики . 88 (5): 472–5. DOI : 10.1002 / (SICI) 1096-8628 (19991015) 88: 5 <472 :: AID-AJMG7> 3.0.CO; 2-G . PMID 10490701 .
- ^ Kim Y, Kim H, Lee J, Lee JK, Min SJ, Seong J, Rhim H, Tae J, Lee HJ, Choo H (август 2018). «Открытие лигандов 5-HT7R, связанных с β-аррестином». J. Med. Chem . 61 (16): 7218–7233. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.8b00642 . PMID 30028132 .
- ^ Спроус Дж., Рейнольдс Л., Ли Х, Бразелтон Дж., Шмидт А. (январь 2004 г.). «8-OH-DPAT как агонист 5-HT7: фазовые сдвиги циркадных биологических часов за счет увеличения производства цАМФ». Нейрофармакология . 46 (1): 52–62. DOI : 10.1016 / j.neuropharm.2003.08.007 . PMID 14654097 . S2CID 41623573 .
- ^ Дэвис М.А., Шеффлер DJ, Рот Б.Л. Арипипразол: новый атипичный антипсихотический препарат с уникальной надежной фармакологией. Обзоры наркотиков ЦНС [Интернет]. 2004 [цитировано 4 августа 2013 г.]; 10 (4): 317–36. Доступно по ссылке : http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1527-3458.2004.tb00030.x/pdf
- ^ Бренчат А., Эжарк М., Заманилло Д., Вела Дж. М., Ромеро Л. (август 2011 г.). «Усиление морфиновой анальгезии за счет адъювантной активации рецепторов 5-HT7» . Журнал фармакологических наук . 116 (4): 388–91. DOI : 10.1254 / jphs.11039sc . PMID 21778664 .
- ^ Brenchat A, Nadal X, Romero L, Ovalle S, Muro A, Sánchez-Arroyos R, Portillo-Salido E, Pujol M, Montero A, Codony X, Burgueño J, Zamanillo D, Hamon M, Maldonado R, Vela JM (июнь 2010). «Фармакологическая активация рецепторов 5-HT7 снижает механическую и термическую гиперчувствительность, вызванную повреждением нервов». Боль . 149 (3): 483–94. DOI : 10.1016 / j.pain.2010.03.007 . PMID 20399562 . S2CID 16613426 .
- ^ Бренчат А., Ромеро Л., Гарсия М., Пухоль М., Бургеньо Дж., Торренс А., Хамон М., Байенс Дж. М., Бушманн Г., Заманилло Д., Вела Дж. М. (февраль 2009 г.). «Активация рецептора 5-HT7 подавляет механическую гиперчувствительность, вторичную по отношению к сенсибилизации капсаицина у мышей». Боль . 141 (3): 239–47. DOI : 10.1016 / j.pain.2008.11.009 . PMID 19118950 . S2CID 27144262 .
- ^ Пауэлл С.Л., Гёдеке Т., Николич Д., Чен С.Н., Ан С., Диц Б., Фарнсворт Н.Р., ван Бримен Р.Б., Ланкин, округ Колумбия, Паули Г.Ф., Болтон Дж.Л. (декабрь 2008 г.). «In vitro серотонинергическая активность черного кохоша и идентификация N (омега) -метилсеротонина как потенциального активного компонента» . Журнал сельскохозяйственной и пищевой химии . 56 (24): 11718–26. DOI : 10.1021 / jf803298z . PMC 3684073 . PMID 19049296 .
- ^ Леопольдо М., Лацивита Е., Контино М., Колабуфо Н.А., Берарди Ф., Перроне Р. (август 2007 г.). «Исследование взаимосвязи структура-активность для N- (1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил) -4-арил-1-пиперазинегексанамидов, класса агентов рецептора 5-HT7. 2». Журнал медицинской химии . 50 (17): 4214–21. DOI : 10.1021 / jm070487n . PMID 17649988 .
- ^ Леопольдо М., Берарди Ф., Колабуфо Н.А., Контино М., Ласивита Э., Нисо М., Перроне Р., Торторелла V (декабрь 2004 г.). «Исследование взаимосвязи структура-сродство на N- (1,2,3,4-тетрагидронафталин-1-ил) -4-арил-1-пиперазиналкиламидах, новом классе агентов рецептора 5-гидрокситриптамина7». Журнал медицинской химии . 47 (26): 6616–24. DOI : 10.1021 / jm049702f . PMID 15588097 .
