Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дельторфин I
Дельторфин I.svg
Имена
Имена ИЮПАК
(3 S ) -3 - [(2 S ) -2 - [(2 R ) -2 - [(2 S ) -2-амино-3- (4-гидроксифенил) пропанамидо] пропанамидо] -3-фенилпропанамидо] - 3 - {[(1 S ) -1 - {[(1 S ) -1 - [(карбамоилметил) карбамоил] -2-метилпропил] карбамоил} -2-метилпропил] карбамоил} пропановая кислота
или
L- тирозил- D- аланил - L -фенилаланил- L -α-аспартил L -valyl- L -valylglycinamide
Другие имена
[ D -Ala 2 ] Дельторфин I; Дельторфин С
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
  • InChI = 1S / C37H52N8O10 / c1-19 (2) 30 (36 (54) 40-18-28 (39) 47) 45-37 (55) 31 (20 (3) 4) 44-35 (53) 27 ( 17-29 (48) 49) 43-34 (52) 26 (16-22-9-7-6-8-10-22) 42-32 (50) 21 (5) 41-33 (51) 25 ( 38) 15-23-11-13-24 (46) 14-12-23 / ч6-14,19-21,25-27,30-31,46H, 15-18,38H2,1-5H3, (H2 , 39,47) (H, 40,54) (H, 41,51) (H, 42,50) (H, 43,52) (H, 44,53) (H, 45,55) (H, 48,49) / t21-, 25 +, 26 +, 27 +, 30 +, 31 + / m1 / s1
    Ключ: CJAORFIPPWIGPG-QXYJMILXSA-N
  • InChI = 1 / C37H52N8O10 / c1-19 (2) 30 (36 (54) 40-18-28 (39) 47) 45-37 (55) 31 (20 (3) 4) 44-35 (53) 27 ( 17-29 (48) 49) 43-34 (52) 26 (16-22-9-7-6-8-10-22) 42-32 (50) 21 (5) 41-33 (51) 25 ( 38) 15-23-11-13-24 (46) 14-12-23 / ч6-14,19-21,25-27,30-31,46H, 15-18,38H2,1-5H3, (H2 , 39,47) (H, 40,54) (H, 41,51) (H, 42,50) (H, 43,52) (H, 44,53) (H, 45,55) (H, 48,49) / t21-, 25 +, 26 +, 27 +, 30 +, 31 + / m1 / s1
    Ключ: CJAORFIPPWIGPG-QXYJMILXBS
  • O = C (N) ЧПУ (= O) [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (NC (= O) [C @ @H] (NC (= O) [C @ H] (NC (= O) [C @@ H] (N) Cc1ccc (O) cc1) C) Cc2ccccc2) CC (= O) O) C (C) С) С (С) С
Характеристики
C 37 H 52 N 8 O 10
Молярная масса768,856 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
Ссылки на инфобоксы

Дельторфина я , также известный как [ D - Ala 2 ] дельторфин I или дельторфин C , является естественным , экзогенные опиоидных гептапептид и , следовательно, exorphin , с аминокислотной последовательностью Tyr - D - Ala-Phe-Asp-Val-Val Гли-NH 2 . [1] [2] Хотя не известно, что он является эндогенным для людей или других млекопитающих, дельторфин I, наряду с другими дельторфинами и дерморфинами , естественным образом вырабатывается в коже видов Phyllomedusa ,[1] род лягушек, обитающих в Южной и Центральной Америке . Дельторфина обладает очень высокой аффинностью и селективностью в качестве агониста для б-опиоидных рецепторов , [1] [2] , и по причине его необычно высокой гематоэнцефалического барьера скорости проникновения, [3] производит центрально-опосредованные анальгезирующие эффекты у животныхдаже при периферическом введении. [4]

См. Также [ править ]

  • Дельторфин
  • Дерморфин

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (Июль 1989 г.). «Дельторфины: семейство природных пептидов с высоким сродством и селективностью в отношении сайтов связывания дельта-опиоидов» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (13): 5188–92. DOI : 10.1073 / pnas.86.13.5188 . PMC  297583 . PMID  2544892 .
  2. ^ a b Balboni G, Marastoni M, Picone D, et al. (Июнь 1990 г.). «Новые возможности дельта-опиоидного рецептора: конформационные свойства аналогов дельторфина I». Сообщения о биохимических и биофизических исследованиях . 169 (2): 617–22. DOI : 10.1016 / 0006-291X (90) 90375-W . PMID 2162669 . 
  3. Перейти ↑ Fiori A, Cardelli P, Negri L, Savi MR, Strom R, Erspamer V (август 1997). «Транспорт дельторфинов через гематоэнцефалический барьер» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (17): 9469–74. DOI : 10.1073 / pnas.94.17.9469 . PMC 23226 . PMID 9256506 .  
  4. ^ Томас С.А., Аббрускато Т.Дж., Хау В.С. и др. (Май 1997 г.). «Взаимосвязь между структурой и активностью ряда аналогов [D-Ala2] дельторфина I и II; проницаемость и стабильность гематоэнцефалического барьера in vitro» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (2): 817–25. PMID 9152390 .