Эприномектин

Эприномектин B1a
Клинические данные

Торговые наименования	Эпринекс
Другие имена	4 "-эпи-ацетиламино-4" -деокси-авермектин B1a (4 "R) -4" - (ацетиламино) -5-O-деметил-4 "-деоксиавермектин A1a
Пути администрирования	Актуальные
Код ATCvet	QP54AA04 ( ВОЗ )
Легальное положение
Легальное положение	США : внебиржевой рынок
Фармакокинетические данные
Биодоступность	29% ^[1]
Связывание с белками	> 99% ^[1]
Начало действия	24 часа ^[1]
Ликвидация Период полураспада	8–36 дней ^[1]
Продолжительность действия	7–10 дней ^[1]
Экскреция	Фекалии (17–19,8%), моча (0,35%), молоко (0,32–0,54%) ^[1]
Идентификаторы
Название ИЮПАК N - [(2S, 3R, 4S, 6S) -6 - [(2S, 3S, 4S, 6R) -6 - [(1'R, 2R, 3S, 4'S, 6S, 8'R, 10'E, 12'S, 13'S, 14'E, 16'E, 20'R, 21'R, 24'S) -2 - [(2S) -бутан-2-ил] -21 ', 24'-дигидрокси-3,11', 13 ', 22'-тетраметил-2'-оксоспиро [2,3-дигидропиран-6,6'-3,7,19-триоксатетрацикло [15.6.1.14,8.020,24] пентакоса-10,14,16,22- тетраен] -12'-ил] окси-4-метокси-2-метилоксан-3-ил] окси-4-метокси-2-метилоксан-3-ил] ацетамид
Количество CAS	133305-88-1
PubChem CID	6444397
ChemSpider	16736607
UNII	00OY54D31C
КЕГГ	D04037
Химические и физические данные
Формула	C ₅₀H ₇₅N O ₁₄
Молярная масса	914,143 г / моль
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC [C @ H] (C) [C @@ H] 1 [C @ H] (C = C [C @@] 2 (O1) C [C @@ H] 3C [C @ H] (O2) C / C = C (/ [C @ H] ([C @ H] (/ C = C / C = C / 4 \ CO [C @ H] 5 [C @@] 4 ([C @@ H] (C = C ([C @ H] 5O) C) C (= O) O3) O) C) O [C @ H] 6C [C @@ H] ([C @ H] ([C @@ H ] (O6) C) O [C @ H] 7C [C @@ H] ([C @@ H] ([C @@ H] (O7) C) NC (= O) C) OC) OC) \ В) В
ИнЧИ InChI = 1S / C50H75NO14 / c1-12-26 (2) 45-29 (5) 18-19-49 (65-45) 24-36-21-35 (64-49) 17-16-28 (4) 44 (27 (3) 14-13-15-34-25-58-47-43 (53) 30 (6) 20-37 (48 (54) 61-36) 50 (34,47) 55) 62- 41-23-39 (57-11) 46 (32 (8) 60-41) 63-40-22-38 (56-10) 42 (31 (7) 59-40) 51-33 (9) 52 / h13-16,18-20,26-27,29,31-32,35-47,53,55H, 12,17,21-25H2,1-11H3, (H, 51,52) / b14-13 + , 28-16 +, 34-15 + / t26-, 27-, 29-, 31-, 32-, 35 +, 36-, 37-, 38-, 39-, 40-, 41-, 42 +, 43 +, 44-, 45 +, 46-, 47 +, 49 +, 50 + / m0 / s1 Ключ: ZKWQQXZUCOBISE-CRTGXIDZSA-N

