Римексолон Клинические данные Торговые наименования Вексол Другие имена Тримексолон; Org 6216; 11β-гидрокси-16α, 17α, 21-триметилпрегна-1,4-диен-3,20-дион AHFS / Drugs.com Монография MedlinePlus a606003 Пути администрирования Слезы Код УВД Фармакокинетические данныеЛиквидация Период полураспада примерно 1–2 часа Экскреция > 80% фекалий Идентификаторы (8 S , 9 S , 10 R , 11 S , 13 S , 14 S , 16 R , 17 S ) -11-гидрокси-10,13,16,17-тетраметил-17-пропаноил-7,8,9, 11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопента [a] фенантрен-3-он
Количество CAS PubChem CID IUPHAR / BPS DrugBank ChemSpider UNII КЕГГ ЧЭМБЛ Панель управления CompTox ( EPA ) ECHA InfoCard 100.211.227 Химические и физические данные Формула С 24 Н 34 О 3 Молярная масса 370,533 г · моль -1 3D модель ( JSmol ) InChI = 1S / C24H34O3 / c1-6-20 (27) 24 (5) 14 (2) 11-18-17-8-7-15-12-16 (25) 9-10-22 (15,3) 21 (17) 19 (26) 13-23 (18,24) 4 / h9-10,12,14,17-19,21,26H, 6-8,11,13H2,1-5H3 / t14-, 17 +, 18 +, 19 +, 21-, 22 +, 23 +, 24- / м1 / с1
N Ключ: QTTRZHGPGKRAFB-OOKHYKNYSA-N
N N Y (что это?) (проверить)
Римексолон - это глюкокортикоидный стероид, используемый для лечения воспаления в глазах . [1] Он продается как суспензия в виде 1% глазных капель под торговым названием Vexol компанией Alcon Laboratories , но его производство было прекращено в США и других странах. [2] [3]
Медицинское использование [ править ] Римексолон используется для лечения воспалений после операций на глазах , для лечения переднего увеита , конъюнктивита и кератита . [2] [3]
Противопоказания [ править ] Вещество противопоказано при простом герпесе и большинстве других вирусных глазных инфекций, а также при микобактериальных , грибковых и амебных инфекциях глаз [2] [3], поскольку оно только уменьшает воспаление, но не действует против таких микроорганизмов.
Побочные эффекты [ править ] Наиболее частыми побочными эффектами являются помутнение зрения, слезотечение и другие виды дискомфорта в глазах. Боль в глазах, отек глаз , головная боль, повышение внутриглазного давления и другие побочные эффекты наблюдаются менее чем у 1% пациентов. [2] [3]
Фармакология [ править ] Фармакодинамика [ править ] Дополнительная информация: Глюкокортикоид § Механизм действия
В качестве глюкокортикоида, римексолон действует в качестве агониста в глюкокортикоидный рецепторе .
Фармакокинетика [ править ] Небольшое количество римексолона всасывается в системный кровоток. При ежечасном лечении глазными каплями в течение недели концентрации в сыворотке крови достигли в среднем 150 пг / мл, при этом у многих пациентов порог обнаружения оставался ниже 80 пг / мл. Полувыведения из кровотока оцениваются в одного до двух часов; вещество в основном (более 80%) выводится с фекалиями. [2] [3]
Ссылки [ править ] ^ Kavuncu S, Horoz H, Ardagil A, Эрбиль HH (август 2008). «Римексолон 1% по сравнению с преднизолона ацетатом в профилактике раннего послеоперационного воспаления после операции по удалению катаракты». Int Ophthalmol . 28 (4): 281–5. DOI : 10.1007 / s10792-007-9131-0 . PMID 17762913 . ^ a b c d e Haberfeld, H, ed. (2015). Кодекс Австрии (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Вексол 1% (10 мг / мл) -Аугентропфенсусспензия. ^ a b c d e Drugs.com : Монография .
