Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Эдаравоне
Структурная формула Эдаравоне V1.svg
Мяч и клюшка Эдаравоне.png
Клинические данные
Торговые наименованияРадикава, Радикут, Ксаврон, другие
Другие именаMCI-186
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa617027
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Экскрецияля
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100,001,719 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 10 H 10 N 2 O
Молярная масса174,203  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  (проверять)

Эдаравон , продаваемый среди прочих под торговыми марками Radicava и Radicut , представляет собой внутривенное лекарство, используемое для восстановления после инсульта и для лечения бокового амиотрофического склероза (БАС). [1] [2]

На этикетке содержится предупреждение о возможной реакции гиперчувствительности на эдаравон, а побочные эффекты включают синяки, нарушения походки, головную боль, воспаление кожи, экзему, проблемы с дыханием, избыток сахара в моче и грибковые инфекции кожи. [1]

Механизм действия эдаравона неизвестен. [1] Препарат известен как антиоксидант, и была выдвинута гипотеза , что окислительный стресс является частью процесса, убивающего нейроны у людей с БАС. [3]

США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) считает , что это будет первый в своем классе препарат. [4]

Медицинское использование [ править ]

Эдаравон используется для восстановления после инсульта в Японии [5], а в США и Японии для лечения БАС. [1] [3] Он был одобрен для лечения БАС в США в 2017 году на основе небольшого рандомизированного контролируемого клинического исследования с участием людей с ранней стадией БАС в Японии, которым вводили препарат в течение 6 месяцев; он провалил два предыдущих испытания на людях со всеми стадиями БАС. [1] [3]

Его вводят внутривенно . [1]

Нет данных о том, безопасен ли он для беременных женщин, и неизвестно, секретируется ли эдаравон с грудным молоком. [1]

Побочные эффекты [ править ]

На этикетке содержится предупреждение о возможной реакции гиперчувствительности на эдаравон. [1]

Следующие побочные эффекты, по крайней мере, на 2% больше людей, получавших препарат, чем получали плацебо: синяки, нарушения походки, головная боль, воспаление кожи, экзема, проблемы с дыханием, избыток сахара в моче и грибковые инфекции кожи. [1]

Фармакология [ править ]

Механизм, с помощью которого эдаравон может быть эффективным при БАС, неизвестен. [1] Препарат известен как антиоксидант, и была выдвинута гипотеза, что окислительный стресс является частью процесса, убивающего нейроны у людей с БАС. [3]

Период полувыведения эдаравона составляет от 4,5 до 6 часов, а период полураспада его метаболитов составляет от 2 до 3 часов. Он метаболизируется до конъюгата сульфата и конъюгата глюкуронида , ни один из которых не является активным. Он в основном выводится с мочой в виде конъюгированной формы глюкуронида. [1]

История [ править ]

Исследователи впервые разработали эдаравон, улавливающий свободные радикалы, в конце 1980-х годов как средство от инсульта. Подход, предложенный Кодзи Абэ, который сейчас работает в университетской больнице Окаяма в Японии, был направлен на предотвращение отека мозга, который может возникнуть после инсульта. [6]

Он продается в Японии компанией Mitsubishi Pharma для лечения инсульта с 2001 года и теперь является универсальным. [5] [7]

Компания Mitsubishi Tanabe начала клинические испытания фазы III при БАС в 2011 году в Японии, и к июню 2015 года она была одобрена для такого использования в Японии. К 2016 году компания получила статус орфанного лекарства для эдаравона от FDA и ЕС [8].

В мае 2017 года эдаравон для внутривенного введения был одобрен FDA для лечения людей с боковым амиотрофическим склерозом (БАС) в США. [9] Утверждение FDA было обусловлено завершением Mitsubishi Tanabe нескольких дополнительных исследований для выяснения рисков рака и заболеваний печени, среди других эффектов препарата. [10] Рецептура эдаравона для приема внутрь под названием TW001 (смесь эдаравона и SBE-HP-βCD [11] ) разрабатывалась компанией Treeway для лечения БАС; по состоянию на 2015 год он успешно завершил испытание фазы I и получил статус сироты в США и Европе. [12]

Общество и культура [ править ]

