Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Цефтобипрол
Ceftobiprole2DCSD.svg
Клинические данные
Торговые наименованияЗевтера
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Пути
администрирования		Внутривенный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • Продается в Великобритании, Франции, Италии, Германии, Австрии, Швейцарии.
Идентификаторы
  • (6 R , 7 R ) -7 - [[(2 Z ) -2- (5-амино-1,2,4-тиадиазол-3-илиден) - 2-нитрозо-1-оксоэтил] амино] -8- оксо-3 - [( E ) - [2-оксо-1 - [(3 R ) - 3-пирролидинил] -3-пирролидинилиден] метил] -5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] окт-2- ен-2-карбоновая кислота
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.129.666 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 20 H 22 N 8 O 6 S 2
Молярная масса534,57  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1CNC [C @@ H] 1N2CC / C (= C \ C3 = C (N4 [C @@ H] ([C @@ H] (C4 = O) NC (= O) / C (= N \ O) / c5nc (sn5) N) SC3) C (= O) O) / C2 = O
  • InChI = 1S / C20H22N8O6S2 / c21-20-24-14 (26-36-20) 11 (25-34) 15 (29) 23-12-17 (31) 28-13 (19 (32) 33) 9 ( 7-35-18 (12) 28) 5-8-2-4-27 (16 (8) 30) 10-1-3-22-6-10 / ч 5,10,12,18,22,34H, 1-4,6-7H2, (H, 23,29) (H, 32,33) (H2,21,24,26) / b8-5 +, 25-11- / t10-, 12-, 18- / м1 / с1 ☒N
  • Ключ: VOAZJEPQLGBXGO-SDAWRPRTSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Цефтобипрол ( Зевтера / Мабелио ) представляет собой цефалоспорин пятого поколения [1] для лечения внутрибольничной пневмонии (за исключением пневмонии, связанной с вентилятором) и внебольничной пневмонии . Он продается компанией Basilea Pharmaceutica в Великобритании, Германии, Швейцарии и Австрии под торговым названием Zevtera, во Франции и Италии - под торговым названием Mabelio. [2]Как и другие цефалоспорины, цефтобипрол проявляет свою антибактериальную активность, связываясь с важными пенициллин-связывающими белками и ингибируя их активность транспептидазы, которая необходима для синтеза стенок бактериальных клеток. Ceftobiprole имеет высокое сродство к пенициллину-связывающего белка 2а из метициллин-резистентные золотистого стафилококка штаммов и сохраняет свою активность в отношении штаммов , которые экспрессируют ген расходящиеся гомологи MECA (МЕСС или mecALGA251). Цефтобипрол также связывается с пенициллин-связывающим белком 2b в Streptococcus pneumoniae (промежуточный пенициллин), с пенициллин-связывающим белком 2x в Streptococcus pneumoniae (устойчивым к пенициллину) и с пенициллин-связывающим белком 5 вEnterococcus faecalis . [3]

Микробиология [ править ]

Цефтобипрол продемонстрировал противомикробную активность in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных патогенов. Среди грамположительных патогенов цефтобипрол продемонстрировал хорошую активность in vitro против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus , метициллин-чувствительного Staphylococcus aureus и коагулазонегативных стафилококков , а также против штаммов метициллинолид-устойчивых стафилококков, стафилококков с пониженной чувствительностью или ванкомицин. [4] Цефтобипрол также продемонстрировал сильную активность против Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, чувствительные к пенициллину, устойчивые к пенициллину и цефтриаксону) иEnterococcus faecalis , но не против Enterococcus faecium . В отношении грамотрицательных патогенов цефтобипрол показал хорошую активность in vitro против Haemophilus influenzae (включая как чувствительные к ампициллину, так и нечувствительные к ампициллину изоляты), Pseudomonas aeruginosa и штаммы Escherichia coli , Klebsiella not pneumoniae и Proteus mirabilis, которые продуцируют спектр β-лактамаз ( БЛРС ). Как и все другие цефалоспорины, цефтобипрол неактивен в отношении штаммов, продуцирующих β-лактамазы расширенного спектра действия. [5]

Эффективность цефтобипрола была продемонстрирована в двух крупных рандомизированных двойных слепых клинических испытаниях фазы 3 у пациентов с внутрибольничной и внебольничной пневмонией. Цефтобипрол не уступал цефтазидиму плюс линезолиду при лечении внутрибольничной пневмонии (за исключением пневмонии, приобретенной на ИВЛ) и не уступал цефтриаксону с линезолидом или без линезолида при лечении внебольничной пневмонии. [6] [7]

Фармакология [ править ]

Цефтобипрол является активным компонентом пролекарства цефтобипрол медокарил и доступен только для внутривенного лечения. Рекомендуемая доза составляет 500 мг в виде 2-часовой инфузии каждые 8 ​​часов. В основном выводится почками. Коррекция дозы требуется для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью и для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, но коррекция дозы не требуется в зависимости от пола, этнической принадлежности или возраста, для пациентов с тяжелым ожирением или пациентов с нарушением функции печени . [8]

Нормативные разрешения [ править ]

