Пробукол

Пробукол
Клинические данные

Торговые наименования	Lorelco
Другие имена	2,6-ди- трет- бутил-4 - ({2 - [(3,5-ди- трет- бутил-4-гидроксифенил) сульфанил] пропан-2-ил} сульфанил) фенол
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
MedlinePlus	a611037
Код УВД	C10AX02 ( ВОЗ )
Идентификаторы
Название ИЮПАК 4,4 '- [Пропан-2,2-диилбис (тио)] бис (2,6-ди- трет- бутилфенол)
Количество CAS	23288-49-5^Y
PubChem CID	4912
IUPHAR / BPS	7277
DrugBank	DB01599^Y
ChemSpider	4743^Y
UNII	P3CTH044XJ
КЕГГ	D00476^Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 8427^N
ЧЭМБЛ	ChEMBL608^Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID2045440
ECHA InfoCard	100.041.404
Химические и физические данные
Формула	C ₃₁H ₄₈O ₂S ₂
Молярная масса	516,84 г · моль ^-1
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
Улыбки S (c1cc (c (O) c (c1) C (C) (C) C) C (C) (C) C) C (Sc2cc (c (O) c (c2) C (C) (C) C) ) С (С) (С) С) (С) С
ИнЧИ InChI = 1S / C31H48O2S2 / c1-27 (2,3) 21-15-19 (16-22 (25 (21) 32) 28 (4,5) 6) 34-31 (13,14) 35-20- 17-23 (29 (7,8) 9) 26 (33) 24 (18-20) 30 (10,11) 12 / ч 15-18,32-33H, 1-14H3^Y Ключ: FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N^Y
^NY (что это?) (проверить)

Пробукол , продаваемый, среди прочего, под торговым названием Lorelco , представляет собой антигиперлипидемический препарат ^[1], первоначально разработанный для лечения ишемической болезни сердца . Клиническая разработка была прекращена после того, как было обнаружено, что препарат может иметь нежелательный эффект снижения ЛПВП у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе. Это также может вызвать удлинение интервала QT .

Пробукол был первоначально разработан в 1970-х годах химической компанией для максимального увеличения срока службы авиационных шин.

Механизм действия [ править ]

Пробукол снижает уровень холестерина в кровотоке за счет увеличения скорости катаболизма ЛПНП . Кроме того, пробукол может подавлять синтез холестерина и задерживать всасывание холестерина . ^[2] Пробукол является мощным антиоксидантом, который подавляет окисление холестерина в ЛПНП; это замедляет образование пенистых клеток , которые образуют атеросклеротические бляшки .

Также было показано, что пробукол ингибирует ABCA1- зависимый транспорт холестерина ^[3], что может способствовать его известному эффекту снижения уровня ЛПВП . ^[4]

Ссылки [ править ]

↑ Ямамото A (11 декабря 2008 г.). «Уникальный антилипидемический препарат - Пробукол» . J. Atheroscler. Тромб . 15 (6): 304–5. DOI : 10.5551 / jat.E621 . PMID 19075491 . Проверено 29 января 2020 .
^ «Пробукол (системный)» . Drugs.com . 1998-08-24 . Проверено 29 января 2020 .
^ Favari E, Zanotti I, Zimetti F, Ронда N, Бернини F, Rothblat GH (28 октября 2004). «Пробукол ингибирует опосредованный ABCA1 отток клеточных липидов» . Артериосклер. Тромб. Васк. Биол . 24 (12): 2345–50. DOI : 10.1161 / 01.ATV.0000148706.15947.8a . PMID 15514211 . Проверено 29 января 2020 .
^ Miida Т, U Сейно, Миядзаки О, Ханьюй О, Хираяма S, Т Саито, Ишикава Y, Акамацу S, Накано Т, Катсуюки Н, Оказаки М, М Окада (октябрь 2008 г.). «Пробукол заметно снижает фосфолипиды ЛПВП и повышенный уровень пребета1-ЛПВП без задержки преобразования в альфа-мигрирующие ЛПВП: предполагаемая роль ангиопоэтин-подобного белка 3 в индуцированном пробуколом ремоделировании ЛПВП» . Атеросклероз . 200 (2): 329–35. DOI : 10.1016 / j.atherosclerosis.2007.12.031 . PMID 18279878 . Проверено 29 января 2020 .

[pmid19075491-1] Ямамото A (11 декабря 2008 г.). «Уникальный антилипидемический препарат - Пробукол» . J. Atheroscler. Тромб . 15 (6): 304–5. DOI : 10.5551 / jat.E621 . PMID 19075491 . Проверено 29 января 2020 .

[2] «Пробукол (системный)» . Drugs.com . 1998-08-24 . Проверено 29 января 2020 .

[pmid15514211-3] Favari E, Zanotti I, Zimetti F, Ронда N, Бернини F, Rothblat GH (28 октября 2004). «Пробукол ингибирует опосредованный ABCA1 отток клеточных липидов» . Артериосклер. Тромб. Васк. Биол . 24 (12): 2345–50. DOI : 10.1161 / 01.ATV.0000148706.15947.8a . PMID 15514211 . Проверено 29 января 2020 .

[4] Miida Т, U Сейно, Миядзаки О, Ханьюй О, Хираяма S, Т Саито, Ишикава Y, Акамацу S, Накано Т, Катсуюки Н, Оказаки М, М Окада (октябрь 2008 г.). «Пробукол заметно снижает фосфолипиды ЛПВП и повышенный уровень пребета1-ЛПВП без задержки преобразования в альфа-мигрирующие ЛПВП: предполагаемая роль ангиопоэтин-подобного белка 3 в индуцированном пробуколом ремоделировании ЛПВП» . Атеросклероз . 200 (2): 329–35. DOI : 10.1016 / j.atherosclerosis.2007.12.031 . PMID 18279878 . Проверено 29 января 2020 .

[1],