 | |
| Имена | |
|---|---|
| Имена ИЮПАК (3 S ) -3 - [(2 S ) -2 - [(2 S ) -2 - [(2 S ) -2 - [(2 S ) -2 - [(2 R ) -2 - [(2 S ) -2-амино-3- (4-гидроксифенил) пропанамидо] -4- (метилсульфанил) бутанамидо] -3-фенилпропанамидо] -3- ( 1H- имидазол-4-ил) пропанамидо] -4-метилпентанамидо] - 4- (метилсульфанил) butanamido] -3-carbamoylpropanoic кислоты или L -tyrosyl- D -methionyl- L -фенилаланил- L -histidyl- L -leucyl- L -methionyl- L -альфа-аспарагин | |
| Другие названия Дельторфин А; Дерменкефалин | |
| Идентификаторы | |
3D модель ( JSmol ) | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| |
| |
| Характеристики | |
| С 44 H 62 N 10 O 10 S 2 | |
| Молярная масса | 955,154 г / моль |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). | |
| Ссылки на инфобоксы | |
Дельторфина , также известный как дельторфин А и dermenkephalin , это происходит естественным образом , экзогенные опиоидных гептапептид и , таким образом, exorphin , с аминокислотой последовательностью Tyr - D - Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH 2 . [1] [2] [3] Вместе с другими deltorphins (например, дельторфином I и дельторфином II ) и dermorphins , дельторфин является эндогенным для лягушек рода филломедуза , таких как P. биколори P. sauvagei, если он вырабатывается в их коже и не встречается в природе у каких-либо других видов. [1] [2] [4] дельторфин является одним из самого высокого сродства и наиболее селективные встречающиеся в природе пептиды , известные опиоидных, действуя в качестве очень мощного и весьма специфического агониста в б-опиоидных рецепторов . [1] [2] [3]
Дельторфины обладают необычно высокой скоростью проникновения через гематоэнцефалический барьер. Неселективный антагонист опиатов налоксон ингибирует поглощение дельторфина микрососудами мозга, но ни селективный антагонист δ-опиоидов налтриндол, ни ряд опиоидных пептидов с различным сродством к δ- или μ-опиоидным рецепторам не конкурируют с дельторфинами за транспорт. [5]
См. Также [ править ]
- Дельторфин I
- Дерморфин
Ссылки [ править ]
- ^ a b c Kreil G, Barra D, Simmaco M и др. (Март 1989 г.). «Дельторфин, новый пептид кожи амфибий с высокой селективностью и сродством к дельта-опиоидным рецепторам». Европейский журнал фармакологии . 162 (1): 123–8. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (89) 90611-0 . PMID 2542051 .
- ^ a b c Мор А., Дельфур А., Саган С. и др. (Сентябрь 1989 г.). «Выделение дерменкефалина из кожи земноводных, высокоаффинного дельта-селективного опиоидного гептапептида, содержащего D-аминокислотный остаток». Письма FEBS . 255 (2): 269–74. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (89) 81104-4 . PMID 2551734 . S2CID 6095995 .
- ^ a b Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (Июль 1989 г.). «Дельторфины: семейство природных пептидов с высоким сродством и селективностью в отношении сайтов связывания дельта-опиоидов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (13): 5188–92. Bibcode : 1989PNAS ... 86.5188E . DOI : 10.1073 / pnas.86.13.5188 . PMC 297583 . PMID 2544892 .
- ^ Temussi PA, Picone D, Tancredi T, et al. (Апрель 1989 г.). «Конформационные свойства дельторфина: новые особенности дельта-опиоидного рецептора» . Письма FEBS . 247 (2): 283–8. DOI : 10.1016 / 0014-5793 (89) 81353-5 . PMID 2541018 . S2CID 84259225 .
- ^ Фиори, Анна; Карделли, Патриция; Негри, Лючия; Сави, Мария Розария; Стром, Роберто; Эрспамер, Витторио (19 августа 1997 г.). «Транспорт дельторфинов через гематоэнцефалический барьер» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (17): 9469–9474. Bibcode : 1997PNAS ... 94.9469F . DOI : 10.1073 / pnas.94.17.9469 . ISSN 0027-8424 . PMC 23226 . PMID 9256506 .
