 | Эта статья требует дополнительных ссылок для проверки . ( май 2019 г. ) ( Узнайте, как и когда удалить этот шаблон сообщения ) |
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / Р г oʊ р æ е ɪ п oʊ п / proh- СУП -i-Нон |
| Торговые наименования | Ритмол, Ритмонорм, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a698002 |
| Данные лицензии |
|
| Пути администрирования | Устно |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 97% |
| Ликвидация Период полураспада | 2–10 часов |
| Идентификаторы | |
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭМБЛ |
|
| CompTox Dashboard ( EPA ) |
|
| ECHA InfoCard | 100.053.578 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 21 H 27 N O 3 |
| Молярная масса | 341,451 г · моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) |
|
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
| (проверять) | |
Пропафенон , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Rythmol , представляет собой антиаритмический препарат класса 1c , который используется для лечения заболеваний, связанных с учащенным сердцебиением, таких как предсердные и желудочковые аритмии .
Механизм действия [ править ]
Пропафенон работает, замедляя приток ионов натрия в клетки сердечной мышцы , вызывая снижение возбудимости клеток. Пропафенон более селективен для клеток с высокой скоростью, но также блокирует нормальные клетки в большей степени, чем антиаритмические препараты класса Ia или Ib. Пропафенон отличается от прототипа антиаритмического средства Ic класса тем, что он обладает дополнительной активностью в качестве бета-адреноблокатора, который может вызывать брадикардию и бронхоспазм.
Метаболизм [ править ]
Пропафенон метаболизируется в основном в печени . Из-за его короткого периода полувыведения требуется прием два или три раза в день для поддержания стабильного уровня в крови . Долгосрочная безопасность пропафенона неизвестна. [ требуется медицинская ссылка ] Поскольку он структурно похож на другое антиаритмическое лекарство, флекаинид , при его использовании следует соблюдать аналогичные меры предосторожности. Было показано, что флекаинид и пропафенон, как и другие антиаритмические препараты, увеличивают частоту возникновения аритмий (5,3% для пропафенона, информация о назначении врача Teva), в первую очередь у пациентов с основным заболеванием сердца. Однако их использование в структурно нормальном сердце считается безопасным.
Побочные эффекты [ править ]
Побочные эффекты, приписываемые пропафенону, включают реакции гиперчувствительности, волчаночный синдром, агранулоцитоз , нарушения ЦНС, такие как головокружение, дурноту, желудочно-кишечные расстройства, металлический привкус и бронхоспазм . Около 20% пациентов прекратили прием препарата из-за побочных эффектов.
Начало терапии [ править ]
Пропафенон обычно необходимо начинать в условиях больницы, чтобы обеспечить мониторинг ЭКГ пациента. Существует множество различных дозировок пропафенона в зависимости от клинической картины аритмии. Лечение обычно начинается с относительно высокой дозы (450–900 мг / сут), которая снижается до почти 300 мг / сут. В большинстве западных стран принятая максимальная доза составляет 900 мг / сут.
Из соображений экономии и удобства некоторые врачи начинают применять определенные антиаритмические средства в амбулаторных условиях для некоторых пациентов. Нет единого мнения относительно безопасности этой практики, и необходима информация, чтобы определить, какие агенты и какие пациенты подходят для амбулаторного начала антиаритмической терапии. С клинической точки зрения этот препарат применяют преимущественно у пациентов с относительно сохраненной функцией миокарда. [2]
Противопоказания и предостережения [ править ]
Следует соблюдать осторожность при назначении пропафенона лицам с нарушением функции печени, астмой, застойной сердечной недостаточностью или брадикардией.
История [ править ]
Пропафенон был одобрен для использования в США в ноябре 1989 г. [3] [4]
Стереохимия [ править ]
Пропафенон содержит стереоцентр и состоит из двух энантиомеров. Это рацемат , смесь ( R ) - и ( S ) -форм в соотношении 1: 1 : [5]
| Энантиомеры пропафенона | |
|---|---|
( R ) -пропафенон Номер CAS: 107381-31-7 | ( S ) -пропафенон Номер CAS: 107381-32-8 |
См. Также [ править ]
- Список сердечных фармацевтических агентов
Ссылки [ править ]
- ^ «Использование пропафенона во время беременности» . Drugs.com . 13 ноября 2018 . Дата обращения 7 февраля 2020 .
- ^ «Клинические руководства и рекомендации» . www.ahrq.gov . Дата обращения 23 августа 2019 .
- ^ «Наркотики @ FDA: лекарства, одобренные FDA» . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Дата обращения 6 февраля 2020 .
- ^ "Пакет одобрения лекарств: Rythmol SR (пропафенона гидрохлорид) NDA № 021416" . США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 5 мая 2004 . Дата обращения 6 февраля 2020 .
- ^ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, AW Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Hrsg.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P – Z , Springer Verlag, Berlin, Aufl . 5, 2014, с. 387, ISBN 978-3-642-63389-8 .
Дальнейшее чтение [ править ]
- Дин Л. (2017). «Пропафеноновая терапия и генотип CYP2D6» . В Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ред.). Резюме по медицинской генетике . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). PMID 28520383 . Идентификатор книжной полки: NBK425391.
Внешние ссылки [ править ]
- «Пропафенон» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
