Левосальбутамол , также известный как левалбутерол , представляет собой агонист β 2 адренергических рецепторов короткого действия, используемый при лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Фактические данные не показывают, что левосальбутамол действует лучше, чем сальбутамол ; таким образом, может не быть достаточных оснований для его назначения. [1]
![]() | |
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Xopenex, другое |
Другие названия | эвалбутерол |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
Данные лицензии |
|
Категория беременности |
|
Пути администрирования | Внутрь ( таблетки ), ингаляционно ( MDI ) |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Печеночный |
Ликвидация Период полураспада | 3,3–4 часа |
Экскреция | Мочевой |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.113.688 ![]() |
Химические и физические данные | |
Формула | C 13 H 21 N O 3 |
Молярная масса | 239,315 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
![]() ![]() |
Препарат является ( R ) - (-) - энантиомером своего препарата-прототипа сальбутамола . В некоторых странах он доступен в виде генериков от фармацевтических компаний, в том числе Cipla, Teva и Dey.
Медицинское использование
Левосальбутамола в бронхолитическим свойства дают показания в лечении ХОЗЛ ( хроническое обструктивное заболевание легких , также известный как хроническое обструктивное заболевание легких) и астмы . Как и другие бронходилататоры, он действует, расслабляя гладкую мускулатуру бронхов и, таким образом, сокращая или обращая вспять острый «приступ» одышки или затрудненного дыхания. В отличие от некоторых бронходилататоров медленного действия, он не показан в качестве профилактики хронического сужения бронхов.
Сравнение с сальбутамолом
Систематический обзор использования препарата для лечения острой астмы в 2013 году показал, что он «не превосходит альбутерол в отношении эффективности и безопасности у пациентов с острой астмой». В обзоре сделан вывод: «Мы предлагаем не использовать левальбутерол вместо альбутерола при острой астме». [1] Левалбутерол значительно дороже. [2] [3]
Побочные эффекты
Обычно левосальбутамол переносится хорошо. Общие легкие побочные эффекты включают учащенное сердцебиение, мышечные спазмы и расстройство желудка (включая изжогу и диарею). [4]
В частности, к симптомам передозировки относятся: приступы приступа ; боль в груди (возможный предвестник сердечного приступа ); быстрое, учащенное сердцебиение, которое может вызвать повышение артериального давления ( гипертония ); нерегулярное сердцебиение ( сердечная аритмия ), которое может вызвать парадоксальное снижение артериального давления ( гипотония ); нервозность и тремор ; Головная боль; головокружение и тошнота / рвота; слабость или истощение ( медицинское переутомление ); сухость во рту; и бессонница . [4]
Более редкие побочные эффекты могут указывать на опасную аллергическую реакцию. К ним относятся: парадоксальный бронхоспазм (одышка и затрудненное дыхание); кожный зуд, сыпь или крапивница ( крапивница ); отек ( ангионевротический отек ) любой части лица или горла (что может привести к охриплости голоса ) или отек конечностей. [4]
Фармакология
Механизм действия
Активация β 2 -адренергических рецепторов на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и увеличению внутриклеточной концентрации 3 ', 5'-циклического аденозинмонофосфата (циклического АМФ). Увеличение цАМФ связано с активацией белка киназы А, который , в свою очередь, ингибирует фосфорилирование из миозина и снижает внутриклеточный концентраций ионов кальция, что приводит к мышечной релаксации.
Левосальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до конечных бронхиол. Повышенные концентрации циклического АМФ также связаны с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Левосальбутамол действует как функциональный агонист , расслабляющий дыхательные пути независимо от задействованного спазмогена, тем самым защищая от всех проблем с бронхоконстрикторами .
Хотя признается , что бета 2 -адренорецепторов являются преобладающими рецепторы гладких мышц бронхов, данные указывают на то, что существуют бета - рецепторов в человеческом сердце, 10-50% из которых являются β 2 адренергических рецепторов. Точная функция этих рецепторов не установлена. Однако все препараты-агонисты β-адренорецепторов могут вызывать у некоторых пациентов значительный сердечно-сосудистый эффект, что определяется по частоте пульса, артериальному давлению, симптомам беспокойства и / или электрокардиографии (ЭКГ).
Утверждение и имена
Левосальбутамола является ИНН , а Левальбутерол является USAN .
Левальбутерол был одобрен в США в качестве раствора для использования с небулайзером в марте 1999 г. [5], а в марте 2015 г. стал доступен в составе с дозирующим ингалятором под торговым названием Xopenex HFA ( аэрозоль для ингаляции тартрата левальбутерола ). . [6]
Смотрите также
- Сальбутамол - рацемическая смесь, содержащая ( R ) - (-) - и ( S ) - (+) - энантиомеры.
Рекомендации
- ^ a b Джат, КР; Хайрва, А. (апрель 2013 г.). «Левалбутерол против альбутерола при острой астме: систематический обзор и метаанализ». Легочная фармакология и терапия . 26 (2): 239–248. DOI : 10.1016 / j.pupt.2012.11.003 . PMID 23207739 .
- ^ Шрек Д.М., Бабин С. (ноябрь 2005 г.). «Сравнение рацемического альбутерола и левальбутерола в лечении острой астмы в отделении неотложной помощи». Am J Emerg Med . 23 (7): 842–7. DOI : 10.1016 / j.ajem.2005.04.003 . PMID 16291438 .
- ^ Хенделес Л., Хартзема А. (сентябрь 2003 г.). «Левалбутерол не более рентабелен, чем альбутерол при ХОБЛ». Сундук . 124 (3): 1176, ответ автора 1176–8. DOI : 10.1378 / сундук.124.3.1176 . PMID 12970057 .
- ^ а б в Американское общество фармацевтов систем здравоохранения (1 сентября 2010 г.). «Левалбутерол для пероральной ингаляции» . MedlinePlus . Бетесда, Мэриленд: Национальная медицинская библиотека США, Национальные институты здравоохранения . Проверено 7 января 2015 года .
- ^ «Этикетка США: раствор для ингаляции левальбутерола гидрохлорида» (PDF) . FDA. Январь 2015 г.Обновления и предыдущие этикетки см. На индексной странице FDA для NDA 020837 .
- ^ «Этикетка для США: ингаляционный аэрозоль левальбутерола тартрата» (PDF) . FDA. Февраль 2017 г.Обновления и предыдущие этикетки см. На индексной странице FDA для NDA 021730 .
Внешние ссылки
- «Левалбутерол» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.