Цена на лекарство от инсульта в Японии в 2001 году была установлена ​​правительством Японии на уровне 9 931 йен за ампулу. [13]

Когда в 2001 году препарат от БАС был запущен в продажу в Японии, его цена составляла 35 000 долларов; цена в Японии в 2017 году составляла 5000 долларов, цена на запуск в США - около 145000 долларов. [7] В США препарат был одобрен для всех людей с БАС, но при утверждении неясно, согласятся ли страховщики оплачивать препарат для всех людей с БАС или только для людей на ранних стадиях болезни. [7] [14] Существует три зарегистрированных испытания эдаравона, демонстрирующих, что он может работать менее чем у 5% всей популяции с БАС. [ требуется медицинская цитата ]

Торговые марки включают Radicut, ラ ジ カ ッ ト, Radicava, Xavron.

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k l «Инъекция радикавадаравона» . DailyMed . 29 ноября 2018 . Проверено 17 октября 2020 года .
  2. ^ Байи, Кристиан; Эке, Поль-Эмиль; Куах, Мостафа; Туру, Ксавьер; Гуссенс, Жан-Франсуа (2020). «Химическая реакционная способность и использование 1-фенил-3-метил-5-пиразолона (PMP), также известного как эдаравон». Биоорганическая и медицинская химия . 28 (10): 115463. DOI : 10.1016 / j.bmc.2020.115463 . PMID 32241621 . 
  3. ^ a b c d Петров Д., Мэнсфилд С., Мусси А., Гермин О. (2017). «Обзор клинических испытаний БАС: 20 лет неудач. Ближе ли мы к регистрации нового лечения?» . Front Aging Neurosci . 9 : 68. DOI : 10,3389 / fnagi.2017.00068 . PMC 5360725 . PMID 28382000 .  
  4. ^ Новые разрешения на лекарственную терапию, 2017 г. (PDF) . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (доклад). Январь 2018 . Дата обращения 16 сентября 2020 .
  5. ^ а б Мияджи Ю., Ёсимура С., Сакаи Н., Ямагами Х., Эгашира Ю., Сиракава М. и др. (2015). «Влияние эдаравона на благоприятный исход у пациентов с острой окклюзией крупных сосудов головного мозга: субанализ RESCUE-Japan Registry» . Neurol. Med. Чир. (Токио) . 55 (3): 241–7. DOI : 10.2176 / nmc.ra.2014-0219 . PMC 4533339 . PMID 25739433 .  
  6. ^ «FDA одобряет Эдаравон в качестве лечения БАС» . Исследование БАС . Архивировано из оригинала на 2019-02-12 . Проверено 10 мая 2017 .
  7. ^ a b c Херпер, Мэтью. «Первое лекарство от БАС за 22 года одобрено - и оно стоит в 4 раза больше, чем в Японии» . Forbes . Проверено 10 мая 2017 .
  8. Перейти ↑ Lane, EJ (20 апреля 2016 г.). «Mitsubishi Tanabe заявляет, что лекарство от БАС соответствует конечной точке PhIII» . FiercePharma .
  9. ^ Комиссар, Управление. «Сообщения для прессы - FDA одобряет препарат для лечения БАС» . www.fda.gov . Проверено 7 мая 2017 .
  10. ^ "Письмо об утверждении NDA 209176" (PDF) . FDA. 5 мая 2017 года.
  11. ↑ Rong WT, Lu YP, Tao Q, Guo M, Lu Y, Ren Y, Yu SQ (февраль 2014 г.). «Гидроксипропил-сульфобутил-β-циклодекстрин улучшает пероральную биодоступность эдаравона, модулируя насос оттока лекарственного средства из энтероцитов». J Pharm Sci . 103 (2): 730–42. DOI : 10.1002 / jps.23807 . PMID 24311389 . 
  12. ^ "Эдаравоне оральный" . AdisInsight . Дата обращения 13 мая 2017 .
  13. ^ "Пресс-релиз: Запуск инъекции RADICUT. 30 мг" . Mitsubishi-Tokyo Pharmaceuticals через Evaluate. 23 мая 2001 г.
  14. ↑ Грейди, Дениз (5 мая 2017 г.). «Для лечения БАС одобрен второй препарат» The New York Times . Дата обращения 8 мая 2017 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Эдаравоне» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.