Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Пфизерпен, другое |
Другие названия | Пенициллин G калий, [2] пенициллин G натрий |
AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
MedlinePlus | a685013 |
Категория беременности |
|
Пути администрирования | IV , IM |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | 60% |
Метаболизм | Печень |
Ликвидация Период полураспада | 30 минут |
Экскреция | Почка |
Идентификаторы | |
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Номер E | E705 (антибиотики) |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.000.461 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 16 H 18 N 2 O 4 S |
Молярная масса | 334,39 г · моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
| |
| |
(что это?) (проверить) |
Бензилпенициллин , также известный как пенициллин G или «BENPEN» , [3] является антибиотик используется для лечения ряда бактериальных инфекций . [4] Сюда входят пневмония , ангина , сифилис , некротический энтероколит , дифтерия , газовая гангрена , лептоспироз , целлюлит и столбняк . [4] Это не агент первой линии при пневмококковом менингите . [4] Бензилпенициллин получаютинъекция в вену или мышцу . [2] Две формы пролонгированного действия бензатин бензилпенициллин и прокаин бензилпенициллин доступны для инъекций в мышцу. [4]
Побочные эффекты включают диарею , судороги и аллергические реакции, включая анафилаксию . [4] При использовании для лечения сифилиса или болезни Лайма может возникнуть реакция, известная как Яриша-Герксхаймера . [4] Не рекомендуется людям с аллергией на пенициллин в анамнезе . [4] Во время беременности обычно используются препараты класса пенициллина и β-лактама . [4]
Бензилпенициллин включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5]
Медицинское использование [ править ]
Противомикробное действие [ править ]
Отмечено, что как антибиотик бензилпенициллин обладает эффективностью главным образом против грамположительных организмов. Сообщается, что некоторые грамотрицательные организмы, такие как Neisseria gonorrhoeae и Leptospira weilii , чувствительны к бензилпенициллину. [6]
Побочные эффекты [ править ]
Побочные эффекты могут включать реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, лихорадку, боли в суставах, сыпь, ангионевротический отек, анафилаксию, реакцию, подобную сывороточной болезни. Редко - поражение ЦНС, включая судороги (особенно при приеме высоких доз или при тяжелой почечной недостаточности), интерстициальный нефрит, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения и нарушения свертывания крови. Также сообщалось о диарее (в том числе о колите, вызванном приемом антибиотиков).
Концентрацию бензилпенициллина в сыворотке можно контролировать либо традиционным микробиологическим анализом, либо более современными хроматографическими методами. Такие измерения могут быть полезны, чтобы избежать токсического воздействия на центральную нервную систему у любого человека, получающего большие дозы препарата на постоянной основе, но они особенно актуальны для пациентов с почечной недостаточностью , у которых может накапливаться лекарство из-за снижения скорости экскреции с мочой. [7] [8]
Производство [ править ]
Производство бензилпенициллина включает ферментацию, извлечение и очистку пенициллина. [9]
В процессе ферментации производства бензилпенциллина образуется продукт. Присутствие продукта в растворе ингибирует реакцию и снижает скорость и выход продукта. Таким образом, чтобы получить больше продукта и увеличить скорость реакции, его непрерывно экстрагируют. [10] Это делается путем смешивания формы с глюкозой, сахарозой, лактозой, крахмалом или декстрином, нитратом, солью аммония, кукурузной жидкостью, пептоном, мясным или дрожжевым экстрактом и небольшими количествами неорганических солей. [11]
Извлечение бензилпенциллина является наиболее важной частью производственного процесса, поскольку оно влияет на последующие этапы очистки, если выполняется неправильно. [9] Существует несколько типов методов, используемых для извлечения бензилпенициллина: двухфазная водная экстракция, жидкостная мембранная экстракция, микрофильтрация и экстракция растворителем. [9] Экстракция чаще используется в процессе восстановления. [ требуется медицинская цитата ]
На стадии очистки бензилпенциллин отделяют от экстракционного раствора. Обычно это делается с помощью разделительной колонки. [12]
Синонимы [ править ]
- Пенициллин II (старая британская номенклатура наименования пенициллинов) [13] [14]
Ссылки [ править ]
- ^ Дэвид Д. Декстер, Джеймс М. ван дер Вин (1978). «Конформации и уточнение структуры пенициллина G калия». J. Chem. Soc. Perkin Trans. 1 . 3 (3): 185–190. DOI : 10.1039 / p19780000185 . PMID 565366 .CS1 maint: использует параметр авторов ( ссылка )
- ^ a b «Инъекции пенициллина G - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование» . www.drugs.com . Архивировано 20 декабря 2016 года . Проверено 10 декабря 2016 .
- ^ (PDF) https://labeling.seqirus.com/PI/AU/Benpen/EN/Benpen-Product-Information.pdf . Отсутствует или пусто
|title=
( справка ) - ^ a b c d e f g h Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р., ред. (2009). ВОЗ Модель фармакологические 2008 . Всемирная организация здоровья. С. 98, 105.. ЛВП : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Примерный перечень Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств: список двадцать первых 2019 . Женева: Всемирная организация здравоохранения. ЛВП : 10665/325771 . WHO / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Пенициллин G» (PDF) . Току-Э. 10 октября 2010 г. Архивировано 3 марта 2016 г. из оригинального (PDF) . Проверено 11 июня 2012 года .
- ^ Fossieck B Jr, Parker RH. Нейротоксичность при внутривенном введении пенициллина. Обзор. J. Clin. Pharmacol. 14: 504–512, 1974.
- ^ BASELT R (2008). Удаление токсичных лекарств и химических веществ в человеке (8-е изд.). Фостер-Сити, Калифорния: биомедицинские публикации. С. 1195–1196.
- ^ a b c Лю Цюй, Ли И, Ли В, Лян Х, Чжан Ц., Лю Х. (февраль 2016 г.). «Эффективное восстановление пенициллина G гидрофобной ионной жидкостью». ACS Устойчивая химия и инженерия . 4 (2): 609–615. DOI : 10.1021 / acssuschemeng.5b00975 .
- ↑ Barros J (4 января 2016 г.). «Использование Extraction для улучшения пенициллин G Recovery» . Американское химическое общество . Дата обращения 6 мая 2019 .
- ^ «Разделение и очистка фармацевтических препаратов и антибиотиков» (PDF) .
- ^ Saino Y, Kobayashi F, Inoue M, Mitsuhashi S (октябрь 1982). «Очистка и свойства индуцибельной бета-лактамазы пенициллина, выделенной из Pseudomonas maltophilia» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 22 (4): 564–70. DOI : 10.1128 / AAC.22.4.564 . PMC 183794 . PMID 6983856 .
- ^ Комитет по медицинским исследованиям, OSRD, Вашингтон, и Совет медицинских исследований, Лондон (1945). «Химия пенициллина». Наука . 102 (2660): 627–629. DOI : 10.1039 / an9477200274 .CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
- ^ «Пенициллин G» . PubChem . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека . Проверено 26 декабря 2020 года .
Внешние ссылки [ править ]
- «Бензилпенициллин» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.