N- Десметилтамоксифен

N- Десметилтамоксифен
Клинические данные

Другие имена	ICI-55,548; Нортамоксифен; НДМТАМ
Класс препарата	Селективный модулятор рецепторов эстрогена
Идентификаторы
Название ИЮПАК 2- [4 - [( Z ) -1,2-дифенилбут-1-енил] фенокси] - N- метилэтанамин
Количество CAS	31750-48-8
PubChem CID	6378383
ChemSpider	2297759
UNII	OOJ759O35C
КЕГГ	C16546
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 80554
ECHA InfoCard	100.170.899
Химические и физические данные
Формула	С ₂₅Н ₂₇Н О
Молярная масса	357,497 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки CC / C (= C (\ C1 = CC = CC = C1) / C2 = CC = C (C = C2) OCCNC) / C3 = CC = CC = C3
ИнЧИ InChI = 1S / C25H27NO / c1-3-24 (20-10-6-4-7-11-20) 25 (21-12-8-5-9-13-21) 22-14-16-23 ( 17-15-22) 27-19-18-26-2 / ч4-17,26H, 3,18-19H2,1-2H3 / b25-24- Ключ: NYDCDZSEEAUOHN-IZHYLOQSSA-N

N -Desmethyltamoxifen (кодовое название развития СИС-55548 ) является однимосновных метаболита из тамоксифена , в модулятор рецептора эстрогена селективные (SERM).^[1]^[2] N- дезметилтамоксифен далее метаболизируется в эндоксифен (4-гидрокси- N- дезметилтамоксифен), который считается основной активной формой тамоксифена в организме.^[1]^[2]^[3] В одном исследовании N- десметилтамоксифен имел сродство к рецептору эстрогена 2,4% по сравнению с эстрадиолом .^[4] Для сравнения, тамоксифен, эндоксифен и афимоксифен (4-гидрокситамоксифен) имели относительную аффинность связывания 2,8%, 181% и 181% соответственно. ^[4]

Ссылки [ править ]

^ ^a ^b Sanchez-Spitman AB, Swen JJ, Dezentje VO, Moes DJ, Gelderblom H, Guchelaar HJ (июнь 2019). «Клиническая фармакокинетика и фармакогенетика тамоксифена и эндоксифена» . Обзор клинической фармакологии . 12 (6): 523–536. DOI : 10.1080 / 17512433.2019.1610390 . PMID 31008668 .
^ a b Кляйн DJ, Thorn CF, Desta Z, Flockhart DA, Altman RB, Klein TE (ноябрь 2013 г.). «Резюме PharmGKB: путь тамоксифена, фармакокинетика» . Pharmacogenet Genomics . 23 (11): 643–7. DOI : 10.1097 / FPC.0b013e3283656bc1 . PMC 4084801 . PMID 23962908 .
^ Binkhorst л, Mathijssen RH, Jager А, ван Гелдер Т (март 2015). «Индивидуализация терапии тамоксифеном: гораздо больше, чем просто генотипирование CYP2D6». Рак Treat Rev . 41 (3): 289–99. DOI : 10.1016 / j.ctrv.2015.01.002 . PMID 25618289 .
^ a b Максимов П.Ю., МакДэниэл Р.Э., Фернандес Д.Д., Бхатта П., Коростышевский В.Р., Курпан Р.Ф., Иордания В.К. (октябрь 2014 г.). «Фармакологическое значение эндоксифена в лабораторном моделировании рака груди у пациентов в постменопаузе» . J Natl Cancer Inst . 106 (10). DOI : 10,1093 / JNCI / dju283 . PMC 4271116 . PMID 25258390 .

Эта статья о лекарстве, касающаяся мочеполовой системы, является незавершенной . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Этот противоопухолевый препарат или иммуномодулирующий препарат является незавершенным . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Sanchez-SpitmanSwen2019-1] Sanchez-Spitman AB, Swen JJ, Dezentje VO, Moes DJ, Gelderblom H, Guchelaar HJ (июнь 2019). «Клиническая фармакокинетика и фармакогенетика тамоксифена и эндоксифена» . Обзор клинической фармакологии . 12 (6): 523–536. DOI : 10.1080 / 17512433.2019.1610390 . PMID 31008668 .

[pmid23962908-2] Кляйн DJ, Thorn CF, Desta Z, Flockhart DA, Altman RB, Klein TE (ноябрь 2013 г.). «Резюме PharmGKB: путь тамоксифена, фармакокинетика» . Pharmacogenet Genomics . 23 (11): 643–7. DOI : 10.1097 / FPC.0b013e3283656bc1 . PMC 4084801 . PMID 23962908 .

[pmid25618289-3] Binkhorst л, Mathijssen RH, Jager А, ван Гелдер Т (март 2015). «Индивидуализация терапии тамоксифеном: гораздо больше, чем просто генотипирование CYP2D6». Рак Treat Rev . 41 (3): 289–99. DOI : 10.1016 / j.ctrv.2015.01.002 . PMID 25618289 .

[pmid25258390-4] Максимов П.Ю., МакДэниэл Р.Э., Фернандес Д.Д., Бхатта П., Коростышевский В.Р., Курпан Р.Ф., Иордания В.К. (октябрь 2014 г.). «Фармакологическое значение эндоксифена в лабораторном моделировании рака груди у пациентов в постменопаузе» . J Natl Cancer Inst . 106 (10). DOI : 10,1093 / JNCI / dju283 . PMC 4271116 . PMID 25258390 .

[1]