- ^ Hogendorf AS, Hogendorf A, Kurczab R, Satała G, Lenda T, Walczak M, Latacz G, Handzlik J, Kieć-Kononowicz K, Wierońska JM, Woniak M, Cieślik P, Bugno R, Staroń J, May 2017) . «Агонисты рецептора 5-HT7 с низкой основностью, синтезированные с использованием многокомпонентного протокола Ван Лойзена» . Научные отчеты . 7 (1444): 1444. Bibcode : 2017NatSR ... 7.1444H . DOI : 10.1038 / s41598-017-00822-4 . PMC 5431432 . PMID 28473721 .
- ^ Latacz G, Hogendorf AS, Hogendorf A, Lubelska A, Wierońska JM, Woźniak M, Cieślik P, Kieć-Kononowicz K, Handzlik J, Bojarski AJ (сентябрь 2018 г.). «Поиск альтернативы 5-CT. In vitro и in vivo оценка новых фармакологических средств: 3- (1-алкил-1H-имидазол-5-ил) -1H-индол-5-карбоксамиды, 5-HT7 с низкой основностью. агонисты рецепторов » . MedChemComm . 9 (11): 1882–1890. DOI : 10.1039 / c8md00313k . PMC 6256855 . PMID 30568756 .
- ^ Hogendorf AS, Hogendorf A, Popiolek-Barczyk K, Ciechanowska A, Mika J, Satała G, Walczak M, Latacz G, Handzlik J, Kieć-Kononowicz K, Ponimaskin E, Schade S, Zeug A, Bijata M, Kurczabicki M R, Lenda T, Staroń J, Kurczab R, Satała G, Lenda T, Walczak M, Latacz G, Handzlik J, Kieć-Kononowicz K, Wierońska JM, Woniak M, Cieślik P, Bugno R, Staroń J, Bugno R, Duszyńska B, Пиларски B, Боярски AJ (2019). «Фторированные конъюгаты индола-имидазола: селективные пероральные биодоступные агонисты рецептора 5-HT7 с низкой основностью, потенциальные невропатические болеутоляющие». Европейский журнал медицинской химии . 170 : 261–275. DOI : 10.1016 / j.ejmech.2019.03.017 . PMID 30904783 .
- ^ Питтала V, Салерно Л., Модика М., Сиракуза Массачусетс, Ромео Г. (сентябрь 2007 г.). «Лиганды рецептора 5-HT7: последние разработки и потенциальные терапевтические применения». Миниобзоры по медицинской химии . 7 (9): 945–60. DOI : 10.2174 / 138955707781662663 . PMID 17897083 .
- ^ Леопольдо М (март 2004 г.). «Рецепторы серотонина (7) (5-HT (7) Rs) и их лиганды». Современная лекарственная химия . 11 (5): 629–61. DOI : 10.2174 / 0929867043455828 . PMID 15032609 .
- ^ Volk B, Barkóczy J, Hegedus E, Udvari S, Gacsályi I, Mezei T, Pallagi K, Kompagne H, Lévay G, Egyed A, Hársing LG, Spedding M, Simig G (апрель 2008 г.). «(Фенилпиперазинилбутил) оксиндолы как селективные антагонисты рецептора 5-HT7». Журнал медицинской химии . 51 (8): 2522–32. DOI : 10.1021 / jm070279v . PMID 18361484 .
- ^ Аббас А.И., Хедлунд ПБ, Хуанг XP, Тран ТБ, Мельцер Х.Й., Рот Б.Л. (июль 2009 г.). «Амисульприд - мощный антагонист 5-HT7: значение для антидепрессивного действия in vivo» . Психофармакология . 205 (1): 119–28. DOI : 10.1007 / s00213-009-1521-8 . PMC 2821721 . PMID 19337725 .
- ^ Lacivita E, Patarnello D, Stroth N, Caroli A, Niso M, Contino M, De Giorgio P, Di Pilato P, Colabufo NA, Berardi F, Perrone R, Svenningsson P, Hedlund PB, Leopoldo M (2012). «Исследования мотива 1- (2-бифенил) пиперазина: идентификация новых эффективных и селективных лигандов для рецептора серотонина7 (5-HT7) с действием агонистов или антагонистов in vitro или ex Vivo». Журнал медицинской химии . 55 (14): 6375–6380. DOI : 10.1021 / jm3003679 . PMID 22738316 .
