Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Фракефамид
Frakefamide.svg
Клинические данные
Другие именаL-тирозил-D-аланил-4-фтор-L-фенилаланил-L-фенилаланинамид
Код УВД
  • Никто
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химические и физические данные
ФормулаC 30 H 34 F N 5 O 5
Молярная масса563,630  г · моль -1
3D модель ( JSmol )

Frakefamide ( МНН ) представляет собой синтетическое , фторированию линейный тетрапептид с аминокислотной последовательности Tyr - D -Ala- ( р -F) Phe-Phe-NH 2 , который выступает в качестве периферически-специфической , селективной ц-опиоидных рецепторов агонист . [1] [2] Несмотря на свою неспособность проникать через гематоэнцефалический барьер и проникать в центральную нервную систему , [1] фракефамид обладает сильным обезболивающим действием и, в отличие от опиоидов центрального действия, таких как морфин., не вызывает угнетения дыхания , что указывает на то, что его антиноцицептивные эффекты опосредуются периферическими μ-опиоидными рецепторами. [1] [3] Он разрабатывался для лечения боли компаниями AstraZeneca и Shire, но был отложен после фазы II клинических испытаний . [4] [5]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Modalen AO, Quiding H, Frey J, Westman L, Lindahl S (март 2005 г.). «Новая молекула (фракефамид) с периферическими опиоидными свойствами: влияние на вентиляцию в покое по сравнению с морфином и плацебо» . Анестезия и анальгезия . 100 (3): 713–7, содержание. DOI : 10.1213 / 01.ANE.0000145011.75545.C5 . PMID  15728057 . S2CID  23249323 .
  2. ↑ Аронсон, Джеффри К. (30 ноября 2009 г.). Побочные эффекты Мейлера анальгетиков и противовоспалительных препаратов . Эльзевир. п. 84. ISBN 978-0-444-53273-2. Проверено 27 апреля 2012 года .
  3. ^ Мудалены АО, Quiding Н, Фрей Дж, Уэстман л, Линдальте S (январь 2006). «Новая молекула с периферическими опиоидными свойствами: влияние на гиперкарбическую и гипоксическую вентиляцию в равновесном состоянии по сравнению с морфином и плацебо» . Анестезия и анальгезия . 102 (1): 104–9. DOI : 10,1213 / 01.ANE.0000184254.85567.80 . PMID 16368813 . S2CID 40297091 .  
  4. ↑ Нил Г. Андерсон (15 апреля 2012 г.). Практические исследования и разработки процессов: руководство для химиков-органиков . Академическая пресса. п. 4. ISBN 978-0-12-386537-3. Проверено 27 апреля 2012 года .
  5. ^ Час Баунтра; Раджеш Мунглани; Уильям К. Шмидт (13 мая 2003 г.). Боль: текущее понимание, новые методы лечения и новые подходы к открытию лекарств . CRC Press. п. 400. ISBN 978-0-8247-8865-0. Проверено 27 апреля 2012 года .