Февипипрант

Февипипрант
Клинические данные

Пути администрирования	Устный
Код УВД	никто
Легальное положение
Легальное положение	Следственный
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Не подвержен влиянию еды ^[1]
Метаболизм	Глюкуронизация печени
Ликвидация Период полураспада	~ 20 часов
Экскреция	Почечный (≤30%)
Идентификаторы
Название ИЮПАК {2-метил-1- [4- (метилсульфонил) -2- (трифторметил) бензил] -1 H - пиррол [2,3-Ь] пиридин-3-ил} уксусная кислота
Количество CAS	872365-14-5
PubChem CID	23582412
ChemSpider	23582412
UNII	2PEX5N7DQ4
КЕГГ	D10631
ECHA InfoCard	100.243.911
Химические и физические данные
Формула	C ₁₉H ₁₇F ₃N ₂O ₄S
Молярная масса	426,41 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC1 = C (C2 = C (N1CC3 = C (C = C (C = C3) S (= O) (= O) C) C (F) (F) F) N = CC = C2) CC (= O ) O
ИнЧИ InChI = 1S / C19H17F3N2O4S / c1-11-15 (9-17 (25) 26) 14-4-3-7-23-18 (14) 24 (11) 10-12-5-6-13 (29 ( 2,27) 28) 8-16 (12) 19 (20,21) 22 / ч3-8H, 9-10H2,1-2H3, (H, 25,26) Ключ: GFPPXZDRVCSVNR-UHFFFAOYSA-N

Fevipiprant ( ИНН ; кодовое название QAW039 ) представляет собой препарат в настоящее время разрабатывается Novartis , который действует как селективный, пригодных для перорального введения антагониста в простагландина D ₂ рецептора 2 (DP ₂ или CRTH2). ^[1]^[2]^[3]

По состоянию на 2016 год ^{[Обновить]}он находится в фазе III ^[4] клинических испытаний для лечения астмы . ^[5]

В понедельник, 16 декабря 2019 года, швейцарская компания Novartis официально объявила, что отказывается от февипипранта из своей программы разработки, учитывая, что это лекарство не удалось провести в двух дополнительных клинических испытаниях у пациентов с астмой средней и тяжелой степени. Фирма заявила, что надеялась, что февипипрант станет лекарством от астмы за миллиард долларов. ^[6]

См. Также [ править ]

Рецептор простагландина DP2
Сетипипрант

Ссылки [ править ]

^ а б Эрпенбек В.Дж., Ветс Э., Гейл Л., Осунтокун В., Ларбиг М., Нилакантам С. и др. (2016). «Фармакокинетика, безопасность и переносимость февипипранта (QAW039), нового антагониста рецептора CRTh2: результаты 2 рандомизированных, фаза 1, плацебо-контролируемых исследований на здоровых добровольцах» . Клиническая фармакология в разработке лекарств . 5 (4): 306–13. DOI : 10.1002 / cpdd.244 . PMC 5071756 . PMID 27310331 .
^ Сайкс Д.А., Брэдли М.Э., Ридди Д.М., Уиллард Э, Рейли Дж., Миа А, Бауэр С., Уотсон С.Дж., Сандхэм Д.А., Дюбуа Г., Чарльтон С. «Февипипрант (QAW039), медленно диссоциирующий антагонист CRTh2 с потенциалом для улучшения клинической эффективности» . Mol Pharmacol . 89 (5): 593–605. DOI : 10,1124 / mol.115.101832 . PMID 26916831 .
^ Эрпенбек В.Дж., Попов Т.А., Миллер Д., Вайнштейн С.Ф., Спектор С., Магнуссон Б. и др. (2016). «Оральный антагонист CRTh2 QAW039 (февипипрант): исследование II фазы при неконтролируемой аллергической астме». Pulm Pharmacol Ther . 39 : 54–63. DOI : 10.1016 / j.pupt.2016.06.005 . PMID 27354118 .
^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02555683
^ Gonem S, Berair R, Singapuri A, Hartley R, Laurencin M, Bacher G и др. (2016). «Февипипрант, антагонист рецептора 2 простагландина D2, у пациентов с устойчивой эозинофильной астмой: одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах». Ланцет Респир Мед . 4 (9): 699–707. DOI : 10.1016 / S2213-2600 (16) 30179-5 . ЛВП : 2381/38430 . PMID 27503237 .
^ Новартис выпускает лекарство от астмы февипипрант после неудачных испытаний. Новости Рейтер. https://www.reuters.com/article/us-novartis-asthma/novartis-drops-asthma-drug-fevipiprant-after-trial-failures-idUSKBN1YK0DR - по воскресеньям, 15 декабря 2019 г., из Северной Америки.

Этот препарат статья , относящаяся к дыхательной системе является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid27310331-1] а б Эрпенбек В.Дж., Ветс Э., Гейл Л., Осунтокун В., Ларбиг М., Нилакантам С. и др. (2016). «Фармакокинетика, безопасность и переносимость февипипранта (QAW039), нового антагониста рецептора CRTh2: результаты 2 рандомизированных, фаза 1, плацебо-контролируемых исследований на здоровых добровольцах» . Клиническая фармакология в разработке лекарств . 5 (4): 306–13. DOI : 10.1002 / cpdd.244 . PMC 5071756 . PMID 27310331 .

[2] Сайкс Д.А., Брэдли М.Э., Ридди Д.М., Уиллард Э, Рейли Дж., Миа А, Бауэр С., Уотсон С.Дж., Сандхэм Д.А., Дюбуа Г., Чарльтон С. «Февипипрант (QAW039), медленно диссоциирующий антагонист CRTh2 с потенциалом для улучшения клинической эффективности» . Mol Pharmacol . 89 (5): 593–605. DOI : 10,1124 / mol.115.101832 . PMID 26916831 .

[pmid27354118-3] Эрпенбек В.Дж., Попов Т.А., Миллер Д., Вайнштейн С.Ф., Спектор С., Магнуссон Б. и др. (2016). «Оральный антагонист CRTh2 QAW039 (февипипрант): исследование II фазы при неконтролируемой аллергической астме». Pulm Pharmacol Ther . 39 : 54–63. DOI : 10.1016 / j.pupt.2016.06.005 . PMID 27354118 .

[4] ttps://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02555683

[5] Gonem S, Berair R, Singapuri A, Hartley R, Laurencin M, Bacher G и др. (2016). «Февипипрант, антагонист рецептора 2 простагландина D2, у пациентов с устойчивой эозинофильной астмой: одноцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах». Ланцет Респир Мед . 4 (9): 699–707. DOI : 10.1016 / S2213-2600 (16) 30179-5 . ЛВП : 2381/38430 . PMID 27503237 .

[6] Новартис выпускает лекарство от астмы февипипрант после неудачных испытаний. Новости Рейтер. https://www.reuters.com/article/us-novartis-asthma/novartis-drops-asthma-drug-fevipiprant-after-trial-failures-idUSKBN1YK0DR - по воскресеньям, 15 декабря 2019 г., из Северной Америки.

[1]