GS-6620

GS-6620
Клинические данные

Торговые наименования	GS-6620
Легальное положение
Легальное положение	США : новый исследуемый препарат
Идентификаторы
Название ИЮПАК [(2R, 3R, 4R, 5R) -5- (4-аминопирроло [2,1-f] [1,2,4] триазин-7-ил) -5-циано-4-гидрокси-4-метил- 2 - [[[[(2S) -1-оксо-1-пропан-2-илоксипропан-2-ил] амино] феноксифосфорил] оксиметил] оксолан-3-ил] 2-метилпропаноат
Количество CAS	1350735-70-4
PubChem CID	58059494
ChemSpider	31141332
UNII	WD5DUG7X38
ЧЭМБЛ	ChEMBL3120792
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60159240
Химические и физические данные
Формула	C ₂₉H ₃₇N ₆O ₉P
Молярная масса	644,6 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки C [C @@ H] (C (= O) OC (C) C) NP (= O) (OC [C @@ H] 1 [C @ H] ([C @@] ([C @] ( O1) (C # N) C2 = CC = C3N2N = CN = C3N) (C) O) OC (= O) C (C) C) OC4 = CC = CC = C4.
ИнЧИ InChI = 1S / C29H37N6O9P / c1-17 (2) 26 (36) 42-24-22 (43-29 (15-30,28 (24,6) 38) 23-13-12-21-25 (31) 32-16-33-35 (21) 23) 14-40-45 (39,44-20-10-8-7-9-11-20) 34-19 (5) 27 (37) 41-18 ( 3) 4 / h7-13,16-19,22,24,38H, 14H2,1-6H3, (H, 34,39) (H2,31,32,33) / t19-, 22 +, 24 +, 28 +, 29-, 45 мкм / м0 / с1 Ключ: YAAQYJCOIFNMKX-CVANIGNKSA-N

GS-6620 - противовирусный препарат, являющийся аналогом нуклеотида . Он был разработан для лечения гепатита С, но, несмотря на то, что он показал сильные противовирусные эффекты на ранних этапах тестирования ^[1]^[2], его нельзя было успешно превратить в пероральную лекарственную форму из-за низкого и непостоянного всасывания в кишечнике, что привело к повышению уровня в крови. непредсказуемо. ^[3]^[4] Тем не менее, его продолжали исследовать в качестве потенциального средства лечения других вирусных заболеваний, таких как болезнь, вызванная вирусом Эбола . ^[5]^[6]

Ссылки [ править ]

^ Чо А., Чжан Л., Сюй Дж., Ли Р., Батлер Т., Метобо С. и др. (Март 2014 г.). «Открытие первого ингибитора C-нуклеозидной полимеразы HCV (GS-6620) с продемонстрированной противовирусной реакцией у пациентов, инфицированных HCV». Журнал медицинской химии . 57 (5): 1812–25. DOI : 10.1021 / jm400201a . PMID 23547794 .
^ Feng JY, Cheng G, Perry J, Barauskas O, Xu Y, Fenaux M и др. (2014). «Ингибирование репликации вируса гепатита C GS-6620, мощным пролекарством C-нуклеозидмонофосфат» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (4): 1930–42. DOI : 10,1128 / AAC.02351-13 . PMC 4023746 . PMID 24419349 .
^ Murakami E, Wang T, Babusis D, Lepist EI, Sauer D, Park Y и др. (2014). «Метаболизм и фармакокинетика нуклеотидного пролекарства GS-6620 против вируса гепатита С» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (4): 1943–51. DOI : 10,1128 / AAC.02350-13 . PMC 4023801 . PMID 24419340 .
^ Джентиле I, Коппола N, Buonomo AR, Zappulo E, Борджиа G (сентябрь 2014). «Исследуемые ингибиторы нуклеозидов и нуклеотид-полимераз и их использование в лечении вируса гепатита С». Заключение эксперта по исследуемым препаратам . 23 (9): 1211–23. DOI : 10.1517 / 13543784.2014.921680 . PMID 24848437 . S2CID 12115460 .
↑ De Clercq E (март 2016 г.). «Еще раз о C-нуклеозидах». Журнал медицинской химии . 59 (6): 2301–11. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.5b01157 . PMID 26513594 .
↑ De Clercq E (ноябрь 2019 г.). «Новые аналоги нуклеозидов для лечения вирусных инфекций геморрагической лихорадки» . Химия, азиатский журнал . 14 (22): 3962–3968. DOI : 10.1002 / asia.201900841 . PMC 7159701 . PMID 31389664 .

Эта статья о противоинфекционном препарате незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Чо А., Чжан Л., Сюй Дж., Ли Р., Батлер Т., Метобо С. и др. (Март 2014 г.). «Открытие первого ингибитора C-нуклеозидной полимеразы HCV (GS-6620) с продемонстрированной противовирусной реакцией у пациентов, инфицированных HCV». Журнал медицинской химии . 57 (5): 1812–25. DOI : 10.1021 / jm400201a . PMID 23547794 .

[2] Feng JY, Cheng G, Perry J, Barauskas O, Xu Y, Fenaux M и др. (2014). «Ингибирование репликации вируса гепатита C GS-6620, мощным пролекарством C-нуклеозидмонофосфат» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (4): 1930–42. DOI : 10,1128 / AAC.02351-13 . PMC 4023746 . PMID 24419349 .

[3] Murakami E, Wang T, Babusis D, Lepist EI, Sauer D, Park Y и др. (2014). «Метаболизм и фармакокинетика нуклеотидного пролекарства GS-6620 против вируса гепатита С» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 58 (4): 1943–51. DOI : 10,1128 / AAC.02350-13 . PMC 4023801 . PMID 24419340 .

[4] Джентиле I, Коппола N, Buonomo AR, Zappulo E, Борджиа G (сентябрь 2014). «Исследуемые ингибиторы нуклеозидов и нуклеотид-полимераз и их использование в лечении вируса гепатита С». Заключение эксперта по исследуемым препаратам . 23 (9): 1211–23. DOI : 10.1517 / 13543784.2014.921680 . PMID 24848437 . S2CID 12115460 .

[5] De Clercq E (март 2016 г.). «Еще раз о C-нуклеозидах». Журнал медицинской химии . 59 (6): 2301–11. DOI : 10.1021 / acs.jmedchem.5b01157 . PMID 26513594 .

[6] De Clercq E (ноябрь 2019 г.). «Новые аналоги нуклеозидов для лечения вирусных инфекций геморрагической лихорадки» . Химия, азиатский журнал . 14 (22): 3962–3968. DOI : 10.1002 / asia.201900841 . PMC 7159701 . PMID 31389664 .

[1]