Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Не путать с эпибатидином .
Эптифибатид
Эптифибатид structure.svg
Eptifibatide ball-and-stick.png
Клинические данные
Торговые наименованияИнтегрилин
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa601210
Данные лицензии
Пути
администрирования		Внутривенно
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • AU : S4 (только по рецепту)
  • Великобритания : POM (только по рецепту)
  • США : только ℞
  • ЕС : только для рецептов
Фармакокинетические данные
Биодоступностьн / д
Связывание с белками~ 25%
Ликвидация Период полураспада~ 2,5 часа
ЭкскрецияПочка
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
  • 123610
IUPHAR / BPS
  • 6585
DrugBank
  • DB00063 проверитьY
ChemSpider
  • 10482060 проверитьY
UNII
  • NA8320J834
КЕГГ
  • D06888 проверитьY
ЧЭБИ
  • ЧЕБИ: 291902 проверитьY
ЧЭМБЛ
  • ChEMBL1174 проверитьY
CompTox Dashboard ( EPA )
  • DTXSID7046673
ECHA InfoCard100.169.160
Химические и физические данные
ФормулаС 35 H 49 N 11 O 9 S 2
Молярная масса831,97  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • Интерактивное изображение
  (проверять)

Eptifibatide ( Integrilin , Миллениум Фармацевтика , а также совместно способствовать Schering-Plough / Эссекс), является антитромбоцитарным препаратом от гликопротеина IIb / IIIa ингибитора класса. [1] Эптифибатид представляет собой циклический гептапептид, полученный из дезинтегринового белка ( P22827 ), обнаруженного в яде юго-восточной карликовой гремучей змеи ( Sistrurus miliarius barbouri ). Он принадлежит к классу миметиков аргинин-глицин-аспартат и обратимо связывается с тромбоцитами. Эптифибатид имеет короткий период полураспада.. Препарат является третьим ингибитором GPIIb / IIIa, получившим широкое признание после выхода на мировой рынок специфических антител абциксимаб и непептидного тирофибана .

Показания [ править ]

Эптифибатид используется для снижения риска острых сердечных ишемических событий (смерть и / или инфаркт миокарда ) у пациентов с нестабильной стенокардией или инфарктом миокарда без подъема сегмента ST (например, без зубца Q) (то есть без ST острые коронарные синдромы с подъемом сегмента) как у пациентов, которым предстоит нехирургическое (консервативное) лечение, так и у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ).

Препарат обычно применяется вместе с аспирином или клопидогрелом и (низкомолекулярным или нефракционированным) гепарином . Кроме того, следует использовать обычное поддерживающее лечение, состоящее из аппликаций нитратов, бета-блокаторов, опиоидных анальгетиков и / или бензодиазепинов, как показано. Ангиографическая оценка и другие интенсивные диагностические процедуры могут рассматриваться как задача первой линии перед началом терапии эптифибатидом.

Препарат следует применять исключительно госпитализированным пациентам как из-за тяжелой степени заболевания, так и из-за возможных побочных эффектов эптифибатида.

Противопоказания и меры предосторожности [ править ]

  • Тромбоцитопения  : препарат противопоказан пациентам с количеством тромбоцитов менее 100000 на мкл, поскольку в отношении таких пациентов нет клинического опыта.
  • Хроническая болезнь почек  : эптифибатид выводится почками. У таких пациентов с хроническим заболеванием почек, у которых ингибитор гликопротеина IIb / IIIa может принести пользу, альтернативным лекарством является Абциксимаб (торговое название: Реопро ).
  • Предполагается наличие текущей тенденции к кровотечениям или аномально длительных параметров коагуляции, наблюдаемых в течение 30 дней до начала терапии эптифибатидом.
  • Параметры коагуляции, такие как ACT, aPTT, TT и PT, следует внимательно отслеживать во время терапии и после нее.
  • Аллергия на эптифибатид и / или другие ингредиенты.
  • Тяжелая неконтролируемая гипертензия .
  • Беременность: Опыта нет. Беременных пациенток следует лечить только в случае крайней необходимости.
  • Лактация: Данные о людях отсутствуют. Во время лечения следует избегать кормления грудью, чтобы не повредить новорожденному.
  • Гериатрические пациенты: никаких различий в побочных эффектах по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдалось. Тем не менее, за гериатрическими пациентами следует внимательно наблюдать на предмет кровотечений и других побочных эффектов.
  • Педиатрические пациенты: Эптифибатид не показан пациентам моложе 18 лет, поскольку нет опыта.

