Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлено с Ко-амоксиклава )
Перейти к навигации Перейти к поиску

Амоксициллин / клавулановая кислота
Амоксициллин.svg
Клавулановая кислота.svg
Комбинация
АмоксициллинПенициллиновый антибиотик
Клавулановая кислотаИнгибитор бета-лактамаз
Клинические данные
Торговые наименованияАугментин, Клавулин, другие [1]
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa685024
Данные лицензии

Категория беременности
  • AU : B1
Пути
администрирования		Внутрь, внутривенно [2]
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1697738 проверитьY
Панель управления CompTox ( EPA )
  • DTXSID40225477
Химические и физические данные
ФормулаС 24 Ч 27 К Н 4 О 10 С
Молярная масса602,66  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
Улыбки
  • CC1 (C (N2C (S1) C (C2 = O) NC (= O) C (C3 = CC = C (C = C3) O) N) C (= O) O) C.C1C2N (C1 = O) C (C (= CCO) O2) C (= O) [O -]. [K +]
ИнЧИ
  • InChI = DWHGNUUWCJZQHO-ZVDZYBSKSA-M
  • Ключ: 1S / C16H19N3O5S.C8H9NO5.K / c1-16 (2) 11 (15 (23) 24) 19-13 (22) 10 (14 (19) 25-16) 18-12 (21) 9 (17) 7-3-5-8 (20) 6-4-7; 10-2-1-4-7 (8 (12) 13) 9-5 (11) 3-6 (9) 14-4; / ч3 -6,9-11,14,20H, 17H2,1-2H3, (H, 18,21) (H, 23,24); 1,6-7,10H, 2-3H2, (H, 12,13 ); / q ;; + 1 / p-1 / b; 4-1 -; / t9-, 10-, 11 +, 14-; 6-, 7 -; / m11./s1
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Амоксициллин / клавулановая кислота , также известный как коамоксиклав , представляет собой антибиотик, полезный для лечения ряда бактериальных инфекций . [3] Это комбинация, состоящая из амоксициллина , β-лактамного антибиотика и клавуланата калия , ингибитора β-лактамазы . [3] Он специально используется при среднем отите , ангины , пневмонии , целлюлите , инфекциях мочевыводящих путей и укусах животных . [3] Принимается внутрь или черезинъекция в вену . [2]

Общие побочные эффекты включают диарею , рвоту и аллергические реакции . [3] Это также увеличивает риск дрожжевых инфекций , головных болей и проблем со свертыванием крови . [2] [4] Не рекомендуется людям с аллергией на пенициллин в анамнезе . [2] Это относительно безопасно для использования во время беременности. [3]

Амоксициллин / клавулановая кислота был одобрен для медицинского применения в США в 1984 году. [3] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5] Всемирная организация здравоохранения классифицирует амоксициллин / клавулановую кислоту как критически важные для медицины человека. [6] Он доступен как непатентованный препарат. [3] В 2018 году это было 95-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 7  миллионов рецептов. [7] [8]

Медицинское использование [ править ]

Амоксициллин / клавулановая кислота широко используется для лечения или профилактики многих инфекций, вызванных чувствительными бактериями, такими как:

  • инфекция мочеиспускательного канала
  • инфекции дыхательных путей
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции носовых пазух
  • тонзиллит
  • кошачьи царапины
  • инфекции, вызванные бактериальной флорой ротовой полости , такие как:
    • стоматологические инфекции
    • укусы инфицированных животных
    • инфицированные человеческие укусы (включая неосложненные травмы «сжатым кулаком» или «обратным укусом» ) [9] [10]

Он также используется при туберкулезе , устойчивом к другим методам лечения. [3]

Эта комбинация приводит к антибиотику с расширенным спектром действия и восстановленной эффективностью против устойчивых к амоксициллину бактерий, продуцирующих β-лактамазу.

Побочные эффекты [ править ]

Возможные побочные эффекты включают диарею , рвоту, тошноту , молочницу и кожную сыпь . Обычно они не требуют медицинской помощи. Как и в случае со всеми противомикробными средствами, диарея, связанная с антибиотиками, вызванная инфекцией Clostridium difficile, иногда приводящая к псевдомембранозному колиту, может возникать во время или после лечения амоксициллином / клавулановой кислотой. [10]

В редких случаях холестатическая желтуха (также называемая холестатическим гепатитом, форма токсического поражения печени ) была связана с приемом амоксициллина / клавулановой кислоты. Реакция может возникнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения и обычно проходит через несколько недель. Чаще встречается у мужчин, пожилых людей и тех, кто прошел длительный курс лечения; предполагаемая общая заболеваемость составляет 1 случай на 100 000 контактов. [10] В Соединенном Королевстве коамоксиклав имеет предупреждение Комитета по безопасности лекарственных средств на этот счет. [9]

Как и все аминопенициллины , амоксициллин был связан с синдромом Стивенса – Джонсона / токсическим эпидермальным некролизом , хотя эти реакции очень редки. [10] [11]

История [ править ]

Британские ученые, работающие в Beecham (ныне часть GlaxoSmithKline), подали заявку на патентную охрану США на комбинацию лекарств в 1979 году. Они продавали ее под торговой маркой Augmentin. [9] Патент был выдан в 1985 году. [12] [13]

Подготовка [ править ]

Амоксициллин / клавулановая кислота - это международное непатентованное название (МНН), а ко-амоксиклав - это одобренное Великобританией название (BAN).

