Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
α-Меланоцит-стимулирующий гормон
Имена
Название ИЮПАК
N -acetyl- л -seryl- л -tyrosyl- л -seryl- л -methionyl- л -α-глутамил L -histidyl- л -фенилаланил- л -arginyl- л -tryptophylglycyl- л -lysyl- л -prolyl- L- валинамид
Другие названия
альфа-МСГ, альфа-меланокортин, альфа-меланотропин, альфа-интермедин; Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2
Идентификаторы
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
  • InChI = 1S / C77H109N21O19S / c1-42 (2) 64 (65 (79) 106) 97-75 (116) 61-20-13-30-98 (61) 76 (117) 54 (18-10-11- 28-78) 88-62 (103) 38-85-66 (107) 57 (34-46-36-84-50-17-9-8-16-49 (46) 50) 94-67 (108) 51 (19-12-29-83-77 (80) 81) 89-70 (111) 55 (32-44-14-6-5-7-15-44) 92-72 (113) 58 (35- 47-37-82-41-86-47) 95-68 (109) 52 (25-26-63 (104) 105) 90-69 (110) 53 (27-31-118-4) 91-74 ( 115) 60 (40-100) 96-71 (112) 56 (33-45-21-23-48 (102) 24-22-45) 93-73 (114) 59 (39-99) 87-43 ( 3) 101 / ч 5-9,14-17,21-24,36-37,41-42,51-61,64,84,99-100,102H, 10-13,18-20,25-35,38 -40,78H2,1-4H3, (H2,79,106) (H, 82,86) (H, 85,107) (H, 87,101) (H, 88,103) (H, 89,111) (H, 90,110) (H, 91,115 ) (H, 92,113) (H, 93,114) (H, 94,108) (H, 95,109) (H, 96,112) (H, 97,116) (H, 104,105) (H4,80,81,83) проверятьY
    Ключ: WHNFPRLDDSXQCL-UHFFFAOYSA-N проверятьY
  • InChI = 1 / C77H109N21O19S / c1-42 (2) 64 (65 (79) 106) 97-75 (116) 61-20-13-30-98 (61) 76 (117) 54 (18-10-11- 28-78) 88-62 (103) 38-85-66 (107) 57 (34-46-36-84-50-17-9-8-16-49 (46) 50) 94-67 (108) 51 (19-12-29-83-77 (80) 81) 89-70 (111) 55 (32-44-14-6-5-7-15-44) 92-72 (113) 58 (35- 47-37-82-41-86-47) 95-68 (109) 52 (25-26-63 (104) 105) 90-69 (110) 53 (27-31-118-4) 91-74 ( 115) 60 (40-100) 96-71 (112) 56 (33-45-21-23-48 (102) 24-22-45) 93-73 (114) 59 (39-99) 87-43 ( 3) 101 / ч 5-9,14-17,21-24,36-37,41-42,51-61,64,84,99-100,102H, 10-13,18-20,25-35,38 -40,78H2,1-4H3, (H2,79,106) (H, 82,86) (H, 85,107) (H, 87,101) (H, 88,103) (H, 89,111) (H, 90,110) (H, 91,115 ) (H, 92,113) (H, 93,114) (H, 94,108) (H, 95,109) (H, 96,112) (H, 97,116) (H, 104,105) (H4,80,81,83)
    Ключ: WHNFPRLDDSXQCL-UHFFFAOYAP
Характеристики
C 77 H 109 N 21 O 19 S
Молярная масса1664,884 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверятьY☒N
Ссылки на инфобоксы

α-Меланоцитстимулирующий гормон ( α-MSH ) представляет собой эндогенный пептидный гормон и нейропептид семейства меланокортинов со структурой тридекапептида и аминокислотной последовательностью Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg- Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH 2 . Это самый важный из гормонов, стимулирующих меланоциты (МСГ) (также известных как меланотропины), в стимуляции меланогенеза , процесса, который у млекопитающих (включая людей ) отвечает за пигментацию в первую очередь волос.и кожа . Он также играет роль в пищевом поведении , энергетическом гомеостазе , сексуальной активности и защите от ишемии и реперфузионного повреждения . [1]

α-МСГ является неселективным полным агонистом из рецепторов меланокортина MC 1 (К я = 0,230 нм), MC 3 (К я = 31,5 нМ), МС 4 (К я = 900 нм), и МС 5 (К я = 7160 нМ), но не MC 2 (который является исключительным для адренокортикотропного гормона (АКТГ)). [2] Активация рецептора MC 1 отвечает за его влияние на пигментацию, тогда как его регуляция аппетита, метаболизма и сексуального поведения опосредуется как через MC 3и рецепторы MC 4 .

Он образуется в виде протеолического продукта расщепления из АКТГ (1-13), который, в свою очередь, является продуктом расщепления проопиомеланокортина (ПОМК).

Несколько синтетических аналогов α-MSH были исследованы как лекарственные препараты из-за их фотозащитного действия против ультрафиолетового (УФ) излучения солнца. Они включают афамеланотид ( меланотан ) и меланотан II , первый из которых проходит III фазу клинических испытаний в США . Бремеланотид, другой аналог α-МСГ, в настоящее время разрабатывается не как фотозащитное средство, а вместо этого для лечения сексуальной дисфункции . Все эти препараты обладают значительно большей эффективностью, чем α-МСГ, а также улучшеннымифармакокинетика и отличительные профили селективности .

См. Также [ править ]

  • β-меланоцит-стимулирующий гормон
  • γ-Меланоцит-стимулирующий гормон
  • Адренокортикотропный гормон

Ссылки [ править ]

  1. ^ Варга, Б .; Gesztelyi, R .; Bombicz, M .; Haines, D .; Сабо, AM; Кемены-Беке, А .; Antal, M .; Vecsernyes, M .; Juhasz, B .; Тосаки, А. (июль 2013 г.). «Защитный эффект альфа-меланоцит-стимулирующего гормона (α-MSH) на восстановление вызванного ишемией / реперфузией (I / R) повреждения сетчатки на модели крысы» . Журнал молекулярной неврологии . 50 (3): 558–70. DOI : 10.1007 / s12031-013-9998-3 . PMC  3675276 . PMID  23504281 .
  2. ^ Schiöth, Helgi B; Мутулис, Феликсс; Муцениеце, Рута; Прусис, Петерис; Викберг, Ярл ES (1998). «Открытие новых селективных аналогов МСГ к меланокортин-4 рецепторам» . Британский журнал фармакологии . 124 (1): 75–82. DOI : 10.1038 / sj.bjp.0701804 . ISSN 0007-1188 . PMC 1565364 . PMID 9630346 .