Изометадон Клинические данные Другие имена WIN-1783, BW 47-442 Код УВД Легальное положение Легальное положение Идентификаторы Количество CAS 466-40-0 5341-49-1 ( HCl ) 26594-41-2 (( R ) -форма) 561-10-4 (( S ) -форма) 7484-81-2 (( S ) -форма (HCl ))PubChem CID ChemSpider UNII Химические и физические данные Формула C 21 H 27 N O Молярная масса 309,453 г · моль -1 3D модель ( JSmol ) InChI = 1S / C21H27NO / c1-5-20 (23) 21 (17 (2) 16-22 (3) 4,18-12-8-6-9-13-18) 19-14-10-7- 11-15-19 / ч 6-15,17H, 5,16H2,1-4H3
Ключ: IFKPLJWIEQBPGG-UHFFFAOYSA-N
Изометадон ( INN , BAN ; торговое название Liden ; также известный как изоамидон ) - это синтетический опиоидный анальгетик и противокашлевое средство, родственное метадону, которое ранее использовалось в качестве фармацевтического препарата, но в настоящее время больше не продается. [1] [2] [3] [4] Изометадон использовался как болеутоляющее, так и противокашлевое средство . Он связывается и активирует как μ-, так и δ-опиоидные рецепторы с ( S ) - изомером будучи более сильным из двух его энантиомеров . [5] Изометадон является контролируемым веществом из Списка II в Соединенных Штатах , с ACSCN 9226 и совокупной производственной квотой на 2014 год в 5 граммов. Используемые соли представляют собой гидробромид (HBr, степень превращения свободного основания 0,793), гидрохлорид (HCl, 0,894) и моногидрат HCl (0,850). [6] Изометадон также регулируется на международном уровне как контролируемое вещество Списка I в соответствии с Единой конвенцией Организации Объединенных Наций о наркотических средствах 1961 года. [7]
См. Также [ править ] Ссылки [ править ] ^ Макдональд Ф (1997). Словарь фармакологических агентов . CRC Press. п. 1169. ISBN 978-0-412-46630-4. Проверено 16 мая 2012 года . Перейти ↑ Morton IK, Hall JM (1999). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer. п. 157. ISBN. 978-0-7514-0499-9. Проверено 16 мая 2012 года . ↑ Китс А.С., Бичер HK (июнь 1952 г.). «Обезболивающее действие и побочное действие гептазона, WIN 1161-2, 6-метилдигидроморфина, метопона, лево-изометадона и пентобарбитала натрия у человека в качестве дальнейших усилий по совершенствованию методов оценки анальгетических препаратов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 105 (2): 109–29. PMID 14928215 . ^ Winter CA, Flataker L (ноябрь 1952). «Противокашлевое действие d-изометадона и d-метадона у собак». Труды Общества экспериментальной биологии и медицины . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Общество экспериментальной биологии и медицины. 81 (2): 463–5. DOI : 10.3181 / 00379727-81-19912 . PMID 13027341 . S2CID 36487588 . ^ Portoghese PS, Poupaert JH, Larson DL, et al. (Июнь 1982 г.). «Синтез, рентгеноструктурное определение и опиоидная активность энантиомеров эритро-5-метилметадона. Доказательства, свидетельствующие о том, что мю- и дельта-опиоидные рецепторы обладают разными стереохимическими требованиями». Журнал медицинской химии . 25 (6): 684–8. DOI : 10.1021 / jm00348a015 . PMID 6284938 . ^ «Окончательные скорректированные совокупные производственные квоты для контролируемых веществ Списка I и II и оценка годовой потребности в химических веществах Списка I: эфедрине, псевдоэфедрине и фенилпропаноламине на 2014 год» . Свод федеральных правил . ^ Nordegren T (1 марта 2002). Энциклопедия злоупотребления алкоголем и наркотиками AZ . Универсальные издатели. п. 366. ISBN. 978-1-58112-404-0. Проверено 16 мая 2012 года .
