CR665 Имена Название ИЮПАК ( R ) -2 - (( R ) -2 - (( R ) -2-амино-3-фенилпропанамидо) -3-фенилпропанамидо) - N - (( R ) -5-гуанидино-1-оксо-1- ( (пиридин-4-илметил) амино) пентан-2-ил) гексанамид
Другие именаCR 665; JNJ 38488502
Идентификаторы ChemSpider UNII InChI = 1S / C36H49N9O4 / c1-2-3-15-30 (34 (48) 43-29 (16-10-19-41-36 (38) 39) 33 (47) 42-24-27-17- 20-40-21-18-27) 44-35 (49) 31 (23-26-13-8-5-9-14-26) 45-32 (46) 28 (37) 22-25-11- 6-4-7-12-25 / ч 4-9,11-14,17-18,20-21,28-31H, 2-3,10,15-16,19,22-24,37H2,1H3, (H, 42,47) (H, 43,48) (H, 44,49) (H, 45,46) (H4,38,39,41) / t28-, 29-, 30-, 31- / м1 / с1
Ключ: DBOGGOVKHSCMNB-OMRVPHBLSA-N
InChI = 1 / C36H49N9O4 / c1-2-3-15-30 (34 (48) 43-29 (16-10-19-41-36 (38) 39) 33 (47) 42-24-27-17- 20-40-21-18-27) 44-35 (49) 31 (23-26-13-8-5-9-14-26) 45-32 (46) 28 (37) 22-25-11- 6-4-7-12-25 / ч 4-9,11-14,17-18,20-21,28-31H, 2-3,10,15-16,19,22-24,37H2,1H3, (H, 42,47) (H, 43,48) (H, 44,49) (H, 45,46) (H4,38,39,41) / t28-, 29-, 30-, 31- / м1 / с1
Ключ: DBOGGOVKHSCMNB-OMRVPHBLBS
Характеристики C 36 H 49 N 9 O 4 Молярная масса -1 Если не указано иное, данные приведены для материалов в их
стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы
CR665 (Н- D -Phe- D -Phe- D -Nle- D - Arg-NH-4-пиколил), также известный по предыдущим кодом развития имен FE-200665 и JNJ-38488502 , является все D -аминокислоты пептид, который действует как периферически ограниченный агонист κ-опиоидных рецепторов . Селективность для FE 200665 составляет 1/16 900/84 600 для опиоидных рецепторов κ, μ и δ человека, соответственно. Доза FE 200665, необходимая для моторного нарушения (мера проникновения в ЦНС ), была в 548 раз выше, чем доза, необходимая для антиноцицептивного действия.[1] Cara Therapeutics под кодовым названием CR665.
Небольшое слепое исследование было проведено на здоровых людях для определения анальгетического эффекта. CR665 вводили в дозе 0,36 мг / кг внутривенно и сравнивали с 15 мг оксикодона перорально. CR665 оказывал обезболивающее действие на висцеральную боль, но вызывал гипералгезический ответ в тесте защемления кожи. [2]
^ Вандера, TW; Largent-Milnes, T .; Lai, J .; Porreca, F .; Houghten, RA; Menzaghi, F .; Вишневски, К .; Stalewski, J .; Sueiras-Diaz, J .; Galyean, R .; Schteingart, C .; Junien, JL; Trojnar, J .; Ривьер, П. Дж. (2008). «Новые тетрапептиды D-аминокислот производят сильную антиноцицепцию за счет избирательного воздействия на периферические κ-опиоидные рецепторы». Европейский журнал фармакологии . 583 (1): 62–72. DOI : 10.1016 / j.ejphar.2008.01.011 . PMID 18282565 . ^ Арендт-Нильсен, Л .; Олесен, А.Е .; Staahl, C .; Menzaghi, F .; Kell, S .; Wong, GY; Древес, AM (2009). «Анальгетическая эффективность агониста периферических κ-опиоидных рецепторов CR665 по сравнению с оксикодоном в мультимодальной, мульти-тканевой экспериментальной модели боли человека: избирательный эффект на висцеральную боль» . Анестезиология . 111 (3): 616–624. DOI : 10.1097 / ALN.0b013e3181af6356 . PMID 19672186 .
