GYKI-52895 Клинические данные Другие имена 4- (8,9-Дигидро-8-метил-7 H -1,3-диоксоло [4,5- h ] [2,3] бензодиазепин-5-ил) бензоламин Идентификаторы 4- {13-метил-4,6-диокса-11,12-диазатрицикло [7.5.0.0 3,7 ] тетрадека-1,3 (7), 8,10-тетраен-10-ил} анилин
Количество CAS PubChem CID ChemSpider КЕГГ Панель управления CompTox ( EPA ) Химические и физические данные Формула C 17 H 17 N 3 O 2 Молярная масса 295,342 г · моль -1 3D модель ( JSmol ) InChI = 1S / C17H17N3O2 / c1-10-6-12-7-15-16 (22-9-21-15) 8-14 (12) 17 (20-19-10) 11-2-4-13 ( 18) 5-3-11 / ч2-5,7-8,10,19H, 6,9,18H2,1H3
Y Ключ: AQTITSBNGSVQNZ-UHFFFAOYSA-N
Y (проверять)
GYKI-52895 - это лекарство, которое представляет собой производное 2,3- бензодиазепина , которое также разделяет фармакофор 3,4-метилендиоксифенэтиламина . В отличие от других подобных препаратов, GYKI-52895 является селективным ингибитором обратного захвата дофамина (DARI) [1] [2], который, по-видимому, имеет атипичный механизм действия по сравнению с другими DARI. [3] Его DRI-активность присуща многочисленным наркотикам, вызывающим привыкание, включая амфетамин и его производные (например, декстрометамфетамин ), кокаин , метилфенидат и его производные (например, этилфенидат). ). Однако дофаминергические препараты также склонны вызывать рвотные эффекты, такие как в случае апоморфина .
GYKI-52,466 , еще один 2,3-бензодиазепин с функцией, отличной от ГАМКергическойТифлуадом Луфурадом Бензодиазепин Замещенный метилендиоксифенэтиламин Ссылки [ править ] ^ Хорват К, Сабо Н, Pátfalusi М, Бержени Р, Andrási F (1990). «Фармакологические эффекты GYKI 52895, нового селективного ингибитора захвата дофамина». Европейский журнал фармакологии . 183 (4): 1416–1417. ^ Хуанг С.Л., Чен Х.С., Хуанг Н.К., Ян Д.М., Као Л.С., Чен Дж.С. и др. (Июнь 1999 г.). «Модуляция активности переносчика дофамина никотиновыми рецепторами ацетилхолина и деполяризация мембраны в клетках феохромоцитомы крысы PC12» . Журнал нейрохимии . 72 (6): 2437–44. DOI : 10.1046 / j.1471-4159.1999.0722437.x . PMID 10349853 . ^ Vaarmann A, S Gandhi, Гурин А. В., Абрамов А. Ю. (2010). «Новый путь для старого нейротрансмиттера: дофамин-индуцированная передача нейрональных сигналов кальция через рецепторнезависимые механизмы». Клеточный кальций . 48 (2–3): 176–82. DOI : 10.1016 / j.ceca.2010.08.008 . PMID 20846720 . Адапромин Амантадин Бромантан Мемантин Римантадин 8-хлоротеофиллин 8-Cyclopentyltheophylline 8-фенилтеофиллин Аминофиллин Кофеин CGS-15943 Диметазан Истрадефиллин Параксантин SCH-58261 Теобромин Теофиллин Циклопентамин Ципенамин Ципроденат Гептаминол Изометептен Левопропилгекседрин Метилгексанамин Octodrine Пропилгекседрин Туаминогептан CX-516 CX-546 CX-614 CX-691 CX-717 IDRA-21 LY-404 187 LY-503,430 Нооглютил Организация 26576 PEPA С-18986 Сунифирам Унифирам Беноциклидин Диетциклидин Эскетамин Этициклидин Гациклидин Кетамин Фенцикламин Фенциклидин Ролициклидин Теноциклидин Тилетамин 6-Бр-АПБ SKF-77434 SKF-81297 SKF-82958 3-фторметкатинон 3,4-DMMC 4-BMC 4-CMC 4-метилбуфедрон 4-метилкатинон 4-МЕАП 4-метилпентедрон Амфепрамон Бензедроне Buphedrone Бупропион Бутилон Катинон Диметилкатинон Эткатинон Этилон Флефедрон Гекседрон Изоэткатинон Мефедрон Меткатинон Метедрон Метилендиоксикатинон Метилон Mexedrone N-Ethylbuphedrone N-Ethylhexedrone Pentedrone Пентилон Фталимидопропиофенон A-84,543 A-366 833 АБТ-202 ABT-418 AR-R17779 Altinicline Анабазин Ареколин Bradanicline Котинин Цитизин Дианиклина Эпибатидин Эпибоксидин ГТС-21 Испрониклайн Никотин