Кортизон Кортодоксон (кортексолон, 11-дезоксикортизол) Дезоксикортон (дезоксикортон, кортексон, 11-дезоксикортикостерон) Гидрокортизон ( кортизол ) # Пребедиолона ацетат ПрегненолонПрегненолона ацетат Прегненолона сукцинат Кортизолоподобные и родственные (16-незамещенные): хлорпреднизонКлопреднол Дифлупреднат Флудрокортизон Флюгестона ацетат (флурогестона ацетат) Флуоцинолон Фторметолон Флуперолон Флупреднизолон Лотепреднол Медризон МетилпреднизолонСложные эфиры метилпреднизолона Предникарбат Преднизолон # Преднизон Тиксокортол Метазоны и родственные им (16-замещенные): АлклометазонБеклометазон Бетаметазон # Клобетазол Клобетазон Клокортолон Кортивазол Дезоксиметазон Дексаметазон Дифлоразон Дифлюкортолон Флуклоролон Флуметазон Флуокортин Флуокортолон Флупреднидена ацетат ФлутиказонФлутиказона фуроат Флутиказона пропионат Галометазон Мепреднизон Мометазон Параметазон Преднилиден Римексолон Триамцинолон Улобетазол (галобетазол) Циклические кетали (16,17-циклизованные): амцинонидБудесонид Циклесонид Дефлазакорт Desonide Флухлоролона ацетонид (флуклонид) Флюдроксикортид (флурандренолон, флурандренолид) Флунизолид Флуоцинолона ацетонид Флуоцинонид Формокортал (фторформилон) Halcinonide Триамцинолона ацетонидСложные эфиры триамцинолона ацетонида
Антагонисты: АглепристонКетоконазол Мифепристон Улипристала ацетат Ацетоксолон Аминоглутетимид Карбеноксолон Эноксолон Кетоконазол Метирапон Митотане Трилостан # ВОЗ-EM‡ Снято с рынкаКлинические испытания :† Фаза III§ Никогда не переходить к фазе III Смотрите также Модуляторы глюкокортикоидных рецепторов Минералокортикоиды и антиминералокортикоиды Список кортикостероидов
Кортизолоподобные и родственные (16-незамещенные): 3α, 5α-тетрагидрокортикостерон5α-дигидрокортикостерон 9α-Фторокортизон (алфлуорон) 11-дегидрокортикостерон (11-оксокортикостерон, 17-дезоксикортизон)11-дегидрокортикостерона ацетат 11-дезоксикортикостерон (дезоксикортон, дезоксикортон, дезоксикортикостерон) 11-дезоксикортизол (кортодоксон, кортексолон)Кортифен (кортифен, кортифен) Кортодоксона ацетат 21-дезоксикортизол Δ 7 -ПреднизолонΔ 7- преднизолон 21-ацетат Амебукорт Хлоропреднизон Клопреднол КортикостеронКортикостерона ацетат Бензоат кортикостерона Кортизол ( гидрокортизон )Бензодрокортизон (бензоат гидрокортизона) Гидрокортамат (диэтиламиноацетат гидрокортизона) Эфиры гидрокортизона Кортизон Депродон ДихлоризонДихлоризона ацетат Дихлоризона диацетат Дифлупреднат Эндризон (эндризон) ЭтипреднолЭтипреднол диклоацетат (этипреднол дихлорацетат) Флюдрокортизон (флудрокортон) Фторметолон Флуперолон Флупреднизолон ГалопредонГалопредона ацетат (галопредона диацетат) Изофлупредон (9α-фторпреднизолон) Лотепреднол Мазипредон (деперсолон) Медризон МетилпреднизолонСложные эфиры метилпреднизолона Пребедиолон ПреднизолонПредназат Предназолин Предникарбат (преднизолона этилкарбонат пропионат) Преднимустин Преднизоламат (диэтиламиноацетат преднизолона) Эфиры преднизолона Преднизон ПрегненолонПрегненолона ацетат Прегненолона сукцинат (гемисукцинат прегненолона) Резокортол Типредан ТиксокортолБутиксокорт (бутират тиксокортола) Тиксокортола пивалат Метазоны и родственные им (16-замещенные): 16α-Метил-11-оксопреднизолонАлклометазонАлклометазона дипропионат Амелометазон Беклометазон (беклометазон) Бетаметазон (бетаметазон)Бетаметазоновые эфиры Кортобензолон (салицилат бетаметазона) Циклометазон (циклометазон, циклометазон) Клобетазол Клобетазон Клокортолон Cloticasone Корметазон (корметазон) Десцинолон Дезоксиметазон (дезоксиметазон) Дексаметазон (дексаметазон) Дифлоразон ДифлюкортолонДифлюкортолона пивалат Дифлюкортолона валерат Димесон Доксибетазол (доксибетазол) Флуклоролон Флуметазон (флуметазон)Флуметазона ацетат Флуметазона пивалат Флуоцинолон ФлуокортинФлуокортин бутил (бутилат флуокортина) Флуокортолон Флупредниден (флупреднилиден) ФлутиказонФлутиказона фуроат Флутиказона пропионат Галокортолон Галометазон ИкометазонИкометазона энбутат (икометазона бутират ацетат) Изопредниден Локикортолон (locicortone)Локикортолон дицибат (locicortone dicibate) Меклоризон Мепреднизон (метилпреднизон)Мепреднизона ацетат Гидросукцинат мепреднизона (гемисукцинат метилпреднизона) Мометазон ПараметазонПараметазона ацетат Динатрий фосфат параметазона Фосфат параметазона ПреднилиденПреднилиден диэтиламиноацетат Римексолон Тикабезон Тимобезон Триамцинолон Улобетазол (галобетазол) Ваморолон Циклические кетали (16,17-циклизованные): акроцинонид (триамцинолонакролеинид)Амцинафал (пентанонид триамцинолона) Амцинафид (триамцинолона ацетофенид) Амцинонид (триамцинолонацетат циклопентанонид) Будесонид Циклесонид Цикортонид Дефлазакорт (азакорт) Десцинолона ацетонид Дезонид (гидроксипреднизолона ацетонид)Дезонид динатрий фосфат Дезонид пивалат Дексбудесонид Дроцинонид Флуазакорт Флухлоролона ацетонид (флуклонид) Флюдроксикортид (флурандренолон, флурандренолид) Флумоксонид Флунизолид Флуоцинолона ацетонидЦипроцинонид (флуоцинолона ацетонид циклопропилкарбоксилат) Флуоцинонид (флуоцинолид, ацетат флуоцинолона ацетонида) Процинонид (пропионат флуоцинолона ацетонида) Формокортал Halcinonide Итроцинонид Рофлепонид Тралонид Триамцинолона ацетонидФлупамесон (метембонат триамцинолона ацетонида) Сложные эфиры триамцинолона ацетонида Триамцинолона аминобензаль бензамидоизобутират (TBI-PAB) Триклонид Другие / атипичные (другие системы расширенных стероидных колец, гомостероиды и непрегнановые стероиды): кортизузолКортивазол Домопреднат Нафлокорт Никокортонид Нивакортол (нивазол) Оксизопред RU-26988 RU-28362 Некортикостероиды с некоторой глюкокортикоидной активностью: 15β-гидроксиципротерона ацетат17α-гидроксипрогестерон Бромкетопрогестерон Хлормадинона ацетат Ципротерон Ципротерона ацетат Даназол Дельмадинона ацетат Дезогестрел DU-41165 Этоногестрел Флюгестон Флюгестона ацетат (флурогестона ацетат) Фтормедроксипрогестерона ацетат Флуоксиместерон Гестоден Медрогестон Медроксипрогестерона ацетат Мегестрола ацетат Метриболон Norgestomet Осатерона ацетат Прогестерон Промегестон RU-2309 Quingestrone Сегестерона ацетат (несторон) Тетрагидрогестринон Нестероидные глюкокортикоиды: AZD-5423ГСК-9027 Дагрокорат Fosdagrocorat Mapracorat 7α-Гидрокси-ДГЭА 17α-метилпрогестерон Аглепристон Асоприснил Асоприснил экамат C108297 C113176 CORT-108297 Ципротерона ацетат Экзикорилант (CORT-125281) Гуггулстерон Кетоконазол Лилопристон LLY-2707 Метапристон (RU-42633) Миконазол Мифепристон (RU-486) Мирикорилант (CORT-118335) Онапристон ORG-34116 ORG-34517 (СЧ-900636) ORG-34850 Прегненолон 16α-карбонитрил Relacorilant (CORT-125134) РТИ 3021–012 РТИ 3021–022 Телапристон Тиболон Торипристон Улипристала ацетат Антисмысловые олигонуклеотиды: IONIS-GCCR Rx (ISIS-426115)
Смотрите также Рецепторные / сигнальные модуляторы Глюкокортикоиды и антиглюкокортикоиды Модуляторы минералокортикоидных рецепторов Список кортикостероидов
Агонисты: 6,7-диметилескулетин.Амиодарон Артемизинин Бенфуракарб Карбамазепин Карведилол Хлорпромазин Хрысин CITCO Клотримазол Циклофосфамид Циперметрин DHEA ( прастерон ) Эфавиренц Эллаговая кислота Гризеофульвин Метоксихлор Мифепристон Нефазодон Невирапин Никардипин Октицизатор Перметрин Фенобарбитал Фенитоин Прегнандион (5β-дигидропрогестерон) Резерпин TCPOBOP Телмисартан Толнафтате Троглитазон Вальпроевая кислота Антагонисты: 3,17β-эстрадиол.3α-Андростанол 3α-Андростенол 3β-Андростанол 17-Андростанол AITC Этинилэстрадиол Меклизин Ниграмид J Окадаиновая кислота ПК-11195 S-07662 Т-0901317 Смотрите также Рецепторные / сигнальные модуляторы