500 мг порошка

Цефтобипрол был одобрен для лечения взрослых пациентов с внутрибольничной пневмонией (за исключением пневмонии, приобретенной на ИВЛ) и внебольничной пневмонией в 12 европейских странах, Канаде и Швейцарии. [9]

Синонимы [ править ]

  • RO0639141-000 [10]
  • BAL9141 [11]
  • Цефтобипрол медокарил

Ссылки [ править ]

  1. ^ Scheeren, Томас WL (2015-01-01). «Цефтобипрол медокарил в лечении госпитальной пневмонии» . Будущая микробиология . 10 (12): 1913–1928. DOI : 10.2217 / fmb.15.115 . ISSN  1746-0921 . PMID  26573022 .
  2. ^ "Basilea запускает Zevtera® / Mabelio® (цефтобипрол медокарил) в Европе через поставщика коммерческих услуг" . Basilea Pharmaceutica. Архивировано из оригинала на 2019-03-31 . Проверено 20 сентября 2016 .
  3. ^ Сайед, Yahiya Ю. (2014-09-01). «Цефтобипрол медокарил: обзор его использования у пациентов с госпитальной или внебольничной пневмонией». Наркотики . 74 (13): 1523–1542. DOI : 10.1007 / s40265-014-0273-х . ISSN 0012-6667 . PMID 25117196 .  
  4. ^ Жанель GG, Lam A, Schweizer F, Thomson K, Walkty A, E Rubinstein, Gin А.С., Hoban DJ, Noreddin AM, Karlowsky JA (2008). «Цефтобипрол: обзор цефалоспорина Staphylococcus aureus широкого спектра действия и устойчивого к метициллину ». Американский журнал клинической дерматологии . 9 : 245–54. DOI : 10.2165 / 00128071-200809040-00004 . PMID 18572975 . 
  5. ^ Фаррелл, Дэвид Дж .; Фламм, Роберт К .; Sader, Helio S .; Джонс, Рональд Н. (2014-07-01). «Активность цефтобипрола против более 60 000 клинических бактериальных патогенов, выделенных в Европе, Турции и Израиле с 2005 по 2010 год» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (7): 3882–3888. DOI : 10,1128 / AAC.02465-14 . ISSN 1098-6596 . PMC 4068590 . PMID 24777091 .   
  6. ^ Фаррелл, Дэвид Дж .; Фламм, Роберт К .; Sader, Helio S .; Джонс, Рональд Н. (2014-04-01). «Активность цефтобипрола против метициллин-устойчивых штаммов Staphylococcus aureus с пониженной чувствительностью к даптомицину, линезолиду или ванкомицину, а также штаммов с определенными типами SCCmec». Международный журнал противомикробных агентов . 43 (4): 323–327. DOI : 10.1016 / j.ijantimicag.2013.11.005 . ISSN 1872-7913 . PMID 24411474 .  
  7. ^ Николсон, Сьюзен С.; Велте, Тобиас; File, Thomas M .; Штраус, Ричард С .; Михилс, Барт; Каул, Пратибха; Балис, Дайний; Арбит, Дебора; Амслер, Карен (2012-03-01). «Рандомизированное двойное слепое исследование по сравнению цефтобипрола медокарила с цефтриаксоном с линезолидом или без него для лечения пациентов с внебольничной пневмонией, требующих госпитализации». Международный журнал противомикробных агентов . 39 (3): 240–246. DOI : 10.1016 / j.ijantimicag.2011.11.005 . ISSN 1872-7913 . PMID 22230331 .  
  8. ^ Авад, Самир С .; Родригес, Алехандро Х .; Чжуан, Инь-Цзин; Марьянек, Жусанна; Pareigis, Alex J .; Рейс, Гилмар; Шерен, Томас WL; Санчес, Алехандро С .; Чжоу, Синь (01.07.2014). «Фаза 3 рандомизированное двойное слепое сравнение цефтобипрола медокарила и цефтазидима плюс линезолид для лечения внутрибольничной пневмонии» . Клинические инфекционные болезни . 59 (1): 51–61. DOI : 10,1093 / CID / ciu219 . ISSN 1537-6591 . PMC 4305133 . PMID 24723282 .   
  9. ^ Basilea Medical Ltd. Краткое описание характеристик продукта: Зевтера 500 мг порошок для концентрата для приготовления раствора для инфузий. Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения. Http://www.mhra.gov.uk/spc
  10. ^ Hebeisen P, Heinze-Krauss I, Angehrn P и др. (2001). «In vitro и in vivo свойства Ro63-9141, нового цефалоспорина широкого спектра действия с активностью против метициллин-резистентных стафилококков» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 45 (3): 825–36. DOI : 10,1128 / AAC.45.3.825-836.2001 . PMC 90381 . PMID 11181368 .  
  11. ^ Jones RN, Дешпанд LM, Mutnick AH, Biedenbach DJ (2002). «Оценка in vitro BAL9141, нового парентерального цефалоспорина, активного против оксациллин-резистентных стафилококков» . Журнал антимикробной химиотерапии . 50 (6): 915–932. DOI : 10,1093 / JAC / dkf249 . PMID 12461013 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • «Цефтобипрол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.