PHA-543 613 PNU-120,596 ПНУ-282 987 Pozanicline Rivanicline Сазетидин А SIB-1553A ССР-180711 ТК-1698 ТК-1827 ТК-2216 Тебаниклин UB-165 Варениклин ПУТЬ-317,538 Анатоксин-а Бикукуллин DMCM Фторотил Габазин Халдол Пентетразол Пикротоксин Стрихнин Туйон Адрафинил Армодафинил CRL-40 940 CRL-40,941 Флуоренол Модафинил 4-Метиламинорекс Аминорекс Кломинорекс Циклазодон Фенозолон Флуминорекс Пемолин Тозалинон 3-фторфенметразин Фенбутразат Фенметрамид G-130 Манифаксин Morazone Морфорекс Оксафлозан ПД-128,907 Фендиметразин Фенметразин 2-фенил-3,6-диметилморфолин Псевдофенметразин Радафаксин 2C-B-BZP 3C-PEP БЗП CM156 DBL-583 GBR-12783 GBR-12935 GBR-13069 GBR-13098 GBR-13119 MeOPP МБЗП oMPP Ваноксерин 1-бензил-4- (2- (дифенилметокси) этил) пиперидин 2-бензилпиперидин 2-метил-3-фенилпиперидин 3,4-дихлорметилфенидат 4-бензилпиперидин 4-фторметилфенидат 4-метилметилфенидат Дезоксипипрадрол Дифеметорекс Дифенилпиралин Этилнафтидат Этилфенидат Метилнафтидат Изопропилфенидат JZ-IV-10 Метилфенидат ( дексметилфенидат ) Нокаин Фацетоперан Пипрадрол Пропилфенидат SCH-5472 2-дифенилметилпирролидин 4-Cl-PVP 5-DBFPV α-PPP α-PBP α-PCYP α-PHiP α-PHP α-PHPP α-ПВП α-PVT Дифенилпролинол DMPVP FPOP FPVP МРЭС МДПБП MPBP MPHP MPPP MOPVP МОППП Индапирофенидон МДПВ Нафирон PEP Пицилорекс Пролинтан Пировалероне Оксирацетам Фенилпирацетам Фенилпирацетам гидразид 4-фторотропакокаин 4'-фторокаин Альтропан (IACFT) Бразофенсин CFT (ВЫИГРЫША 35 428) β-CIT (РТИ-55) Кокаэтилен Кокаин Дихлорпан (РТИ-111) Дифторпин FE-β-CPPIT FP-β-CPPIT Иофлупан ( 123 I) Норкокаин ЯМА PTT РТИ-31 РТИ-32 РТИ-51 РТИ-112 РТИ-113 РТИ-120 РТИ-121 (IPCIT) РТИ-126 РТИ-150 РТИ-177 РТИ-229 РТИ-336 РТИ-354 РТИ-371 РТИ-386 Салицилметилэкгонин Тезофенсин Тропарил (β-CPT, ВЫИГРЫША 35065-2) Тропоксан WF-23 WF-33 4-HO-αMT 4-метил-αET 4-метил-αMT 5-хлор-αMT 5-фтор-αMT 5-MeO-αET 5-MeO-αMT 5-MeO-DIPT 6-фтор-αMT 7-метил-αET αET αMT 2-МДП 3,3-дифенилциклобутанамин Амфонелевая кислота Аминептин Амифеназол Атипамезол Атомоксетин Bemegride Бензидамин BTQ 74 398 BTS Центанафадин Циклазиндол Клофенсиклан Кропропамид Кротетамид D-161 Дезипрамин Диклофенсин Диметокаин Эфароксан Этамиван Фенисорекс Фенпентадиол Гамфексин Гилутенсин GSK1360707F GYKI-52895 Гексациклонат Идазоксан Инданорекс Индатралин JNJ-7925476 Лазабемид Лептаклин Ломевактон LR-5182 Мазиндол Меклофеноксат Медифоксамин Мефексамид Метамнетамин Метастиридон Метиопропамин Нафтиламинопропан Нефопам Никетамид Номифензин О-2172 Оксапротилин ПНУ-99,194 PRC200-SS Расагилин Раувольсцин Рубидий хлорид Сетазиндол Таметралин Тандамин Тиопропамин Тиотинон Trazium UH-232 Йохимбин Код УВД : N06B
Селективные ингибиторы обратного захвата норэпинефрина: Амедалин.Alseroxylon Циклазиндол Даледалин Эдивоксетин Эсребоксетин Лорталамин Мазиндол Низоксетин Ребоксетин Талопрам Талсупрам Тандамин Тенилоксазин Вилоксазин Ингибиторы обратного захвата норэпинефрина и дофамина: Аминептин.Бупропион Фенкамин Фенкамфамин Гидроксибупропион Лефетамин Левофацетоперан LR-5182 Манифаксин Метилфенидат Номифензин О-2172 Радафаксин Солриамфетол Ингибиторы обратного захвата серотонина – норадреналина: атомоксетин (томоксетин)BTS-54505 CP-39,332 Десвенлафаксин Дулоксетин Экланамин Левомилнаципран McN-5652 Милнаципран N-метил-PPPA Нафенодон PPPA Тофенацин Венлафаксин WY-45233 Ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина: 3,3-дифенилциклобутанаминАмифитадин Ансофаксин Бицифадин Бразофенсин Центанафадин Кокаин Дазотралин Десметилсертралин Десметилсибутрамин Диклофенсин Дидесметилсибутрамин DOV-102677 DOV-216303 EXP-561 Фезоламин HDMP-28 Индатралин JNJ-7925476 JZ-IV-10 Лиафенсин Мазиндол Нафирон Нефазодон Нефопам NS-2359 Перафенсин PRC200 Pridefine SEP-228431 SEP-228432 Сибутрамин Тедатиоксетин Тезофенсин Тропаны (например, кокаин ) Трициклические антидепрессанты: АмитриптилинБутриптилин Цианопрамин Кломипрамин Дезипрамин Досулепин (dothiepin) Доксепин Имипрамин Лофепрамин Мелитрацен Нортриптилин Протриптилин Тримипрамин Тетрациклические антидепрессанты: Амоксапин.Мапротилин Миансерин Оксапротилин Сетиптилин Прочие: антигистаминные препараты (например, бромфенирамин , хлорфенамин , фенирамин , трипеленнамин ).Нейролептики (например, локсапин , зипразидон ) Арилциклогексиламины (например, кетамин , фенциклидин ) Допексамин Эфенидин Гинкго билоба Инделоксазин Нефазодон Опиоиды (например, десметрамадол , метадон , петидин (меперидин) , тапентадол , трамадол , леворфанол )
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: алапроклатЦентпропазин Церикламин Циталопрам Дапоксетин Десметилциталопрам Дидесметилциталопрам Эсциталопрам Фемоксетин Флуоксетин Флувоксамин Индальпин Ифоксетин Норфлуоксетин Омилоксетин Панурамин Пароксетин ПИМ-35 Пирандамин РТИ-353 Сепроксетин Сертралин Цимелидин Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и модуляторы серотониновых рецепторов: этоперидонЛитоксетин Любазодон LY-393558 SB-649915 TGBA01AD Тразодон Вилазодон Вортиоксетин Ингибиторы обратного захвата серотонина – норадреналина: атомоксетин (томоксетин)Бицифадин BTS-54505 CP-39332 Десвенлафаксин Дулоксетин Экланамин Левомилнаципран McN-5652 Милнаципран N-метил-PPPA PPPA Тофенацин Венлафаксин WY-45233 Ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина: 3,3-дифенилциклобутанаминАмифитадин Ансофаксин Бицифадин Бразофенсин Центанафадин Кокаин Дазотралин Десметилсертралин Десметилсибутрамин Диклофенсин Дидесметилсибутрамин DOV-102677 DOV-216303 EXP-561 Фезоламин HDMP-28 Индатралин JNJ-7925476 JZ-IV-10 Лиафенсин Мазиндол Нафирон Нефазодон Нефопам NS-2359 Перафенсин PRC200 Pridefine SEP-228431 SEP-228432 Сибутрамин Тедатиоксетин Тезофенсин Тропаны (например, кокаин ) Трициклические антидепрессанты: АмитриптилинЦианопрамин Кломипрамин Цианодотиепин Дезипрамин Досулепин (dothiepin) Доксепин Имипрамин Лофепрамин Нортриптилин Пипофезин Протриптилин Другое: A-80426Амоксапин Антигистаминные препараты (например, бромфенирамин , хлорфенамин , дименгидринат , дифенгидрамин , мепирамин (пириламин) , фенирамин , трипеленнамин ) Нейролептики (например, локсапин , зипразидон ) Арилциклогексиламины (например, 3-MeO-PCP , эскетамин , кетамин , метоксетамин , фенциклидин ) Циклобензаприн Делукемин Декстрометорфан Декстрорфан Эфавиренц Медифоксамин Мезембрина Мифепристон МИН-117 (WF-516) N-Me-5-HT Опиоиды (например, декстропропоксифен , метадон , петидин (меперидин) , леворфанол , тапентадол , трамадол ) Роксиндол
Амиодарон Амфетамины (например, амфетамин , метамфетамин , МДМА ) ПРИЛОЖЕНИЕ АЗИК Биетазерпин Дезерпидин Дейетрабеназин Дигидротетрабеназин Эфавиренц GBR-12935 ГЗ-793А Ибогаин Кетансерин Лобелин Метокситетрабеназин Резерпин Роза бенгальская Тетрабеназин Вальбеназин Ваноксерин (GBR-12909) Модуляторы DAT : Агонистоподобные : SoRI-9804SoRI-20040 ; Подобен антагонисту: SoRI-20041 См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Агенты, высвобождающие моноамин • Адренергические средства • Дофаминергические средства • Серотонинергические средства • Модуляторы метаболизма моноаминов • Моноаминные нейротоксины