Кодеин # ( + парацетамол , + аспирин ) Морфин # ( + налтрексон ) Опиум Лауданум Paregoric Ацетилдигидрокодеин Бензилморфин Бупренорфин ( + налоксон ) Буторфанол Дезоморфин Диаморфин (героин) Дигидрокодеин ( + парацетамол ) Дигидроморфин Этилморфин Гидрокодон ( + парацетамол , + ибупрофен , + аспирин ) Гидроморфинол Гидроморфон Леворфанол Метопон Налбуфин Никокодеин Никодикодин Никоморфин Оксикодон ( + парацетамол , + аспирин , + ибупрофен , + налоксон , + налтрексон ) Оксиморфон Бекон Альфентанил Alphaprodine Анилеридин Безитрамид Карфентанил Декстроморамид Декстропропоксифен Дезоцин Дименоксадол Дипипанон Этогептазин Фентанил # ( + флуанизон ) Кетобемидон Лофентанил Мептазинол Метадон # NFEPP Норпипанон Пентазоцин Петидин (меперидин) Фенадоксон Феназоцин Феноперидин Пиминодин Пиритрамид Прогептазин Пропирам Ремифентанил Суфентанил Тапентадол Тилидин Трамадол Виминол
Ацетанилид ‡ Буцетин ‡ Бутацетин ‡ Парацетамол (ацетаминофен) # Парапропамол ‡ Фенацетин ‡ Пропацетамол ‡
Фенопрофен Флурбипрофен Ибупрофен # Кетопрофен Напроксен Оксапрозин Бромфенак Диклофенак Этодолак Индометацин Кеторолак Сулиндак Толметин Зомепирак ‡ Целекоксиб Эторикоксиб Люмиракоксиб Парекоксиб Рофекоксиб ‡ Вальдекоксиб ‡ Меклофенамовая кислота Мефенамовая кислота Аспирин (ацетилсалициловая кислота) # ( + парацетамол / кофеин ) Бенорилат Дифлунисал Этензамид Салицилат магния Салицин Салициламид Салсалат Винтергрин ( метилсалицилат ) Аминофеназон ‡ Ампирон Метамизол (дипирон) Нифеназон Феназон Пропифеназон ( + парацетамол / кофеин ) Бензидамин Флоктафенин Глафенин Nabumetone Нимесулид Проквазон
Каннабидиол Каннабис Nabilone Набиксимолы Тетрагидроканнабинол (дронабинол)
Спирт (этанол) Габапентин Габапентин энакарбил Мирогабалин Прегабалин Зиконотид Карбамазепин Лакозамид Местные анестетики (например, кокаин , лидокаин ) Мексилетин Нефопам Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин # ) Na v 1.7 / 1.8-селективный: DSP-2230 § Funapide § PF-05089771 §
Каризопродол Хлорзоксазон Циклобензаприн Мефеноксалон Метокарбамол Орфенадрин Обезболивающий адъювант Анальгецин Камфора Капсаицин Клонидин Кетамин Ментол Метоксифлуран Нефопам Феназопиридин Проглумид Трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин # ) # ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III
Корень алтеи Пентасульфид сурьмы Креозот Guaiacolsulfonate Гуафенизин ( + oxomemazine ) Ипекакуана ( сироп ипекакуаны ) Левовербенон Йодистый калий Сенега Тилоксапол Хлорид аммония Ацетилцистеин # Амброксол Бромгексин Карбоцистеин Домиодол Дорназа альфа Эпразинон Erdosteine Летостеин Маннитол Мецистеин Месна Нелтенексин Sobrerol Степронин Тиопронин
Ацетилдигидрокодеин Бензилморфин Буторфанол Кодеин # Декстрометорфан Дигидрокодеин Димеморфан Дроксипропин Этилморфин Героин Гидрокодон Гидроморфон Изоаминил Лауданум Левометадон Левопропоксифен Метадон Никокодеин Никодикодеин Норметадон Носкапин Фолкодин Бекон Типепидин Бензонатат Бенпроперин Бибензония бромид Бутамират Клобутинол Клофеданол Cloperastine Дифенгидрамин Дибунате Диметоксанат Дропропизин Fedrilate Glaucine Леводропропизин Мепротиксол Морклофон Непиналон Оксоламин Окселадин Пентоксиверин Пипазетат Преноксдиазин Пиперидион Зипепрол
# ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III
Агонисты: (Arg14, Lys15) Ноцицептин((pF) Phe 4 ) Ноцицептин (1-13) NH 2 (Phe 1 Ψ (CH 2 -NH) Gly 2 ) Ноцицептин (1-13) NH 2 Ac-RYYRWK-NH 2 Ac-RYYRIK-NH 2 BU08070 Бупренорфин Цебранопадол Дигидроэторфин Эторфин JNJ-19385899 Левометорфан Леворфанол Леворфанол Лексанопадол MCOPPB MT-7716 NNC 63-0532 Ноцицептин (орфанин FQ) Ноцицептин (1-11) Ноцицептин (1-13) NH 2 Норбупренорфин Рацеметорфан Рацеморфан Ro64-6198 Ro65-6570 SCH-221510 SCH-486757 SR-8993 SR-16435 TH-030418 Антагонисты: (Nphe 1 ) Ноцицептин (1-13) NH 2AT-076 БАН-ОРЛ-24 BTRX-246040 (LY-2940094) J-113,397 JTC-801 NalBzOH Ноцицептин (1-7) Ноцистатин SB-612,111 SR-16430 Тиенорфин Ловушка-101 UFP-101 β-казоморфины Амидорфин БАМ-20П Цитохрофин-4 Депролорфин Глиадорфин (глютеоморфин) Экзорфины глютена Геморфины Составные части кавы MEAGL MEAP NEM Неоэндорфины Непеталактон ( кошачья мята ) Пептид B Пептид E Пептид F Пептид I Рубисколины Сойморфины Ингибиторы энкефалиназы : Амастатин.BL-2401 Кандоксатрил D- фенилаланин Дексекадотрил (реторфан) Экадотрил (синорфан) Келаторфан Рацекадотрил (ацторфан) РБ-101 РБ-120 РБ-3007 Опиорфан Селанк Семакс Спинорфин Тиорфан Тинорфин Убенимекс (бестатин) Пропептиды: β-липотропин (проэндорфин)Продинорфин Проэнкефалин Пронцицептин Проопиомеланокортин (ПОМК) Другие: Киоторфин ( высвобождающий мет-энкефалин / стабилизатор разложения)См. Также: Модуляторы рецепторов / сигналов • Модуляторы рецепторов сигнальных пептидов / белков
Эта статья об анальгетиках незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .