Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
GBR-12935
GBR-12935.svg
Идентификаторы
  • 1- (2- (дифенилметокси) этил) -4- (3-фенилпропил) пиперазин
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ЧЭБИ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 28 H 34 N 2 O
Молярная масса414,593  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1CN (CCN1CCCC2 = CC = CC = C2) CCOC (C3 = CC = CC = C3) C4 = CC = CC = C4
  • InChI = 1S / C28H34N2O / c1-4-11-25 (12-5-1) 13-10-18-29-19-21-30 (22-20-29) 23-24-31-28 (26- 14-6-2-7-15-26) 27-16-8-3-9-17-27 / ч 1-9,11-12,14-17,28H, 10,13,18-24H2 ☒N
  • Ключ: RAQPOZGWANIDQT-UHFFFAOYSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

GBR-12935 представляет собой производное пиперазина , которое является сильным и селективным ингибитором обратного захвата дофамина . Первоначально он был разработан в форме, меченной радиоактивным изотопом 3 H, с целью картирования распределения дофаминергических нейронов в головном мозге путем селективной маркировки белков- переносчиков дофамина . [1] Это привело к потенциальному клиническому использованию в диагностике болезни Паркинсона , [2] хотя для этого применения теперь доступны селективные радиолиганды, такие как иофлупан (²³I) . GBR-12935 в настоящее время широко используется в исследованиях на животных болезни Паркинсона и дофаминовых путей в головном мозге.[3] [4] [5]

См. Также [ править ]

Ссылки [ править ]

  1. ^ Berger P, Janowsky A, Vocci F, Skolnick P, Schweri MM, Пол SM (январь 1985). «[3H] GBR-12935: специфический лиганд с высоким сродством для маркировки транспортного комплекса дофамина». Европейский журнал фармакологии . 107 (2): 289–90. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (85) 90075-5 . PMID  3979428 .
  2. ^ Яновский A, Vocci F, Berger P, Angel I, Zelnik N, Kleinman JE и др. (Август 1987 г.). «Связывание [3H] GBR-12935 с переносчиком дофамина снижается в хвостатом ядре при болезни Паркинсона». Журнал нейрохимии . 49 (2): 617–21. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.1987.tb02908.x . PMID 3598589 . 
  3. ^ Чжу J, Зеленый Т, Бардо МТ, Двоскин Л.П. (январь 2004). «Обогащение окружающей среды усиливает сенсибилизацию к активности, индуцированной GBR 12935, и снижает функцию переносчика дофамина в медиальной префронтальной коре головного мозга». Поведенческие исследования мозга . 148 (1–2): 107–17. DOI : 10.1016 / s0166-4328 (03) 00190-6 . PMID 14684252 . 
  4. ^ Swant J, Wagner JJ (2006). «Блокада переносчика дофамина увеличивает LTP в области СА1 гиппокампа крысы за счет активации рецептора допамина D3» . Обучение и память . 13 (2): 161–7. DOI : 10,1101 / lm.63806 . PMC 1409827 . PMID 16585791 .  
  5. ^ Синя LW, Чанг LT, Ротман RB, Dersch CM, Jacobson AE, Райс KC (май 2008). «Разработка и синтез 2- и 3-замещенных-3-фенилпропильных аналогов 1- [2- [бис (4-фторфенил) метокси] этил] -4- (3-фенилпропил) пиперазина и 1- [2- (дифенилметокси)». ) этил] -4- (3-фенилпропил) пиперазин: роль амино, фтор, гидроксильных, метоксильных, метиловых, метиленовых и оксо заместителей в сродстве к переносчикам дофамина и серотонина » . Журнал медицинской химии . 51 (9): 2795–806. DOI : 10.1021 / jm701270n . PMC 5548119 . PMID 18393401 .  
  • v
  • т
  • е