Кодеин # ( + парацетамол , + аспирин ) Морфин # ( + налтрексон ) Опиум Лауданум Paregoric Ацетилдигидрокодеин Бензилморфин Бупренорфин ( + налоксон ) Буторфанол Дезоморфин Диаморфин (героин) Дигидрокодеин ( + парацетамол ) Дигидроморфин Этилморфин Гидрокодон ( + парацетамол , + ибупрофен , + аспирин ) Гидроморфинол Гидроморфон Леворфанол Метопон Налбуфин Никокодеин Никодикодин Никоморфин Оксикодон ( + парацетамол , + аспирин , + ибупрофен , + налоксон , + налтрексон ) Оксиморфон Бекон Альфентанил Alphaprodine Анилеридин Безитрамид Карфентанил Декстроморамид Декстропропоксифен Дезоцин Дименоксадол Дипипанон Этогептазин Фентанил # ( + флуанизон ) Кетобемидон Лофентанил Мептазинол Метадон # NFEPP Норпипанон Пентазоцин Петидин (меперидин) Фенадоксон Феназоцин Феноперидин Пиминодин Пиритрамид Прогептазин Пропирам Ремифентанил Суфентанил Тапентадол Тилидин Трамадол Виминол
Ацетанилид ‡ Буцетин ‡ Бутацетин ‡ Парацетамол (ацетаминофен) # Парапропамол ‡ Фенацетин ‡ Пропацетамол ‡
Фенопрофен Флурбипрофен Ибупрофен # Кетопрофен Напроксен Оксапрозин Бромфенак Диклофенак Этодолак Индометацин Кеторолак Сулиндак Толметин Зомепирак ‡ Целекоксиб Эторикоксиб Люмиракоксиб Парекоксиб Рофекоксиб ‡ Вальдекоксиб ‡ Меклофенамовая кислота Мефенамовая кислота Аспирин (ацетилсалициловая кислота) # ( + парацетамол / кофеин ) Бенорилат Дифлунисал Этензамид Салицилат магния Салицин Салициламид Салсалат Винтергрин ( метилсалицилат ) Аминофеназон ‡ Ампирон Метамизол (дипирон) Нифеназон Феназон Пропифеназон ( + парацетамол / кофеин ) Бензидамин Флоктафенин Глафенин Nabumetone Нимесулид Проквазон
Каннабидиол Каннабис Nabilone Набиксимолы Тетрагидроканнабинол (дронабинол)
Спирт (этанол) Габапентин Габапентин энакарбил Мирогабалин Прегабалин Зиконотид Карбамазепин Лакозамид Местные анестетики (например, кокаин , лидокаин ) Мексилетин Нефопам Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин # ) Na v 1.7 / 1.8-селективный: DSP-2230 § Funapide § PF-05089771 §
Каризопродол Хлорзоксазон Циклобензаприн Мефеноксалон Метокарбамол Орфенадрин Обезболивающий адъювант Анальгецин Камфора Капсаицин Клонидин Кетамин Ментол Метоксифлуран Нефопам Феназопиридин Проглумид Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин # ) # ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III
Агонисты: (Arg14, Lys15) Ноцицептин((pF) Phe 4 ) Ноцицептин (1-13) NH 2 (Phe 1 Ψ (CH 2 -NH) Gly 2 ) Ноцицептин (1-13) NH 2 Ac-RYYRWK-NH 2 Ac-RYYRIK-NH 2 BU08070 Бупренорфин Цебранопадол Дигидроэторфин Эторфин JNJ-19385899 Левометорфан Леворфанол Леворфанол Лексанопадол MCOPPB MT-7716 NNC 63-0532 Ноцицептин (орфанин FQ) Ноцицептин (1-11) Ноцицептин (1-13) NH 2 Норбупренорфин Рацеметорфан Рацеморфан Ro64-6198 Ro65-6570 SCH-221510 SCH-486757 SR-8993 SR-16435 TH-030418 Антагонисты: (Nphe 1 ) Ноцицептин (1-13) NH 2AT-076 БАН-ОРЛ-24 BTRX-246040 (LY-2940094) J-113,397 JTC-801 NalBzOH Ноцицептин (1-7) Ноцистатин SB-612,111 SR-16430 Тиенорфин Ловушка-101 UFP-101 β-казоморфины Амидорфин БАМ-20П Цитохрофин-4 Депролорфин Глиадорфин (глютеоморфин) Экзорфины глютена Геморфины Составные части кавы MEAGL MEAP NEM Неоэндорфины Непеталактон ( кошачья мята ) Пептид B Пептид E Пептид F Пептид I Рубисколины Сойморфины Ингибиторы энкефалиназы : Амастатин.BL-2401 Кандоксатрил D- фенилаланин Дексекадотрил (реторфан) Экадотрил (синорфан) Келаторфан Рацекадотрил (ацторфан) РБ-101 РБ-120 РБ-3007 Опиорфан Селанк Семакс Спинорфин Тиорфан Тинорфин Убенимекс (бестатин) Пропептиды: β-липотропин (проэндорфин)Продинорфин Проэнкефалин Пронцицептин Проопиомеланокортин (ПОМК) Другие: Киоторфин ( высвобождающий мет-энкефалин / стабилизатор разложения)См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Модуляторы рецепторов сигнальных пептидов / белков
Эта статья об анальгетиках незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .
