Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Полисульфат пентозана
Пентосан полисульфат.svg
Клинические данные
Другие имена(1-> 4) -β-Ксилан 2,3-бис (гидросульфат) с 4 O-метил-α-D-глюкуронатом
AHFS / Drugs.comИнформация о лекарствах для потребителей

Категория беременности
  • B
Пути
администрирования		Пероральный , внутримышечный , внутрисуставной , внутрижелудочковый
Код УВД
Фармакокинетические данные
ЭкскрецияМоча
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
  • никто
UNII
ЧЭМБЛ
CompTox Dashboard ( EPA )
Химические и физические данные
Формула(C 5 H 6 Na 2 O 10 S 2 ) n
  (проверять)

Полисульфат пентозана ( PPS ) - это лекарство, используемое при интерстициальном цистите и остеоартрите . Это полусинтетический полисульфатированный ксилан .

Медицинское использование [ править ]

Интерстициальный цистит / синдром болезненного мочевого пузыря [ править ]

Полисульфат пентозана можно применять внутрь или в мочевом пузыре для лечения интерстициального цистита / синдрома болезненного мочевого пузыря (IC / PBS). [1] В более раннем обзоре было обнаружено уменьшение боли (36%), позывов к мочеиспусканию (28%) и частоты (54%), но это не влияет на частоту мочеиспускания ночью. [1] [2] Однако более поздние испытания не показали никакой пользы. [1]

Остеоартрит [ править ]

PPS был изучен при остеоартрите коленного сустава , хотя доказательств в пользу такого использования по состоянию на 2003 г. мало. [3] Есть некоторые теоретические доказательства того, что он должен помочь. [4]

Побочные эффекты [ править ]

Пациенты, принимавшие PPS перорально, сообщают о различных побочных эффектах, в первую очередь о желудочно-кишечных жалобах, таких как диарея , изжога и боли в желудке. [5] Также сообщалось о выпадении волос , головной боли , сыпи и бессоннице . [5] Из-за антикоагулянтного действия Эльмирона некоторые пациенты легче сообщают о синяках. В некоторых случаях пациентов просят прекратить прием лекарства перед любыми серьезными хирургическими вмешательствами, чтобы снизить вероятность кровотечения. Недавний отчет, основанный на клинических наблюдениях, предполагает, что хроническое воздействие PPS может вызывать токсичность для сетчатки , имитирующую пигментные пятна.паттерн дистрофия . [6] [7] [8]

Механизм действия [ править ]

Диаграмма представляет цикл остеоартрита со ссылкой на сайт действия PPS.

Считается, что в IC PPS обеспечивает защитное покрытие поврежденной стенки мочевого пузыря . PPS похож по структуре на естественное гликозаминогликановое покрытие внутренней оболочки мочевого пузыря и может заменять или восстанавливать внутреннюю оболочку, снижая ее проницаемость . [6]

История [ править ]

Кальциевая соль PPS была одним из первых известных лекарств от остеоартрита (DMOAD). [7]

Имена [ править ]

ИЮПАК название полисульфата пентозана является [(2R, 3R, 4S, 5R) -2-гидрокси-5 - [(2S, 3R, 4S, 5R) -5-гидрокси-3,4-disulfooxyoxan-2-ил] окси -3-сульфооксиоксан-4-ил] гидросульфат.

На PubChem для полисульфата пентоза перечислено 40 синонимов, включая BAY-946, HOE-946, пентозановый серный полиэфир, сульфат полипентозы, полисульфатированный ксилан, PZ-68, SP-54, ксилан SP54 и сульфат ксилана.

Различные торговые марки включают Эльмирон (в виде натриевой соли), Гемоклар, Анартрон, Фибраза, Фиброцид, Тромбоцид и SP54. Капсулы PPS продаются в Индии под торговыми марками Comfora, Pentossan-100, Cystopen и For-IC. В ветеринарии полисульфат пентозана продается как Cartrophen Vet и Sylvet от Biopharm Australia, Pentosan от Naturevet Australia, Anarthron от Randlab Australia и Zydax от Parnell.

Исследование [ править ]

Трансмиссивные губчатые энцефалопатии [ править ]

PPS изучается как потенциальное средство лечения болезни Крейтцфельдта – Якоба (CJD). Обоснование этого лечения было неясным, но впоследствии на инфицированных прионами клетках нейробластомы мыши было показано, что PPS может быстро снижать уровни аномального (скрепи) приона, не влияя на нормальную клеточную изоформу. [9] Поскольку PPS может связываться с клеточной изоформой прионного белка, он может стабилизировать эту форму и предотвратить ее превращение в патологическую (скрепи) изоформу. [10]

Лечение [11] из одного пациента в Северной Ирландии и около шести других пациентов в материковой части Великобритании было сообщено в прессе. [12] Ни у одного пациента не было признаков клинического улучшения; однако, когда лечение было начато, болезнь была очень запущенной.

