Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
CJC-1295
Клинические данные
Пути
администрирования		Подкожная инъекция
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
Химические и физические данные
ФормулаС 152 H 252 N 44 O 42
Молярная масса3 367 .954  г · моль -1
3D модель ( JSmol )

CJC-1295 , также известный как ЦАП: ГФП (сокращенно аффинность Лекарственный комплекс: релизинг-фактора гормона роста ), представляет собой синтетический аналог из гормона роста-рилизинг-гормона (GHRH) (также известный как релизинг-фактора гормона роста ( GRF )) и средство , усиливающее секрецию гормона роста (GHS), которое было разработано ConjuChem Biotechnologies . [1] [2] [3] Это модифицированная форма GHRH (1-29) с улучшенной фармакокинетикой , особенно в отношении периода полувыведения . [1] [2] [3][4]

CJC-1295 заметно увеличивает уровни гормона роста в плазме (GH) и инсулиноподобного фактора роста 1 (IGF-1) как у животных, так и у людей. [1] [2] [3] [5] При однократном введении у людей CJC-1295 увеличивает уровень гормона роста в плазме в 2-10 раз в течение 6 дней или дольше, а уровень IGF-1 в плазме - на 0,5–2 раза. 3-кратно от 9 до 11 дней. [3] Период полувыведения препарата у человека составляет от 6 до 8 дней. [3] При многократных дозах CJC-1295 было обнаружено, что уровни IGF-1 остаются повышенными у людей до 28 дней. [3]

Было показано, что CJC-1295 увеличивает период полужизни и биодоступность гормона, высвобождающего гормон роста 1-29, и стимулирует секрецию инсулиноподобного фактора роста 1 . Увеличивает период полувыведения действующих агентов за счет биоконъюгирования . [6]

CJC-1295 находился под исследованием для лечения липодистрофии и дефицита гормона роста и достиг фазы II клинических испытаний, но был прекращен после смерти одного из испытуемых. [7] [8] Лечащий врач исследования полагал, что наиболее вероятным объяснением инцидента было то, что у пациента было бессимптомное заболевание коронарной артерии с разрывом бляшки и окклюзией, и что возникновение не было связано с лечением CJC-1295. [8] В любом случае, исследование было прекращено в качестве меры предосторожности. [8] CJC-1295 нашел применение на сером рынке для бодибилдинга.целей, с этим, в некоторых странах , таких как Нидерланды , будучи незаконным использованием . [7] [9]

См. Также [ править ]

  • Список секретагов гормона роста

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, Benquet C, Robitaille M, Pellerin I и др. (Июль 2005 г.). «Биоконъюгаты 1-29-альбумина, высвобождающего гормон роста человека (hGRF), активируют рецептор GRF в передней доле гипофиза у крыс: идентификация CJC-1295 как долговременного аналога GRF» . Эндокринология . 146 (7): 3052–8. DOI : 10.1210 / en.2004-1286 . PMID  15817669 .
  2. ^ a b c Альба М., Финтини Д., Сагацио А., Лоуренс Б., Кастань Дж. П., Фроман Л. А., Сальватори Р. (декабрь 2006 г.). «Ежедневное введение CJC-1295, аналога гормона-рилизинг-гормона длительного действия (GHRH), нормализует рост у мышей с нокаутом GHRH». Американский журнал физиологии. Эндокринология и обмен веществ . 291 (6): E1290-4. DOI : 10,1152 / ajpendo.00201.2006 . PMID 16822960 . 
  3. ^ a b c d e f Тейхман С.Л., Нил А., Лоуренс Б., Ганьон С., Кастень Дж. П., Фроман Л.А. (март 2006 г.). «Длительная стимуляция секреции гормона роста (GH) и инсулиноподобного фактора роста I с помощью CJC-1295, аналога GH-рилизинг-гормона длительного действия, у здоровых взрослых» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 91 (3): 799–805. DOI : 10.1210 / jc.2005-1536 . PMID 16352683 . 
  4. ^ Thorner MO (июнь 2008). «Открытие гормона высвобождения гормона роста: обновление». Журнал нейроэндокринологии . 20 (6): 653–4. DOI : 10.1111 / j.1365-2826.2008.01740.x . PMID 18601685 . 
  5. Перейти ↑ Ionescu M, Frohman LA (декабрь 2006 г.). «Пульсирующая секреция гормона роста (GH) сохраняется во время непрерывной стимуляции CJC-1295, аналогом GH-рилизинг-гормона длительного действия» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 91 (12): 4792–7. DOI : 10.1210 / jc.2006-1702 . PMID 17018654 . 
  6. ^ «Текущие результаты исследований относительно CJC-1295» . Neo Scientific. 2 июня 2015 . Дата обращения 3 августа 2015 .Причина, по которой CJC1295 обладает способностью увеличивать период полужизни в активном веществе, связана с научным процессом, известным как биоконъюгация. Эта технология, относительно новая по своей природе, определяется ее способностью брать реактивную группу и связывать ее с пептидом (Аслам и Дент). Это присоединение вызывает реакцию с нуклеофильной единицей; обычно частично молекула, которая обнаруживается в кровотоке подопытного животного. Эта реакция, в свою очередь, вызывает более прочную связь. Этот специфический пептид особенно сильно притягивается к альбумину, глобулярному белку, растворимому в воде. Это сродство препятствует естественной деградации, что, в свою очередь, увеличивает период полужизни пептида (Hermanson). Кроме того,клинические исследования, проведенные на животных подопытных, пока что показали, что не было никаких признаков деградации DPP-IV, когда был введен CJC-1295 (Gonzalez, US Peptide Articles).
  7. ^ a b Хартвиг ​​Р.А., Холм Н.Б., Далсгаард П.В., Райцель Л.А., Мюллер И.Б., Линнет К. (2014). «Идентификация соединений, связанных с пептидами и белками, связанных с допингом, конфискованных в Дании в период с 2007 по 2013 годы» . Скандинавский журнал судебной медицины . 20 (2). DOI : 10.2478 / sjfs-2014-0003 . ISSN 2353-0707 . 
  8. ^ a b c ConjuChem (август 2006 г.). «Пациент умер в исследовании лекарств для липодистрофии» .
  9. ^ Henninge Дж, Pepaj М, Hullstein I, Hemmersbach P (2010). «Идентификация CJC-1295, пептида, высвобождающего гормон роста, в неизвестном фармацевтическом препарате». Тестирование и анализ на наркотики . 2 (11–12): 647–50. DOI : 10.1002 / dta.233 . PMID 21204297 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • CJC-1295 - AdisInsight