Эприномектин B1b
Клинические данные

Другие имена	4 "-эпи-ацетиламино-4" -деокси-авермектин B1b
Код УВД	P54AA04 ( ВОЗ )
Идентификаторы
Название ИЮПАК N - [(2S, 3R, 4S, 6S) -6 - [(2S, 3S, 4S, 6R) -6 - [(1'R, 2R, 3S, 4'S, 6S, 8'R, 10'E, 12'S, 13'S, 14'E, 16'E, 20'R, 21'R, 24'S) -21 ', 24'-дигидрокси-3,11', 13 ', 22'-тетраметил-2'-оксо-2 -пропан-2-илспиро [2,3-дигидропиран-6,6'-3,7,19-триоксатетрацикло [15.6.1.14,8.020,24] пентакоса-10,14,16,22-тетраен] -12'- ил] окси-4-метокси-2-метилоксан-3-ил] окси-4-метокси-2-метилоксан-3-ил] ацетамид
Количество CAS	133305-89-2
PubChem CID	20055319
ChemSpider	16736608
UNII	31OML2QZ0Q
КЕГГ	D04037
Химические и физические данные
Формула	C ₄₉H ₇₃N O ₁₄
Молярная масса	900,1 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @ H] 1 / C = C / C = C / 2 \ CO [C @ H] 3 [C @@] 2 ([C @@ H] (C = C ([C @ H] 3O) C) C (= O) O [C @ H] 4C [C @@ H] (C / C = C (/ [C @ H] 1O [C @ H] 5C [C @@ H] ([C @ H] ([C @@ H] (O5) C) O [C @ H] 6C [C @@ H] ([C @@ H] ([C @@ H] (O6) C) NC (= O ) C) OC) OC) \ C) O [C @] 7 (C4) C = C [C @@ H] ([C @ H] (O7) C (C) C) C) O
ИнЧИ InChI = 1S / C49H73NO14 / c1-25 (2) 43-28 (5) 17-18-48 (64-43) 23-35-20-34 (63-48) 16-15-27 (4) 44 ( 26 (3) 13-12-14-33-24-57-46-42 (52) 29 (6) 19-36 (47 (53) 60-35) 49 (33,46) 54) 61-40- 22-38 (56-11) 45 (31 (8) 59-40) 62-39-21-37 (55-10) 41 (30 (7) 58-39) 50-32 (9) 51 / ч12- 15,17-19,25-26,28,30-31,34-46,52,54H, 16,20-24H2,1-11H3, (H, 50,51) / b13-12 +, 27-15 +, 33-14 + / t26-, 28-, 30-, 31-, 34 +, 35-, 36-, 37-, 38-, 39-, 40-, 41 +, 42 +, 43 +, 44 -, 45-, 46 +, 48 +, 49 + / m0 / s1 Ключ: WPNHOHPRXXCPRA-FZTOWWROSA-N

Эприномектин ( MK-397 ) - авермектин, используемый в качестве местного эндектоцида в ветеринарии . ^[2] Это смесь двух химических соединений, эприномектина B1a и B1b.

Ссылки [ править ]

^ a b c d e f "Комитет по ветеринарным лекарственным средствам: эприномектин" (PDF) . Европейское агентство по оценке лекарственных средств . Июнь 1996 . Проверено 24 мая 2020 .
^ Шуп В.Л., Эгертон-младший, Эри СН, Хейнс Х.В., Майкл Б.Ф., Мрозик Х. и др. (Ноябрь 1996 г.). «Эприномектин: новый авермектин для использования в качестве местного эндектоцида для крупного рогатого скота». Международный журнал паразитологии . 26 (11): 1237–42. DOI : 10.1016 / s0020-7519 (96) 00123-3 . PMID 9024867 .

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[EMA-1] "Комитет по ветеринарным лекарственным средствам: эприномектин" (PDF) . Европейское агентство по оценке лекарственных средств . Июнь 1996 . Проверено 24 мая 2020 .

[2] Шуп В.Л., Эгертон-младший, Эри СН, Хейнс Х.В., Майкл Б.Ф., Мрозик Х. и др. (Ноябрь 1996 г.). «Эприномектин: новый авермектин для использования в качестве местного эндектоцида для крупного рогатого скота». Международный журнал паразитологии . 26 (11): 1237–42. DOI : 10.1016 / s0020-7519 (96) 00123-3 . PMID 9024867 .

[1]