Другие животные [ править ]

Собаки [ править ]

Читать и др. (1996) [13] использовали три различных дозы натрия PPS для лечения 40 гериатрических собак с четко установленными клиническими признаками хронического ОА с помощью подкожной инъекции. Доза 3 мг / кг была наиболее эффективной. В исследовании, проведенном с участием 10 пожилых собак с остеоартритом, получавших кальций PPS (3 мг / кг внутримышечно) один раз в неделю в течение четырех недель, было обнаружено, что улучшение симптомов (наблюдаемое через 1, 2, 3 и 7 недель после начала терапии) коррелирует с с плазменными показателями фибринолитической активности и липидным профилем. [14]В исследовании на собаках с ОА, вторичным по отношению к дефициту черепной крестообразной связки (CCL), хотя не было выявлено различий ни в функциональном исходе, ни в рентгенографическом прогрессе при использовании перорального кальциевого PPS по сравнению с плацебо, уровни продуктов распада протеогликанов в синовиальной оболочке были значительно ниже. жидкость суставов, страдающих остеоартритом. [15] Эффективность подкожного введения натрия PPS (3 мг / кг) была протестирована на 40 собаках с нестабильностью черепной крестообразной связки (CCL), и было обнаружено, что она ускоряет выздоровление, что измерялось более быстрым увеличением силы реакции опоры (GRF), в течение 48 недель. . [16]

Лошади [ править ]