- ^ а б Ромеро Дж., Пухоль М., Пауэлс П. Дж. (Октябрь 2006 г.). «Повторный анализ конститутивно активных рецепторов 5-HT7 (a) крысы и человека в клетках HEK-293F демонстрирует отсутствие скрытых свойств для сообщенных нейтральных антагонистов». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 374 (1): 31–9. DOI : 10.1007 / s00210-006-0093-у . PMID 16967291 . S2CID 25203956 .
- ^ Forbes IT, Dabbs S, Duckworth DM, Jennings AJ, King FD, Lovell PJ, Brown AM, Collin L, Hagan JJ, Middlemiss DN, Riley GJ, Thomas DR, Upton N (февраль 1998 г.). «(R) -3, N-диметил-N- [1-метил-3- (4-метилпиперидин-1-ил) пропил] бензолсульфонамид: первый селективный антагонист рецептора 5-HT7». Журнал медицинской химии . 41 (5): 655–7. DOI : 10.1021 / jm970519e . PMID 9513592 .
- ^ а б Mahé C, Loetscher E, Feuerbach D, Müller W., Seiler MP, Schoeffter P (июль 2004 г.). «Дифференциальная эффективность обратных агонистов SB-258719, SB-258741 и SB-269970 в отношении рецепторов рекомбинантного серотонина 5-HT7 человека». Европейский журнал фармакологии . 495 (2–3): 97–102. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2004.05.033 . PMID 15249157 .
- ^ Ловелл П.Дж., Бромидж С.М., Даббс С., Дакворт Д.М., Forbes IT, Дженнингс А.Дж., Кинг Ф.Д., Миддлмисс Д.Н., Рахман С.К., Сондерс Д.В., Коллин Л.Л., Хаган Дж.Дж., Райли Г.Дж., Томас Д.Р. (февраль 2000 г.). "Новый, мощный и селективный антагонист 5-HT (7): (R) -3- (2- (2- (4-метилпиперидин-1-ил) этил) пирролидин-1-сульфонил) фенол (SB- 269970) ». Журнал медицинской химии . 43 (3): 342–5. DOI : 10.1021 / jm991151j . PMID 10669560 .
- ^ Forbes IT, Дуглас С., Гриббл А.Д., Ифе Р.Дж., Лайтфут А.П., Гарнер А.Е., Райли Г.Дж., Джеффри П., Стивенс А.Дж., Стен Т.О., Томас Д.Р. (ноябрь 2002 г.) «SB-656104-A: новый антагонист рецептора 5-HT (7) с улучшенными свойствами in vivo». Письма по биоорганической и медицинской химии . 12 (22): 3341–4. DOI : 10.1016 / S0960-894X (02) 00690-X . PMID 12392747 .
- ^ Чжан Дж., Фергюсон С.С., Барак Л.С., Абер М.Дж., Гирос Б., Лефковиц Р.Дж., Карон М.Г. (1997). «Молекулярные механизмы передачи сигналов рецепторов, связанных с G-белками: роль киназ и аррестинов, связанных с G-белками, в десенсибилизации и ресенсибилизации рецепторов». Рецепторы и каналы . 5 (3–4): 193–9. PMID 9606723 .
- ^ а б в г Смит К., Рахман Т., Тухи Н., Мазуркевич Дж., Херрик-Дэвис К., Тейтлер М. (октябрь 2006 г.). «Рисперидон необратимо связывается и инактивирует серотониновый рецептор h5-HT7». Молекулярная фармакология . 70 (4): 1264–70. DOI : 10,1124 / mol.106.024612 . PMID 16870886 . S2CID 1678887 .
- ^ а б в г Knight JA, Smith C, Toohey N, Klein MT, Teitler M (февраль 2009 г.). «Фармакологический анализ новой, быстрой и сильной инактивации человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина7 рисперидоном, 9-ОН-рисперидоном и другими инактивирующими антагонистами» . Молекулярная фармакология . 75 (2): 374–80. DOI : 10,1124 / mol.108.052084 . PMC 2671286 . PMID 18996971 .
Внешние ссылки
- «5-НТ 7 » . База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
- Человек HTR7 место генома и HTR7 ген подробно страницу в браузере УСК генома .
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в общественном достоянии .