Перейти к навигации Перейти к поиску
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | (+) - BW373U86 |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| ЧЭМБЛ | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 27 H 37 N 3 O 2 |
| Молярная масса | 435,612 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
  (что это?) (проверить) | |
(+) - BW373U86 - опиоидный анальгетик, используемый в научных исследованиях. [1] [2]
BW373U86 является селективным агонистом для б-опиоидного рецептора , с приблизительно 15x сильным сродством к дельта-опиоидных чем ц-опиоидных рецепторов . [3] Согласно исследованиям на животных, он обладает сильным обезболивающим и антидепрессивным действием. [4] [5] В исследованиях на крысах BW373U86, по-видимому, защищает клетки сердечной мышцы от апоптоза в условиях ишемии (кислородное голодание, например, при сердечном приступе). Механизм этого сложный и может быть отдельным от его эффектов дельта-агонистов. [6] [7] [8]
Ссылки [ править ]
- ^ Кальдерон С.Н., Райс К.С., Ротман Р.Б., Поррека Ф., Флиппен-Андерсон Дж.Л., Каякири Х., Сюй Х., Беккетс К., Смит Л.Е., Билски Э.Дж., Дэвис П., Хорват Р. (февраль 1997 г.). «Зонды для явлений, опосредованных наркотическими рецепторами. 23. 1 Синтез, связывание с опиоидным рецептором и биотест высокоселективного δ-агониста (+) - 4 - [(αR) -α - ((2S, 5R) -4-Allyl-2» , 5-диметил-1-пиперазинил) -3-метоксибензил] - N, N-диэтилбензамид (SNC 80) и родственные новые непептидные δ-лиганды опиоидного рецептора ». Журнал медицинской химии . 40 (5): 695–704. DOI : 10.1021 / jm960319n . PMID 9057856 .
- ↑ Thomas JB, Herault XM, Rothman RB, Atkinson RN, Burgess JP, Mascarella SW, Dersch CM, Xu H, Flippen-Anderson JL (март 2001 г.). «Факторы, влияющие на агонистическую активность и селективность для опиоидного δ-рецептора, выявлены в исследованиях взаимосвязи структура-активность 4 - [(N-замещенный-4-пиперидинил) ариламино] -N, N-диэтилбензамидов». Журнал медицинской химии . 44 (6): 972–987. DOI : 10.1021 / jm000427g . PMID 11300879 .
- ^ Chang KJ, Rigdon GC, Говард JL, McNutt RW (ноябрь 1993). «Новый мощный и селективный непептидный агонист дельта-опиоидных рецепторов BW373U86» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 267 (2): 852–857. PMID 8246159 .
- Перейти ↑ Broom DC, Nitsche JF, Pintar JE, Rice KC, Woods JH, Traynor JR (ноябрь 2002 г.). «Сравнение рецепторных механизмов и требований к эффективности для индуцированной δ-агонистом судорожной активности и антиноцицепции у мышей». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 303 (2): 723–729. DOI : 10,1124 / jpet.102.036525 . PMID 12388657 . S2CID 25978130 .
- ^ Метла DC, Jutkiewicz Е.М., Folk JE, Трейнор JR, Райс KC, Вудс JH (июнь 2002). «Непептидные агонисты дельта-опиоидных рецепторов уменьшают неподвижность в тесте принудительного плавания у крыс» . Нейропсихофармакология . 26 (6): 744–755. DOI : 10.1016 / S0893-133X (01) 00413-4 . PMID 12007745 .
- ^ Patel HH, Hsu A, Мур Дж, Гросс GJ (август 2001). «BW373U86, δ-агонист опиоидов, частично опосредует отсроченную кардиопротекцию с помощью механизма свободных радикалов, который не зависит от стимуляции опиоидных рецепторов». Журнал молекулярной и клеточной кардиологии . 33 (8): 1455–1465. DOI : 10,1006 / jmcc.2001.1408 . PMID 11448134 .
- ^ Patel HH, Hsu А.К., Gross GJ (май 2004). «ЦОГ-2 и iNOS в опиоид-индуцированной отсроченной кардиопротекции у интактной крысы». Науки о жизни . 75 (2): 129–140. DOI : 10.1016 / j.lfs.2003.10.036 . PMID 15120566 .
- ↑ Gross ER, Hsu AK, Gross GJ (июль 2007 г.). « Ингибирование GSK 3β и открытие К- АТФ- канала опосредуют острую индуцированную опиоидами кардиопротекцию при реперфузии». Фундаментальные исследования в кардиологии . 102 (4): 341–349. DOI : 10.1007 / s00395-007-0651-6 . PMID 17450314 . S2CID 28128170 .