Есть несколько опубликованных отчетов, описывающих использование PPS при заболеваниях суставов лошадей; однако препарат используется по этому показанию в Австралии. При введении гоночным чистокровным с хроническим остеоартритом (2–3 мг / кг внутримышечно, один раз в неделю в течение 4 недель, затем по мере необходимости) лечение PPS улучшилось, но не устранило клинических признаков заболевания суставов. [17] Фибрилляция суставного хряща была существенно уменьшена при аналогичном введении NaPPS внутримышечно у девяти лошадей с экспериментально вызванным остеоартритом запястья. [18] Несмотря на ограниченное количество опубликованных исследований эффекта PPS у лошадей, большинство опрошенных владельцев и тренеров в Австралии обнаружили, что внутримышечное лечение PPS является очень эффективным при использовании в качестве профилактического средства перед соревнованиями. [19]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c Джусто, LL; Захнер, ПМ; Шоскес Д.А. (июль 2018 г.). «Оценка фармакотерапии интерстициального цистита». Мнение эксперта по фармакотерапии . 19 (10): 1097–1108. DOI : 10.1080 / 14656566.2018.1491968 . PMID  29972328 . S2CID  49674883 .
  2. ^ Hwang Р, Auclair В, D Beechinor, Димент М, Эйнарсон TR (июль 1997 г.). «Эффективность полисульфата пентозана в лечении интерстициального цистита: метаанализ». Урология . 50 (1): 39–43. DOI : 10.1016 / S0090-4295 (97) 00110-6 . PMID 9218016 . 
  3. ^ Усман, I; Raynauld, JP; Харауи, Б. (август 2003 г.). «Внутрисуставная терапия при остеоартрозе» . Последипломный медицинский журнал . 79 (934): 449–53. DOI : 10.1136 / pmj.79.934.449 . PMC 1742771 . PMID 12954956 .  
  4. Перейти ↑ Ghosh, P (1999). «Патобиология остеоартрита и обоснование использования полисульфата пентозана для его лечения». Semin Arthritis Rheum . 28 (4): 211–67. DOI : 10.1016 / s0049-0172 (99) 80021-3 . PMID 10073500 . 
  5. ^ а б Pubmed Health (2012). «Полисульфат пентозана» . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 2 октября 2012 года .
  6. ^ а б Парсонс CL (1994). «Лечебная роль сульфатированных полисахаридов в мочевом пузыре». Urol Clin North Am . 21 (1): 93–100. PMID 7904388 . 
  7. ^ а б Гош, П; Смит, М. (2002). «Остеоартроз, генетические и молекулярные механизмы». Биогеронтология . 3 (1–2): 85–8. DOI : 10.1023 / а: 1015219716583 . PMID 12014849 . S2CID 33755966 .  
  8. ^ Ханиф, Адам М .; Арменти, Стивен Т .; Тейлор, Стэнфорд С .; Шах, Рэйчел А .; Игельман, Остин Д .; Джаясундера, К. Тиран; Pennesi, Mark E .; Хурана, Рахул Н .; Foote, Jenelle E .; o'Keefe, Ghazala A .; Ян, Пол; Хаббард, Дж. Бейкер; Hwang, Thomas S .; Flaxel, Christina J .; Штейн, Джошуа Д.; Ян, Цзюн; Джайн, Ниерадж (2019). «Фенотипический спектр Pentosan Polysulfate Sodium-Associated Maculopathy» . JAMA Офтальмология . 137 (11): 1275. DOI : 10,1001 / jamaophthalmol.2019.3392 . PMC 6735406 . PMID 31486843 .  
  9. ^ Ямасаки, Такеши; Сузуки, Акио; Хасебе, Ри; Хориучи, Мотохиро (2014). «Сравнение антиприонного механизма четырех различных антиприонных соединений, моноклонального антитела против PrP 44B1, полисульфата пентозана, хлорпромазина и U18666A в клетках нейробластомы мышей, инфицированных прионами» . PLOS ONE . 9 (9): e106516. Bibcode : 2014PLoSO ... 9j6516Y . DOI : 10.1371 / journal.pone.0106516 . PMC 4152300 . PMID 25181483 .  
  10. ^ Каматари, Юдзи О; Хаяно, Йосаке; Ямагути, Кей-ичи; Хосокава-Муто, Дзюндзи; Кувата, Кадзуо (2012). «Характеристика антиприонных соединений на основе их связывающих свойств с прионными белками: значение в качестве медицинских шаперонов» . Protein Sci . 22 (1): 22–34. DOI : 10.1002 / pro.2180 . PMC 3575857 . PMID 23081827 .  
  11. ^ Уиттл, ИК; Рыцарь, RS; Уилл, Р.Г. (2006). «Неудачное лечение внутрижелудочкового пентозана полисульфатом варианта болезни Крейтцфельдта – Якоба». Acta Neurochir (Вена) . 148 (6): 677–679. DOI : 10.1007 / s00701-006-0772-у . PMID 16598408 . S2CID 37400744 .  
  12. ^ НОВОСТИ BBC | Здоровье | Теперь исследования будут оценивать лекарство от CJD
  13. ^ Читать, РА; Каллис-Хилл, Д; Джонс, член парламента (1996). «Системное использование полисульфата пентозана в лечении остеоартрита». J Small Anim Pract . 37 (3): 108–114. DOI : 10.1111 / j.1748-5827.1996.tb02355.x . PMID 8683953 . 
  14. ^ Ghosh, P; Cheras, PA (2001). «Сосудистые механизмы при остеоартрозе». Лучшая практика Res Clin Rheumatol . 15 (5): 693–709. DOI : 10,1053 / berh.2001.0188 . PMID 11812016 . 
  15. ^ Иннес, JF; Barr, AR; Шариф, М. (2000). «Эффективность перорального полисульфата пентозана кальция для лечения остеоартрита коленного сустава собаки, вторичного по отношению к дефициту черепной крестообразной связки». Vet Rec . 146 (15): 433–437. DOI : 10.1136 / vr.146.15.433 . PMID 10811265 . S2CID 46623547 .  
  16. ^ Будсберг, Южная Каролина; Bergh, MS; Рейнольдс, Л. Р.; Стреппа, Гонконг (2007). «Оценка пентозана полисульфата натрия в послеоперационном восстановлении от черепно-крестообразной травмы у собак: рандомизированное плацебо-контролируемое клиническое испытание». Vet Surg . 36 (3): 234–244. DOI : 10.1111 / j.1532-950x.2007.00256.x . PMID 17461948 . 
  17. ^ Литтл, CB; Гош, П. (1996). Макилрайт, CW; Троттер, GW (ред.). Заболевание суставов у лошади . Филадельфия: Компания WB Saunders. С. 281–292.
  18. ^ McIlwraith, CW; Фрисби, DD; Кавчак, CE (2012). «Оценка внутримышечно вводимого полисульфата пентозана натрия для лечения экспериментально вызванного остеоартрита у лошадей». Am J Vet Res . 73 (5): 628–633. DOI : 10,2460 / ajvr.73.5.628 . PMID 22533393 . 
  19. ^ Kramer, CM; Цанг, А.С.; Кениг, Т; Джеффкотт, LB; Дарт, СМ; Дарт, AJ (2014). «Обзор терапевтического подхода и эффективности полисульфата пентозана для профилактики и лечения остеоартрита лошадей в ветеринарной практике в Австралии». Aust Vet J . 92 (12): 482–487. DOI : 10.1111 / avj.12266 . PMID 25424761 . 

Внешние ссылки [ править ]

  • Назначение информации