Из Википедии, бесплатной энциклопедии
  (Перенаправлен с дезметилдиазепама )
Перейти к навигации Перейти к поиску
Нордазепам
Нордазепам.svg
Nordazepam3d.png
Клинические данные
Другие названияНордиазепам, дезоксидемоксепам, десметилдиазепам
AHFS / Drugs.comМеждународные названия лекарств
Категория беременности
  • ?
Пути администрированияУстный
Код УВД
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность?
МетаболизмПеченочный
Ликвидация Период полураспада36-200 часов [1]
ЭкскрецияПочечный
Идентификаторы
  • 7-хлор-5-фенил-1,3-дигидро-2 H -1,4-бензодиазепин-2-он
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
ECHA InfoCard100.012.840 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 15 H 11 Cl N 2 O
Молярная масса270,72  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • ClC1 = CC2 = C (C = C1) NC (CN = C2C3 = CC = CC = C3) = O
  • InChI = 1S / C15H11ClN2O / c16-11-6-7-13-12 (8-11) 15 (17-9-14 (19) 18-13) 10-4-2-1-3-5-10 / h1-8H, 9H2, (H, 18,19) проверятьY
  • Ключ: AKPLHCDWDRPJGD-UHFFFAOYSA-N проверятьY
 ☒NпроверятьY (что это?) (проверить)  

Нордазепам ( INN ; продается под торговыми марками Nordaz, Stilny, Madar, Vegesan и Calmday; также известный как нордиазепам , дезоксидемоксепам и десметилдиазепам ) представляет собой производное 1,4-бензодиазепина . Как и другие производные бензодиазепина, он обладает амнестическими , противосудорожными , анксиолитическими , миорелаксирующими и седативными свойствами. Однако он используется в первую очередь при лечении тревожных расстройств . Это активный метаболит из диазепама , Хлордиазепоксид , клоразепат, празепам , пиназепам и медазепам . [2]

Нордазепам является одним из бензодиазепинов с самым продолжительным действием (с самым продолжительным периодом полураспада), и его появление в качестве метаболита является причиной большинства кумулятивных побочных эффектов его бесчисленных пролекарств, когда они используются повторно в умеренно-высоких дозах; метаболит нордазепама оксазепам также активен (и является более мощным, полным агонистом BZD-сайта), который способствует кумулятивным побочным эффектам нордазепама, но проявляется слишком быстро, чтобы способствовать кумулятивным побочным эффектам пролекарств нордазепама (кроме случаев, когда они хронически злоупотребляют в чрезвычайно сверхтерапевтических дозах). [ необходима цитата ]

Побочные эффекты [ править ]

Общие побочные эффекты нордазепама включают сонливость , которая чаще встречается у пожилых пациентов и / или людей, принимающих высокие дозы. Гипотония , которая встречается гораздо реже, также связана с высокими дозами и / или пожилым возрастом.

Противопоказания и особые меры предосторожности [ править ]

Бензодиазепины требуют особой осторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также лиц с сопутствующими психическими расстройствами . [3] Как и в случае со многими другими лекарствами, изменения функции печени, связанные со старением или такими заболеваниями, как цирроз, могут привести к нарушению клиренса нордазепама. [4]

Фармакология [ править ]

Nordazepam является частичным агонистом на ГАКА А рецептор , что делает его менее мощным , чем другие бензодиазепины, в частности , в его амнезии и мышечно-расслабляющие эффекты. [5] Его период полувыведения составляет от 36 до 200 часов, с широкими вариациями среди людей; известно, что на него влияют такие факторы, как возраст и пол. [1] Различия в сообщенных периодах полужизни объясняются различиями в метаболизме нордазепама и его метаболитов, поскольку нордазепам гидроксилируется до активных метаболитов, таких как оксазепам, прежде чем окончательно глюкуронидируется и выводится с мочой. [6] Это может быть связано с чрезвычайно изменчивыми метаболическими функциями печени и почек у разных людей в зависимости от ряда факторов (включая возраст, этническую принадлежность, заболевание, а также текущее или предыдущее употребление / злоупотребление другими лекарствами / лекарствами).

