Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Полимиксин B
Полимиксин B1.svg
Полимиксин B2.svg
Клинические данные
Торговые наименованияPoly-Rx, другие
AHFS / Drugs.comМонография

Категория беременности
Пути
администрирования		Местные , внутримышечные , внутривенные , интратекальные , глазные капли
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
UNII
ЧЭМБЛ
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard ( EPA )
ECHA InfoCard100.014.340 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
ФормулаС 56 H 100 N 16 O 17 S
Молярная масса1 301 0,57  г · моль -1
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Полимиксин B , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Poly-Rx , представляет собой антибиотик, используемый для лечения менингита , пневмонии , сепсиса и инфекций мочевыводящих путей . [1] Хотя он полезен при многих грамотрицательных инфекциях, он бесполезен при грамположительных инфекциях. [1] Его можно вводить путем инъекции в вену , мышцу , спинномозговую жидкость или вдыхать . [1] Инъекционная форма обычно используется только в том случае, если другие варианты недоступны. [2]Он также доступен в виде комбинаций бацитрацин / полимиксин B и неомицин / полимиксин B / бацитрацин для использования на коже. [3] [4]

Общие побочные эффекты при введении путем инъекции включают проблемы с почками , неврологические проблемы, лихорадку, зуд и сыпь. [1] Инъекции в мышцу могут вызвать сильную боль. [1] Другие серьезные побочные эффекты могут включать грибковые инфекции , анафилаксию и мышечную слабость. [1] Неясно, безопасно ли использование во время беременности для ребенка. [1] Полимиксин B действует путем разрушения цитоплазматической мембраны, что обычно приводит к гибели бактериальных клеток . [1]

Полимиксин B был одобрен для медицинского применения в США в 1964 году. [1] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , наиболее безопасных и эффективных лекарств, необходимых в системе здравоохранения . [5] Он доступен как непатентованный препарат . [1] В Европе его разрешено наносить на кожу только с 2015 года. [6] Он получен из бактерии Paenibacillus polymyxa, также известной как Bacillus polymyxa . [2]

Медицинское использование [ править ]

Спектр восприимчивости [ править ]

Полимиксин B использовался для лечения инфекций мочевыводящих путей и менингита, вызванных Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae соответственно. Ниже представлены данные о чувствительности к МИК для нескольких значимых с медицинской точки зрения микроорганизмов.

  • Haemophilus influenzae : ≥0,8 мкг / мл
  • Pseudomonas aeruginosa : 0,25 мкг / мл - 1 мкг / мл [7]

Адсорбция эндотоксина [ править ]

Картридж для удаления эндотоксина (Toraymyxin) - это медицинское устройство для очистки крови, в котором в качестве иммобилизованного адсорбента используется полимиксин B. [8]

Механизм действия [ править ]

  1. Изменяет проницаемость внешней мембраны бактерий за счет связывания с отрицательно заряженным участком в липополисахаридном слое, который обладает электростатическим притяжением для положительно заряженных аминогрупп в циклической пептидной части [9] (этот участок обычно является участком связывания для противоионов кальция и магния. ); в результате дестабилизируется внешняя мембрана
  2. Часть жирных кислот растворяется в гидрофобной области цитоплазматической мембраны и нарушает целостность мембраны.
  3. Утечка клеточных молекул, угнетение клеточного дыхания
  4. Связывает и инактивирует эндотоксин [10]
  5. Относительное отсутствие избирательной токсичности: неспецифично для клеточных мембран любого типа, высокотоксично.

Состав смеси [ править ]

Полимиксин B состоит из полимиксинов B1, B1-I, B2, B3 и B6. Полимиксины B1 и B2 считаются основными компонентами. Эти родственные компоненты структурно идентичны, за исключением переменной группы жирных кислот в каждой фракции. Результаты исследований in vitro показали незначительные различия в данных MIC при сравнении фракций. [11]

Приложение для исследования [ править ]

Полимиксин B также используется, чтобы вызвать стресс оболочки, чтобы изучить реакцию организмов на такой стресс. Анализы стресса полимиксиновой оболочки, подобные этому, использовались для изучения ответов малой РНК (мРНК) у Salmonella enterica . [12]

См. Также [ править ]

  • Полимиксин

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d e f g h i j k "Актуальная монография по сульфату полимиксина B для профессионалов" . Drugs.com . Дата обращения 11 ноября 2019 .
  2. ^ а б Беннетт, Джон Э .; Долин, Рафаэль; Blaser, Martin J .; Манделл, Джеральд Л. (2009). Электронная книга "Принципы и практика инфекционных заболеваний" Манделла, Дугласа и Беннета . Elsevier Health Sciences. п. 469. ISBN 9781437720600.
  3. ^ «DailyMed - мазь с неомицином, бацитрацином, полимиксином В» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 19 апреля 2019 .
  4. ^ Ву, Тери Мозер; Робинсон, Мэрилу В. (2015). Фармакотерапевтические средства для врачей-медсестер повышенной квалификации . Ф.А. Дэвис. п. 651. ISBN. 9780803645813.
  5. ^ Организация, Всемирное здравоохранение (2019). «Типовой список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г.». hdl : 10665/325771 . Цитировать журнал требует |journal=( помощь )
  6. ^ «Продукты на основе полимиксина» (PDF) . EMA . Дата обращения 11 ноября 2019 .
  7. ^ «Полимиксин B сульфат: данные о чувствительности и минимальной ингибирующей концентрации (МИК)» (PDF) . Toku-e.com . Проверено 2 апреля 2017 .
  8. ↑ Сёдзи Х. (февраль 2003 г.). «Экстракорпоральное удаление эндотоксина для лечения сепсиса: картридж адсорбции эндотоксина (Тораймиксин)». Лечебный аферез и диализ . 7 (1): 108–114. DOI : 10,1046 / j.1526-0968.2003.00005.x . PMID 12921125 . 
  9. ^ Khondker А, Даливал А.К., Saem S, Mahmood А, Фрадин С, Морана-Мирабаль Дж, Rheinstadter МС (февраль 2019). «Заряд мембраны и упаковка липидов определяют повреждение мембраны, вызванное полимиксином» . Биология коммуникации . 2 : 69. DOI : 10.1038 / s42003-019-0297-6 . PMC 6379423 . PMID 30793045 .  
  10. ^ Кардосо Л.С., Araujo М.И., GOES А.М., Pacífico LG, Оливейра RR, Оливейра SC (январь 2007). «Полимиксин B как ингибитор контаминации LPS рекомбинантных белков Schistosoma mansoni в анализе цитокинов человека» . Фабрики микробных клеток . 6 : 1. DOI : 10,1186 / 1475-2859-6-1 . PMC 1766364 . PMID 17201926 .  
  11. ^ Orwa JA, Govaerts С, Busson R, Roets Е, Ван Schepdael А, Hoogmartens J (2001). «Выделение и структурная характеристика компонентов полимиксина B». Журнал хроматографии A . 912 (2): 369–373. DOI : 10.1016 / S0021-9673 (01) 00585-4 . PMID 11330807 . 
  12. ^ Hébrard M, Крегер C, Шрикумар S, Колган A, Händler K Хинтон JC (апрель 2012). «мРНК и вирулентность Salmonella enterica серовара Typhimurium» . Биология РНК . 9 (4): 437–45. DOI : 10,4161 / rna.20480 . PMC 3384567 . PMID 22546935 .  

Внешние ссылки [ править ]

  • «Полимиксин В» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.