Из Википедии, бесплатной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Сульфонат полистирола
Полистиролсульфонат.svg
Клинические данные
Торговые наименованияНатриевая соль: Kayexalate, Kionex, Resonium A
Соль кальция: Calcium Resonium, Sorbisterit, Resikali
Калийная и натриевая соль: Tolevamer
AHFS / Drugs.comМонография
MedlinePlusa682108
Пути
администрирования		Внутрь, удерживающая клизма
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
БиодоступностьНикто
МетаболизмНикто
ЭкскрецияФекалии (100%)
Идентификаторы
Количество CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • Никто
UNII
КЕГГ
Химические и физические данные
Формула[C 8 H 7 SO 3 - ] n
 ☒NпроверитьY (что это?) (проверить)  

Сульфонаты полистирола - это группа лекарств, используемых для лечения повышенного содержания калия в крови . [1] Эффект обычно длится от нескольких часов до нескольких дней. [1] Они также используются для удаления калия , кальция и натрия из растворов в технических приложениях.

Общие побочные эффекты включают потерю аппетита, расстройство желудочно-кишечного тракта, запор и низкий уровень кальция в крови . [1] Эти полимеры получают из полистирола путем добавления сульфонатных функциональных групп .

Полистиролсульфонат натрия был одобрен для медицинского применения в США в 1958 г. [1]

Полистирол сульфонат был разработан в 2000 - е годы для лечения Clostridium несговорчивый диарею под названием Tolevamer , [2] , но она никогда не была на рынке.

Медицинское использование [ править ]

Микрофотография показывает кристаллы сульфонатного полистирола натрия (сиреневые - в верхней части изображения) в биопсии из более толстой массы. Пятно H&E .

Сульфонат полистирола обычно поставляется в форме натрия или кальция. Он используется в качестве связующего калия при остром и хроническом заболевании почек для людей с гиперкалиемией (аномально высокий уровень калия в сыворотке крови). [3] Однако неясно, полезно ли это, и есть опасения по поводу возможных побочных эффектов при его сочетании с сорбитом . [4]

Сульфонаты полистирола вводятся перорально с едой или ректально с помощью удерживающей клизмы . [5]

Побочные эффекты [ править ]

Часто встречаются кишечные расстройства, в том числе потеря аппетита, тошнота , рвота и запор . В редких случаях это было связано с некрозом толстой кишки. [6] Могут произойти изменения уровня электролитов в крови, такие как гипомагниемия , гипокальциемия и гипокалиемия . [7] Полистиролсульфонаты не следует применять людям с обструктивным заболеванием кишечника и новорожденным со сниженной перистальтикой кишечника . [8]

Травма кишечника [ править ]

По данным на 2013 год, в общей сложности 58 случаев повреждения кишечника, включая некроз толстой кишки, были зарегистрированы при применении полистиролсульфоната. [9] Значительно больше случаев было зарегистрировано при использовании в сочетании с сорбитолом, а другие случаи имели место при использовании отдельно. [9]

Взаимодействия [ править ]

Сульфонаты полистирола могут связываться с различными лекарствами в пищеварительном тракте и, таким образом, снижать их абсорбцию и эффективность. Общие примеры включают литий , тироксин и наперстянку . В сентябре 2017 года FDA рекомендовало разделять дозировку полистиролсульфоната от любых других пероральных препаратов минимум на три часа, чтобы избежать любых возможных взаимодействий. [10]

Механизм действия [ править ]

Гиперкалиемия [ править ]

Сульфонаты полистирола выделяют ионы натрия или кальция в желудке в обмен на ионы водорода. Когда смола достигает толстой кишки, ионы водорода обмениваются на свободные ионы калия; затем смола удаляется с фекалиями. В результате снижается количество калия, доступного для всасывания в кровь, и увеличивается количество, выводимое с калом. Эффект заключается в снижении уровня калия в организме при мощности обмена 1 мг-экв калия на 1 г смолы. [8] [11]

Производство и химическая структура [ править ]

Полистиролсульфоновая кислота, солями которой являются сульфонаты полистирола, имеет идеализированную формулу (CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 H) n . Материал получают путем сульфирования из полистирола :

(CH 2 CHC 6 H 5 ) n + n  SO 3 → (CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 H) n

Для этого преобразования существует несколько методов, которые могут приводить к различной степени сульфирования. Обычно полистирол является сшитым , что предотвращает растворение полимера. Поскольку группа сульфоновой кислоты (SO 3 H) сильно кислая, этот полимер нейтрализует основания. Таким образом могут быть получены различные соли полимера, в том числе соли натрия, кальция и другие:

(CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 H) n + n  NaOH → (CH 2 CHC 6 H 4 SO 3 Na) n + n  H 2 O

Эти полимеры, содержащие ионы, называются иономерами .

Альтернативные методы сульфирования [ править ]

Известно, что двойное замещение фенильных колец происходит даже при конверсии значительно ниже 100%. Также обнаруживаются реакции сшивания, где конденсация двух групп сульфоновой кислоты дает сшивку сульфонила. С другой стороны, использование более мягких условий, таких как ацетилсульфат, приводит к неполному сульфированию. Недавно сообщалось о радикальной полимеризации с переносом атома (ATRP) защищенных сульфонатов стирола [12] [13], приводящей к четко определенным линейным полимерам, а также к более сложной молекулярной архитектуре. [14]

Химическое использование [ править ]

Сульфонаты полистирола полезны из-за их ионообменных свойств. [15] Линейные ионные полимеры, как правило, водорастворимы , тогда как сшитые материалы (называемые смолами ) не растворяются в воде. Эти полимеры классифицируются как полисоли и иономеры . [15]

Умягчение воды [ править ]

Смягчение воды достигается путем пропускания жесткой воды через слой натриевой формы сшитого полистиролсульфоната. Жесткие ионы, такие как кальций (Ca 2+ ) и магний (Mg 2+ ), прикрепляются к сульфонатным группам, вытесняя ионы натрия. Полученный раствор ионов натрия размягчается.