Беременные и кормящие матери [ править ]

Нордазепам, как и другие бензодиазепины, легко проникает через плацентарный барьер, поэтому препарат нельзя назначать в течение первого триместра беременности. [7] В случае серьезных медицинских причин нордазепам можно назначать на поздних сроках беременности, но из-за фармакологического действия препарата у плода могут возникать побочные эффекты, такие как переохлаждение, гипотония, а иногда и легкое угнетение дыхания. Поскольку нордазепам и другие бензодиазепины выделяются с грудным молоком, это вещество не следует назначать кормящим матерям. При регулярном приеме матери рекомендуется прекратить кормление грудью. [8]

Рекреационное использование [ править ]

См. Также: Злоупотребление бензодиазепинами

Нордазепам и другие седативно-снотворные препараты часто выявляются у людей, подозреваемых в управлении транспортным средством под воздействием наркотиков. У многих водителей уровень в крови намного превышает диапазон терапевтических доз, что позволяет предположить, что бензодиазепины обычно используются в дозах, превышающих рекомендуемые. [9]

См. Также [ править ]

  • Бензодиазепин
  • Бензодиазепиновая зависимость
  • Бензодиазепиновый абстинентный синдром
  • Долгосрочные эффекты бензодиазепинов

Ссылки [ править ]

  1. ^ а б К. Хизер Эштон (март 2007 г.). «Таблица эквивалентности бензодиазепинов» . benzo.org.uk . Проверено 5 апреля 2009 .
  2. ^ Ator Н.А., Гриффитс RR (сентябрь 1997). «Избирательность профиля генерализации у павианов, обученных различать лоразепам: бензодиазепины, барбитураты и другие седативные / анксиолитические средства» . J. Pharmacol. Exp. Ther . 282 (3): 1442–57. PMID 9316858 . 
  3. ^ Authier, N .; Balayssac, D .; Sautereau, M .; Зангарелли, А .; Courty, P .; Somogyi, AA .; Vennat, B .; Llorca, PM .; Эшалиер, А. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на абстинентном синдроме». Ann Pharm Fr . 67 (6): 408–413. DOI : 10.1016 / j.pharma.2009.07.001 . PMID 19900604 . 
  4. ↑ Klotz U, Müller-Seydlitz P (январь 1979). «Изменение выведения десметилдиазепама у пожилых людей» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (1): 119–20. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1979.tb00908.x . PMC 1429605 . PMID 367407 .  
  5. ^ Гобби М, Бэроун Д, Т Меннини, Garattini S (май 1987 г.). «Диазепам и десметилдиазепам различаются по сродству и эффективности в отношении« центральных »и« периферических »бензодиазепиновых рецепторов». J. Pharm. Pharmacol . 39 (5): 388–91. DOI : 10.1111 / j.2042-7158.1987.tb03404.x . PMID 2886589 . S2CID 24858867 .  
  6. ^ Marland, A (январь-февраль 1999). «Профили выведения с мочой диазепама и его метаболитов, нордиазепама, темазепама и оксазепама у лошадей после внутримышечной дозы 10 мг» . J Anal Toxicol . 23 (1): 29–34. DOI : 10.1093 / JAT / 23.1.29 . PMID 10022206 . 
  7. Перейти ↑ Olive G, Rey E (1983). «[Бензодиазепины и беременность. Трансплацентарный ход, роды и лактация]». L'Encéphale (на французском языке). 9 (4 Прил. 2): 87B – 96B. PMID 6144535 . 
  8. ^ Dusci LJ, Хороший SM, зал RW, Илетт KF (январь 1990). «Выведение диазепама и его метаболитов с грудным молоком во время отмены комбинации высоких доз диазепама и оксазепама» . Британский журнал клинической фармакологии . 29 (1): 123–6. DOI : 10.1111 / j.1365-2125.1990.tb03612.x . PMC 1380071 . PMID 2105100 .  
  9. ^ Джонс AW; Holmgren A; Кугельберг. (Апрель 2007 г.). «Концентрация лекарств, отпускаемых по рецепту, в крови ослабленных водителей: соображения по интерпретации результатов». Ther Drug Monit . 29 (2): 248–60. DOI : 10.1097 / FTD.0b013e31803d3c04 . PMID 17417081 . S2CID 25511804 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • Инчем - Нордазепам