Побочные эффекты [ править ]

Люди, получающие эптифибатид, обычно серьезно болеют, и большинство из них одновременно лечатся другими лекарствами, которые, как известно, могут вызывать серьезные побочные эффекты . Следовательно, не все перечисленные ниже побочные эффекты могут быть связаны только с лечением эптифибатидом:

Основным нежелательным явлением в исследовании PURSUIT было сильное кровотечение . Кровотечение происходило как на участках клинического вмешательства (локальные участки), так и на других участках (системно), например урогенитальные кровотечения. Иногда эти явления были достаточно серьезными, чтобы потребовать переливания крови или концентратов плазмы, чтобы остановить кровотечение и противодействовать анемии . Тяжелые кровотечения произошли у 4,4 и 4,7% пациентов, соответственно, в зависимости от скорости инфузии (0,5 мкг / кг / мин против 0,75 мкг / кг / мин). Сообщалось о нескольких случаях смерти из-за тяжелых кровотечений, связанных с лекарственной терапией. Случаев геморрагического инсульта не было. Тромбоцитопения неизвестного происхождения (аллергическая реакция?) Также отмечена у 0,2% пациентов.

Кроме того, часто наблюдалась гипотензия (6%). Сердечно-сосудистая недостаточность также была частой (2%), как и серьезные аритмии (фибрилляция желудочков 1,5%, фибрилляция предсердий 6%). Тяжелые аллергические (анафилактические) реакции наблюдались почти у 0,2% пациентов. Эти реакции могут быть опасными для жизни и могут быть связаны с пептидным характером эптифибатида. Другие побочные эффекты были редкими и легкими по своей природе и не могли быть связаны с терапией эптифибатидом.

Результаты исследования [ править ]

Эптифибатид был лицензирован благодаря положительным результатам так называемого исследования PURSUIT, охватившего 10 948 пациентов. В этом исследовании все пациенты страдали либо нестабильной стенокардией, либо инфарктом миокарда без подъема сегмента ST. На фоне терапии эптифибатидом у значительно меньшего числа пациентов развился инфаркт миокарда. Показатели смертности показали тенденцию в пользу эптифибатида, но это превосходство не было статистически значимым.

Дополнительная информация [ править ]

Иногда лечащие врачи требуют, чтобы пациент после выписки из больницы продолжал лечение аспирином или клопидогрелом в течение нескольких недель, нескольких месяцев или даже пожизненно (как это обычно бывает с аспирином), чтобы предотвратить повторение симптомов, развитие инфаркта миокарда и / или или смерть, связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Этому совету нужно неукоснительно следовать. Эптифибатид - один из очень многих антиагрегантных препаратов, которые по-разному влияют на активность тромбоцитов.

Изобретатели [ править ]

Эптифибатид был открыт командой под руководством Роберта М. Скарборо [2] и Дэвида Филлипса в COR Therapeutics, которая была приобретена Millennium Pharmaceuticals в 2001 году.

См. Также [ править ]

  • Ингибиторы гликопротеина IIb / IIIa

Ссылки [ править ]

  1. ↑ Гордон В. Гриббл (15 декабря 2010 г.). Гетероциклические каркасы II: индолы: синтез, свойства и применение . Springer. С. 11–. ISBN 978-3-642-15732-5. Проверено 12 ноября 2010 года .
  2. ^ Erin AllDay (1 августа 2006). «Роберт Скарборо-младший - помог открыть важные сердечные препараты» . sfgate.com.
  • База данных AHFS онлайн
  • Arzneimittel Datenbank (на немецком языке)
  • http://www.pharmazeutische-zeitung.de/index.php?id=352&type=0 (на немецком языке)
  • http://www.chemsoc.org/chembytes/ezine/1999/berressem_apr99.htm (информация о биологическом происхождении эптифибатида)

Внешние ссылки [ править ]

  • «Эптифибатид» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.