Идеальное изображение процесса смягчения воды, включающего замену ионов кальция в воде ионами натрия, отданными катионообменной смолой .

Другое использование [ править ]

Полистиролсульфонат натрия используется в качестве суперпластификатора в цементе, в качестве агента, улучшающего окраску хлопка, и в качестве протонообменных мембран в топливных элементах. В кислотной форме смола используется в качестве твердого кислотного катализатора в органическом синтезе . [16]

Ссылки [ править ]

  1. ^ a b c d "Монография сульфоната полистирола натрия для профессионалов" . Drugs.com . Проверено 25 октября 2019 года .
  2. ^ Хинксон, Пол Л .; Динардо, Кэрол; ДеСиеро, Даниэль; Клингер, Джеффри Д .; Баркер, Роберт Х. (2008). «Толевамер, анионный полимер, нейтрализует токсины, продуцируемые штаммами Clostridium difficile BI / 027» . Противомикробные препараты и химиотерапия . 52 (6): 2190–2195. DOI : 10,1128 / AAC.00041-08 . PMC 2415796 . PMID 18391047 .  
  3. ^ Энциклопедия MedlinePlus : высокий уровень калия
  4. ^ Кормок RH, Rojas M, P Бернштейн, Chennupati S (май 2010). «Ионообменные смолы для лечения гиперкалиемии: безопасны и эффективны ли они?» . Варенье. Soc. Нефрол . 21 (5): 733–5. DOI : 10,1681 / ASN.2010010079 . PMID 20167700 . 
  5. ^ "Полистирол сульфонат" . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лекарства в комплекте . Проверено 27 ноября 2009 года .
  6. ^ Rogers FB, Li SC (август 2001). «Острый некроз толстой кишки, связанный с клизмами полистиролсульфоната натрия (Kayexalate) у тяжелобольного пациента: отчет о клиническом случае и обзор литературы». J Trauma . 51 (2): 395–7. DOI : 10.1097 / 00005373-200108000-00031 . PMID 11493807 . 
  7. ^ КАЙЕКСАЛАТ (сульфонат полистирола натрия). ПОЛНАЯ ИНФОРМАЦИЯ С ПРЕДПИСАНИЕМ Пересмотрена 07/2017 Дата обращения 2018-10-21
  8. ^ a b Информация о профессиональных препаратах FDA для Kayexalate.
  9. ^ а б Харель, Z; Harel, S; Шах, PS; Wald, R; Perl, J; Белл, CM (март 2013 г.). «Желудочно-кишечные нежелательные явления при использовании полистиролсульфоната натрия (Kayexalate): систематический обзор». Американский журнал медицины . 126 (3): 264.e9–24. DOI : 10.1016 / j.amjmed.2012.08.016 . PMID 23321430 . 
  10. ^ Комиссар, Управление. «Предупреждения о безопасности для медицинских продуктов для людей - Kayexalate (полистиролсульфонат натрия): сообщение о безопасности лекарственных средств - FDA рекомендует разделение дозирования» . www.fda.gov . Проверено 19 сентября 2017 .
  11. ^ Chaitman, Мартин; Диксит, Дипали; Бриджмен, Мэри Барна (январь 2016 г.). «Калийсвязывающие агенты для клинического лечения гиперкалиемии» . Аптека и терапия . 41 (1): 43–50. ISSN 1052-1372 . PMC 4699486 . PMID 26765867 .   
  12. ^ Sikkema, FD; Комеллас-Арагонес, М; Фоккинк, Р.Г .; Verduin, BJ; Корнелиссен, Дж. Дж .; Нолти, Р.Дж. (2007). «Монодисперсные гибридные полимер-вирусные наночастицы». Органическая и биомолекулярная химия . 5 (1): 54–7. DOI : 10.1039 / b613890j . PMID 17164905 . 
  13. ^ Лиенкамп, Карен; Шнелл, Инго; Гроен, Франциска; Вегнер, Герхард (2006). «Полимеризация этилового эфира сульфоната стирола с помощью ATRP: синтез и характеристика макромономеров для поликонденсации Сузуки». Макромолекулярная химия и физика . 207 (22): 2066. DOI : 10.1002 / macp.200600322 .
  14. ^ Лиенкамп, Карен; Рутард, Кристиан; Лизер, Гюнтер; Бергер, Рюдигер; Гроен, Франциска; Вегнер, Герхард (2006). «Полимеризация этилового эфира сульфоната стирола и додецилового эфира сульфоната стирола с помощью ATRP: синтез и характеристика полимерных щеток» . Макромолекулярная химия и физика . 207 (22): 2050. DOI : 10.1002 / macp.200600321 . S2CID 98278283 . 
  15. ^ a b Франсуа Дардель и Томас В. Арден «Ионообменники» в Энциклопедии промышленной химии Ульмана , 2008, Wiley-VCH, Weinheim. DOI : 10.1002 / 14356007.a14_393.pub2
  16. ^ Эрик Гальвес, Педро Ромеа, и Феликс Urpí (2009). «Стереоселективный синтез анти-α-метил-β-метоксикарбоновых соединений» . Органический синтез . 86 : 81.CS1 maint: multiple names: authors list (link)