Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Норбиналторфимин
Структурная формула норбиналторфимина.png
Клинические данные
Код УВД
  • никто
Идентификаторы
  • 17,17 '- (Дициклопропилметил) -6,6', 7,7'-6,6'-имино-7,7'-биморфинан-3,4 ', 14,14'-тетрол
Количество CAS
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
Панель управления CompTox ( EPA )
Химические и физические данные
ФормулаC 40 H 43 N 3 O 6
Молярная масса661,799  г · моль -1
3D модель ( JSmol )
  • C1CC1CN2CC [C @] 34 [C @@ H] 5C6 = C (C [C @] 3 ([C @ H] 2CC7 = C4C (= C (C = C7) O) O5) O) C8 = C (N6 ) [C @ H] 9 [C @@] 12CCN ([C @@ H] ([C @@] 1 (C8) O) CC1 = C2C (= C (C = C1) O) O9) CC1CC1
  • InChI = 1S / C40H43N3O6 / c44-25-7-5-21-13-27-39 (46) 15-23-24-16-40 (47) 28-14-22-6-8-26 (45) 34-30 (22) 38 (40,10-12-43 (28) 18-20-3-4-20) 36 (49-34) 32 (24) 41-31 (23) 35-37 (39, 29 (21) 33 (25) 48-35) 9-11-42 (27) 17-19-1-2-19 / ч 5-8,19-20,27-28,35-36,41,44- 47H, 1-4,9-18H2 / t27-, 28-, 35 +, 36 +, 37 +, 38 +, 39-, 40- / м1 / с1 ☒N
  • Ключ: APSUXPSYBJVPPS-YAUKWVCOSA-N ☒N
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Норбиналторфимин ( нор-BNI или nBNI ) - антагонист опиоидов, используемый в научных исследованиях. Это один из немногих доступных опиоидных антагонистов , которые высоко селективны в отношении каппа-опиоидных рецепторов , а также блокирует этот рецептор , не влияя на М- или дельта-опиоидных рецепторов , [1] [2] , хотя он имеет меньшую селективность в естественных условиях , чем при используется в изолированных тканях. [3] нор-BNI блокирует эффекты κ-опиоидных агонистов на животных моделях, [4] [5] и производит антидепрессант [6] и средство против паники. -подобные эффекты. [2]

См. Также [ править ]

  • Биналторфимин
  • 5'-Гуанидиноналтриндол
  • JDTic

Ссылки [ править ]

  1. ^ Portoghese PS , Lipkowski AW, Takemori AE (март 1987). «Биналторфимин и нор-биналторфимин, сильнодействующие и селективные антагонисты каппа-опиоидных рецепторов». Науки о жизни . 40 (13): 1287–92. DOI : 10.1016 / 0024-3205 (87) 90585-6 . PMID  2882399 .
  2. ^ a b Maraschin JC, Almeida CB, Rangel MP, Roncon CM, Sestile CC, Zangrossi H, et al. (Июнь 2017 г.). «Участие дорсальных периакведуктальных серых рецепторов 5-HT1A в паниколитическом эффекте антагониста κ-опиоидных рецепторов Nor-BNI». Поведенческие исследования мозга . 327 : 75–82. DOI : 10.1016 / j.bbr.2017.03.033 . PMID 28347824 . 
  3. ^ Birch PJ, Hayes AG, Sheehan MJ, Tyers MB (декабрь 1987). «Норбиналторфимин: антагонистический профиль каппа-опиоидных рецепторов». Европейский журнал фармакологии . 144 (3): 405–8. DOI : 10.1016 / 0014-2999 (87) 90397-9 . PMID 2831070 . 
  4. ^ Takemori А.Е., Хо ПО, Naeseth JS, Portoghese PS (июль 1988). «Нор-биналторфимин, высокоселективный антагонист каппа-опиоидов в анальгетических и рецепторных анализах». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 246 (1): 255–8. PMID 2839664 . 
  5. ^ Takemori А.Е., Шварц М., Portoghese PS (декабрь 1988). «Подавление нор-биналторфимином каппа-опиоидного диуреза у крыс». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 247 (3): 971–4. PMID 2849679 . 
  6. ^ Shirayama Y, Ishida H, Иват M, Hazama GI, Кавахар R, Думан RS (сентябрь 2004). «Стресс увеличивает иммунореактивность динорфина в лимбических областях мозга, а антагонизм к динорфину вызывает эффекты, подобные антидепрессантам» . Журнал нейрохимии . 90 (5): 1258–68. DOI : 10.1111 / j.1471-4159.2004.02589.x . PMID 15312181 . 


  • v
  • т
  • е