Многие фирменные продукты указывают свою сильную сторону как количество амоксициллина. Например, Аугментин 250 содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты . [9] [14]

Препараты для внутривенного введения доступны в Великобритании с 1985 г. [15], но в США нет препаратов для парентерального введения ; ближайший эквивалент - ампициллин / сульбактам .

Суспензии амоксициллина / клавулановой кислоты доступны для применения у детей. Их необходимо хранить в холодильнике для поддержания эффективности.

Ветеринарное использование [ править ]

Амоксициллин / клавулановая кислота используется у многих животных при различных состояниях:

  • Собаки: пародонтит , питомник кашель [16] [17]
  • Кошки: инфекции мочевыводящих путей, инфекции кожи и мягких тканей.
  • Телята: энтерит , заболевание пупка.
  • Крупный рогатый скот: инфекции дыхательных путей, инфекции мягких тканей, метрит , мастит.
  • Свиньи: инфекции дыхательных путей, колибактериоз , мастит, метрит, агалактия.

В сочетании с преднизолоном он используется для внутримаммарных инфузий для лечения мастита у лактирующих коров. Торговые наименования включают клавасептин, клавамокс и синулокс.

Амоксициллин / клавулановая кислота запрещена к использованию у домашних животных (крупный рогатый скот, свиньи и т. Д.) Как в США, так и в Европе; в Великобритании Synulox можно использовать для домашних животных, если соблюдается определенный период отмены.

Бактериальная резистентность [ править ]

Устойчивость к антибиотикам бактерий - растущая проблема ветеринарии . Сообщается, что амоксициллин / клавулановая кислота эффективны против клинических инфекций Klebsiella , но не эффективны против инфекций Pseudomonas . [18]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Гамильтон, Ричарт (2015). Карманная Фармакопея Тараскона 2015 Deluxe Lab-Coat Edition . Джонс и Бартлетт Обучение. п. 97. ISBN 9781284057560.
  2. ^ a b c d Всемирная организация здравоохранения (2009 г.). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. п. 102. hdl : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
  3. ^ a b c d e f g h «Амоксициллин и клавуланат калия» . Американское общество фармацевтов систем здравоохранения. Архивировано 29 ноября 2016 года . Проверено 8 декабря +2016 .
  4. ^ Гиллис, М; Ранакусума, А; Хоффманн, Т; Торнинг, S; Макгуайр, Т; Glasziou, P; Дель Мар, К (17 ноября 2014 г.). «Обычный вред от амоксициллина: систематический обзор и метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований по любым показаниям» . Журнал Канадской медицинской ассоциации . 187 (1): E21-31. DOI : 10,1503 / cmaj.140848 . PMC 4284189 . PMID 25404399 .  
  5. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  6. ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Критически важные противомикробные препараты для медицины человека (6-е издание). Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/312266 . ISBN 9789241515528.
  7. ^ «Топ 300 2021 года» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  8. ^ «Амоксициллин; Клавуланат калия - Статистика употребления наркотиков» . ClinCalc . Проверено 18 февраля 2021 года .
  9. ^ a b c d Британский национальный формуляр (57-е изд.). Март 2009 г.
  10. ^ а б в г Гордон Д. (2010). «Амоксициллин – клавулановая кислота (Ко-амоксиклав)». В Grayson ML; и другие. (ред.). Kucers 'Использование антибиотиков: клинический обзор антибактериальных, противогрибковых, противопаразитарных и противовирусных препаратов . Лондон: Ходдер Арнольд / АСМ Пресс. С. 193–4. ISBN 978-0-340-92767-0.
  11. ^ Harr T, французский LE (2010). «Токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона» . Журнал "Орфанет редких болезней" . 5 : 39. DOI : 10,1186 / 1750-1172-5-39 . PMC 3018455 . PMID 21162721 .  
  12. ^ США 4441609 
  13. ↑ Брайан, Дженни (23 июня 2011 г.). «В 30 лет все еще сильны: ко-амоксиклав» . Фармацевтический журнал . 286 : 762.
  14. ^ «Аугментин - прописывающая информация» (PDF) . Декабрь 2006 г. Архивировано 20 декабря 2013 г. (PDF) .
  15. ^ Davies BE, Boon R, R Horton, Reubi FC, Descoeudres CE (октябрь 1988). «Фармакокинетика амоксициллина и клавулановой кислоты у пациентов на гемодиализе после внутривенного введения Аугментина» . Британский журнал клинической фармакологии . 26 (4): 385–90. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1988.tb03395.x . PMC 1386558 . PMID 3190988 .  
  16. ^ «Собачий инфекционный трахеобронхит (собачий кашель)» . Архивировано из оригинального 21 мая 2006 года . Проверено 30 мая 2013 года .
  17. ^ "Кашель питомника - симптомы и лечение" . Архивировано 10 мая 2013 года . Проверено 30 мая 2013 года .
  18. ^ Позиционный документ Федерации ветеринаров Европы: «Устойчивость к антибиотикам и разумное использование антибиотиков в ветеринарной медицине»

Внешние ссылки [ править ]

  • «Амоксициллин / клавулановая кислота» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.