Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Amiflamine ( FLA-336 ) является обратимым ингибитором из моноаминоксидазы А (МАО-А), таким образом , будучи Rima , и, в меньшей степени, семикарбазид чувствительного амина оксидаза (SSAO), а также серотонин антиадгезив (СР ). [1] [2] [3] [4] Это является производным от фенэтиламиновых и амфетамина химических классов . [1] (+) - энантиомер является активным стереоизомером . [2]

Амифламин показывает предпочтение ингибированию МАО-А в серотонинергических нейронах по сравнению с норадренергическими и дофаминергическими нейронами . [5] [6] Другими словами, в низких дозах он может использоваться для селективного ингибирования ферментов MAO-A в серотониновых клетках, тогда как при более высоких дозах он теряет свою избирательность. [5] [6] Это свойство связано с более высокой amiflamine по сродству к переносчика серотонина над норадреналина и допамина транспортеров , так как переносчик-опосредованной каретки требуется для amiflamine , чтобы ввести моноаминергической нейроны. [6]

См. Также [ править ]

  • Обратимый ингибитор МАО-А (РИМА)
  • Ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО)

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б Спросите А.Л., Хёгберг К., Шмидт Л., Кисслинг Х., Росс С.Б. (апрель 1982 г.). «(+) - 4-Диметиламино-2, альфа-диметилфенэтиламин (FLA 336 (+)), селективный ингибитор А-формы моноаминоксидазы в мозге крысы». Биохимическая фармакология . 31 (7): 1401–6. DOI : 10.1016 / 0006-2952 (82) 90035-1 . PMID  7092929 .
  2. ^ a b Фаулер CJ, Eriksson M, Thorell G, Magnusson O (октябрь 1984). «Стереоселективное ингибирование моноаминоксидазы и семикарбазид-чувствительной аминоксидазы 4-диметиламино-2, альфа-диметилфенэтиламином (FLA 336)». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 327 (4): 279–84. DOI : 10.1007 / bf00506237 . PMID 6514012 . 
  3. ^ Морикава Р, Т Уеда, Arai Y, Kinemuchi Н (1986). «Ингибирование моноаминоксидазы A-формы и семикарбазид-чувствительной аминоксидазы с помощью селективных и обратимых ингибиторов моноаминоксидазы-A, амифламина и FLA 788 (+)». Фармакология . 32 (1): 38–45. DOI : 10.1159 / 000138150 . PMID 3945672 . 
  4. ^ Ask AL, Fagervall I, Huang RB, Росс SB (июнь 1989). «Высвобождение 3H-5-гидрокситриптамина амифламином и родственными фенилалкиламинами из срезов затылочной коры головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 339 (6): 684–9. DOI : 10.1007 / bf00168662 . PMID 2770890 . 
  5. ^ a b Фаулер CJ, Магнуссон O, Росс С.Б. (1984). «Внутри- и экстранейрональная моноаминоксидаза». Кровеносные сосуды . 21 (3): 126–31. DOI : 10.1159 / 000158505 . PMID 6202347 . 
  6. ^ a b c Спросите А.Л., Fagervall I, Росс С.Б. (сентябрь 1983 г.). «Селективное ингибирование моноаминоксидазы в моноаминергических нейронах головного мозга крысы». Архив фармакологии Наунин-Шмидеберг . 324 (2): 79–87. DOI : 10.1007 / BF00497011 . PMID 6646243 .