Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Этхлорвинол
Структурная формула
Шаровидная модель молекулы этхлорвинола
Клинические данные
AHFS / Drugs.comПодробная информация для потребителей Micromedex
Пути
администрирования		Устный
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • CA : График IV
  • DE : Anlage II (только авторизованная торговля, без предписаний)
  • США : Приложение IV (снято с продажи) [1] [2]
Фармакокинетические данные
Связывание с белками35–50%
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.239.078 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаC 7 H 9 Cl O
Молярная масса144,60  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Ethchlorvynol / ˌ ɛ & thetas ; к л ɔːr v aɪ п ɒ л / был ГАМК-ергических седативное и снотворное средство / снотворное препарат , разработанный компанией Pfizer в 1950 - х годах. [3] В Соединенных Штатах он продавался Abbott Laboratories под торговым названием Placidyl . [1]Плацидил выпускался в гелевых капсулах с прочностью 200, 500 и 750 мг. В то время как капсулы с дозировкой 500 мг и 750 мг предназначались для уменьшения латентного периода сна, капсулы с дозировкой 200 мг предназначались для использования для повторного засыпания в случае раннего пробуждения. Компания Abbott прекратила производство в 1999 году из-за того, что они были заменены семейством бензодиазепинов и повсеместно злоупотребляли им [1].после чего Плацидил был доступен в США около года. Хотя теоретически этхлорвинол может производиться для продажи в Соединенных Штатах другой фармацевтической компанией (при условии утверждения такого производства FDA), ни одна фармацевтическая компания этого не сделала. Лица, у которых есть действующий рецепт на это вещество, могут на законных основаниях перевозить разумное количество этхлорвинола с собой в Соединенные Штаты.

Использование и эффекты [ править ]

Этхлорвинол использовался для лечения бессонницы , но к 1990 году количество рецептов на это лекарство значительно сократилось, так как другие снотворные, считавшиеся более безопасными (т.е. менее опасными при передозировке), стали гораздо более распространенными. Он больше не прописан в Соединенных Штатах из-за недоступности, но он все еще доступен в некоторых странах и по-прежнему будет считаться законным для владения и использования по действующему рецепту.

Наряду с ожидаемыми седативными эффектами расслабления и сонливости, побочные реакции на этхлорвинол включают кожную сыпь, обморок, беспокойство и эйфорию . Побочные эффекты ранней адаптации могут включать тошноту и рвоту, онемение, нечеткость зрения, боли в животе и временное головокружение. Специфических антидотов для этхлорвинола не существует, и лечение является поддерживающим с протоколами, аналогичными таковым для лечения передозировки барбитуратов . Передозировка может характеризоваться множеством симптомов, включая спутанность сознания, лихорадку, периферическое онемение и слабость, снижение координации и мышечного контроля, невнятную речь, снижение сердцебиения, угнетение дыхания, а в крайних случаях передозировки - кому и смерть.

Как и в случае всех рецепторов ГАМК агонистов, Placidyl может быть привыкание и чрезвычайно физически привыкание (с потенциально летальным вывод , напоминающей белой горячкой и выводом бензодиазепины ). После длительного использования симптомы отмены могут включать судороги, галлюцинации и амнезию . Как и большинство снотворных, Плацидил показан для лечения бессонницы в течение короткого периода времени (неделю или две). Тем не менее, врачи нередко прописывали Плацидил (и другие снотворные) на длительные периоды времени, как в настоящее время прописывают снотворные.

В конце 1970-х годов этхлорвинол иногда назначали слишком часто, вызывая небольшую эпидемию людей, которые быстро пристрастились к этому мощному наркотику. Элвис Пресли очень любил Плацидил, судью Верховного Суда Уильяму Ренквисту пришлось госпитализировать для детоксикации Плацидила, как и Стивену Тайлеру из Aerosmith. Иногда смерть наступала бы, если бы зависимые люди попытались ввести наркотик непосредственно в вену или артерию. Этхлорвинол несовместим с внутривенной инъекцией, и при таком использовании могут возникнуть серьезные травмы (включая потерю конечностей из-за повреждения сосудов) или смерть. [4]

Химия [ править ]

Этхлорвинол относится к классу седативно-снотворных карбинолов , который включает метилпарафинол и трет- амиловый спирт . Это не производное бензодиазепина , карбамата или барбитуровой кислоты , и его молекулярная структура значительно проще. Систематическое название этхлорвинола обычно дается как этил-2-хлорвинилэтинилкарбинол или 1-хлор-3-этилпент-1-ен-4-ин-3-ол. Его эмпирическая формула - C 7 H 9 ClO.

Этхлорвинол синтезируется реакцией этинилирования с использованием ацетилида лития и 1-хлор-1-пентен-3-она в жидком аммиаке с последующей кислотной обработкой . [3] [5]

Аналогичное соединение , состоящее из карбамата , полученный из гидроксильной группы , было исследовано , и было показано, что более медленным началом, более длительного срока, и повышение потенции, но не было разработано на коммерческой основе .

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c "Эровид Этхлорвинол Хранилище" . Эровид. 12 января 2007 . Проверено 17 апреля 2014 года .
  2. ^ «Годовой статистический отчет о веществах, перечисленных в Конвенции о психотропных веществах 1971 года, форма P» (PDF) . Международный комитет по контролю над наркотиками (INCB). Январь 2014. с. 9. Архивировано из оригинального (PDF) 10 сентября 2015 года . Проверено 17 апреля 2014 года .
  3. ^ a b US 2746900 , Bavley A, McLamore WM, «Гипнотический агент и метод создания того же», выпущенный в 1956 г. 
  4. ^ Глаузер FL, Smith WR, Caldwell A, Hoshiko M, Долан GS, Baer H, Olsher N (январь 1976). «Отек легких, индуцированный этхлорвинолом (плацидилом)». Анналы внутренней медицины . 84 (1): 46–8. DOI : 10.7326 / 0003-4819-84-1-46 . PMID 942681 . 
  5. ^ McLamore WM, Пань SY, Bavley A (1955). «Снотворные и противосудорожные средства. II. Галогенированные третичные ацетиленовые карбинолы». Журнал органической химии . 20 : 109–117. DOI : 10.1021 / jo01119a018 .

Внешние ссылки [ править ]

  • «Электронная оранжевая книга: одобренные лекарственные препараты с оценками терапевтической эквивалентности» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов . Проверен 12 Декабрь 2005 .