 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Olbetam |
| AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах в Великобритании |
| Пути администрирования | Устный |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Связывание с белками | Никто |
| Метаболизм | Никто |
| Ликвидация Период полураспада | Этап 1: 2 часа Этап 2: 12–14 часов |
| Экскреция | Почечный |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.051.736  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 6 H 6 N 2 O 3 |
| Молярная масса | 154,125 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
| (проверять) | |
Аципимокс (торговое название Olbetam в Европе) - производное ниацина , используемое в качестве гиполипидемического средства . Он снижает уровень триглицеридов и увеличивает холестерин ЛПВП . Он может иметь менее выраженные побочные эффекты, чем ниацин, хотя неясно, является ли рекомендуемая доза такой же эффективной, как стандартные дозы ниацина.
Противопоказания [ править ]
Противопоказаниями являются пептические язвы , острое кровотечение, недавний инфаркт , острая декомпенсированная сердечная недостаточность и тяжелая хроническая болезнь почек . [1]
Побочные эффекты [ править ]
Как и в случае с ниацином и родственными ему лекарствами, наиболее частыми побочными эффектами являются гиперемия (связанная с простагландином D 2 [2] ) и желудочно-кишечные расстройства, такие как расстройство желудка , которые возникают по крайней мере у 10% пациентов. [1] Прилив крови можно уменьшить, приняв аспирин за 20–30 минут до приема аципимокса. Описано также сердцебиение . [ необходима цитата ] Высокие дозы могут вызвать головную боль [3] и вызвать подагру . [ необходима цитата ] В отличие от ниацина, нет нарушения толерантности к глюкозев исследованиях не было обнаружено нарушений функции печени даже при приеме высоких доз аципимокса. [1] [3]
Взаимодействия [ править ]
О взаимодействии с другими препаратами не известно. Теоретически комбинация статинов и фибратов может увеличить частоту миалгии . Алкоголь может увеличить риск покраснения. [1] [3]
Фармакология [ править ]
Механизм действия [ править ]
Как ниацин, аципимокс действует на рецептор ниацина 1 , ингибируя фермент триглицерид-липазу . Это снижает концентрацию жирных кислот в плазме крови и их поступление в печень. Следовательно, продукция холестерина ЛПОНП в печени снижается, что косвенно приводит к снижению ЛПНП и увеличению холестерина ЛПВП. [1] [2]
Фармакокинетика [ править ]
Аципимокс полностью всасывается из кишечника. Не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Выведение происходит в две фазы: первая имеет период полувыведения два часа, вторая - от 12 до 14 часов. Вещество выводится через почки. [1]
Ссылки [ править ]
- ^ a b c d e f Haberfeld H, ed. (2015). Кодекс Австрии (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag.
- ^ а б Беньо З, Гилле А., Керо Дж., Чики М., Суханкова М.С., Нусинг Р.М. и др. (Декабрь 2005 г.). «GPR109A (PUMA-G / HM74A) опосредует покраснение, вызванное никотиновой кислотой» . Журнал клинических исследований . 115 (12): 3634–40. DOI : 10.1172 / JCI23626 . PMC 1297235 . PMID 16322797 .
- ^ a b c Dinnendahl V, Fricke U, ред. (1989). Arzneistoff-Profile (на немецком языке). 1 (6-е изд.). Эшборн, Германия: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
