Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Изометадон ( INN , BAN ; торговое название Liden ; также известный как изоамидон ) - это синтетический опиоидный анальгетик и противокашлевое средство, родственное метадону, которое ранее использовалось в качестве фармацевтического препарата, но в настоящее время больше не продается. [1] [2] [3] [4] Изометадон использовался как болеутоляющее, так и противокашлевое средство . Он связывается и активирует как μ-, так и δ-опиоидные рецепторы с ( S ) - изомеромбудучи более сильным из двух его энантиомеров . [5] Изометадон является контролируемым веществом из Списка II в Соединенных Штатах , с ACSCN 9226 и совокупной производственной квотой на 2014 год в 5 граммов. Используемые соли представляют собой гидробромид (HBr, степень превращения свободного основания 0,793), гидрохлорид (HCl, 0,894) и моногидрат HCl (0,850). [6] Изометадон также регулируется на международном уровне как контролируемое вещество Списка I в соответствии с Единой конвенцией Организации Объединенных Наций о наркотических средствах 1961 года. [7]

См. Также [ править ]

  • Метадон

Ссылки [ править ]

  1. ^ Макдональд Ф (1997). Словарь фармакологических агентов . CRC Press. п. 1169. ISBN 978-0-412-46630-4. Проверено 16 мая 2012 года .
  2. Перейти ↑ Morton IK, Hall JM (1999). Краткий словарь фармакологических агентов: свойства и синонимы . Springer. п. 157. ISBN. 978-0-7514-0499-9. Проверено 16 мая 2012 года .
  3. Китс А.С., Бичер HK (июнь 1952 г.). «Обезболивающее действие и побочное действие гептазона, WIN 1161-2, 6-метилдигидроморфина, метопона, лево-изометадона и пентобарбитала натрия у человека в качестве дальнейших усилий по совершенствованию методов оценки анальгетических препаратов» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 105 (2): 109–29. PMID 14928215 . 
  4. ^ Winter CA, Flataker L (ноябрь 1952). «Противокашлевое действие d-изометадона и d-метадона у собак». Труды Общества экспериментальной биологии и медицины . Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Общество экспериментальной биологии и медицины. 81 (2): 463–5. DOI : 10.3181 / 00379727-81-19912 . PMID 13027341 . S2CID 36487588 .  
  5. ^ Portoghese PS, Poupaert JH, Larson DL, et al. (Июнь 1982 г.). «Синтез, рентгеноструктурное определение и опиоидная активность энантиомеров эритро-5-метилметадона. Доказательства, свидетельствующие о том, что мю- и дельта-опиоидные рецепторы обладают разными стереохимическими требованиями». Журнал медицинской химии . 25 (6): 684–8. DOI : 10.1021 / jm00348a015 . PMID 6284938 . 
  6. ^ «Окончательные скорректированные совокупные производственные квоты для контролируемых веществ Списка I и II и оценка годовой потребности в химических веществах Списка I: эфедрине, псевдоэфедрине и фенилпропаноламине на 2014 год» . Свод федеральных правил .
  7. ^ Nordegren T (1 марта 2002). Энциклопедия злоупотребления алкоголем и наркотиками AZ . Универсальные издатели. п. 366. ISBN. 978-1-58112-404-0. Проверено 16 мая 2012 года .