Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Дерморфин
Скелетная формула дерморфина
Модель заполнения пространства молекулы дерморфина
Имена
Другие имена
Тирозил-аланил-фенилаланил-глицил-тирозил-пролил-серинамид
Идентификаторы
3D модель ( JSmol )
ЧЭМБЛ
ChemSpider
UNII
Характеристики
С 40 H 50 N 8 O 10
Молярная масса802,886  г · моль -1
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
☒N проверить  ( что есть   ?)проверитьY☒N
Ссылки на инфобоксы

Dermorphin является гепта- пептида впервые выделен из кожи южноамериканских лягушек , принадлежащих к роду филломедуза . [1] Пептид является природным опиоидом, который как агонист с высокой эффективностью и селективностью связывается с мю-опиоидными рецепторами . [2] [3] Дерморфин примерно в 30–40 раз сильнее морфина, но теоретически может с меньшей вероятностью вызывать толерантность к лекарствам и привыкание (из-за его высокой активности). [4] Аминокислотная последовательность дерморфина H-Tyr- D.-Ала-Фен-Гли-Тир-Про-Сер-NH 2 .

Dermorphin не найден в организме человека или других млекопитающих , и аналогичные D - аминокислотные пептиды были только найдены в бактерии , амфибий и моллюсков . [5] Дерморфин, по-видимому, образуется в них посредством необычной посттрансляционной модификации, осуществляемой изомеразой аминокислот. [6] Этот необычный процесс необходим потому , что D - аланин в этом пептиде не входит в числе 20 аминокислот , кодируемых в генетическом коде и , таким образом , этот пептид не может быть синтезирован обычным способом из кодировки в геноме в качестве организма.

Незаконное использование [ править ]

Дерморфин незаконно использовался на скачках в качестве препарата для повышения производительности . Из-за болеутоляющего действия дерморфина лошади, получавшие дерморфин, могут бегать тяжелее, чем в противном случае. [7]

См. Также [ править ]

  • Дельторфин
  • Дельторфин I

Ссылки [ править ]

  1. Перейти ↑ Melchiorri P, Negri L (1996). «Семейство дерморфиновых пептидов». Gen. Pharmacol . 27 (7): 1099–107. DOI : 10.1016 / 0306-3623 (95) 02149-3 . PMID  8981054 .
  2. ^ Amiche M, Delfour A, Николя P (1998). «Опиоидные пептиды из кожи лягушки». EXS . 85 : 57–71. DOI : 10.1007 / 978-3-0348-8837-0_4 . ISBN 978-3-0348-9794-5. PMID  9949868 .
  3. ^ Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (1989). «Дельторфины: семейство природных пептидов с высокой аффинностью и селективностью в отношении сайтов связывания дельта-опиоидов» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 86 (13): 5188–92. DOI : 10.1073 / pnas.86.13.5188 . PMC 297583 . PMID 2544892 .  
  4. ^ Broccardo M, Erspamer V, Falconieri Erspamer G, et al. (1981). «Фармакологические данные о дерморфинах, новом классе сильнодействующих опиоидных пептидов из кожи земноводных» . Br. J. Pharmacol . 73 (3): 625–31. DOI : 10.1111 / j.1476-5381.1981.tb16797.x . PMC 2071698 . PMID 7195758 .  
  5. ^ Kreil G (15 апреля 1994). «Пептиды, содержащие D-аминокислоту из лягушек и моллюсков» . J. Biol. Chem . 269 (15): 10967–70. PMID 8157620 . 
  6. ^ Хека С.Д., Фарачи WS, Kelbaugh PR, Саккомано Н.А., Thadeio ПФ, Фолькмана Р.А. (1996). «Посттрансляционная эпимеризация аминокислот: ферментативная изомеризация аминокислотных остатков в пептидных цепях» . Proc. Natl. Акад. Sci. США . 93 (9): 4036–9. DOI : 10.1073 / pnas.93.9.4036 . PMC 39482 . PMID 8633012 .  
  7. ^ Богданыч W (19 июня 2012). «Обращение к лягушкам за незаконную помощь в скачках» . Нью-Йорк Таймс . Проверено 19 июня 2012 года .