Рианодин

Рианодин

Имена
Название ИЮПАК (1 R , 2 R , 3 S , 6 S , 7 S , 9 S , 10 R , 11 S , 12 R , 13 S , 14 R ) -2,6,9,11,13,14-гексагидрокси-11 -изопропил-3,7,10-триметил-15-оксапентацикло [7.5.1.0 1,6 .0 7,13 .0 10,14 ] пентадец-12-ил 1H- пиррол-2-карбоксилат
Идентификаторы
Количество CAS	15662-33-6 Y
3D модель ( JSmol )	Интерактивное изображение
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 8925 Y
ЧЭМБЛ	ChEMBL612231 N
ChemSpider	16736002 Y
IUPHAR / BPS	4303
КЕГГ	C08705 N
MeSH	Рианодин
PubChem CID	5114
UNII	37H6ATE4SA Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID0032574
ИнЧИ InChI = 1S / C25H35NO9 / c1-12 (2) 22 (31) 17 (34-16 (28) 14-7-6-10-26-14) 23 (32) 18 (4) 11-21 (30) 19 (22,5) 25 (23,33) 24 (35-21) 15 (27) 13 (3) 8-9-20 (18,24) 29 / ч 6-7,10,12-13,15, 17,26-27,29-33H, 8-9,11H2,1-5H3 / t13-, 15 +, 17 +, 18-, 19 +, 20-, 21-, 22 +, 23 +, 24 +, 25 + / м0 / с1 Y Ключ: JJSYXNQGLHBRRK-SFEDZAPPSA-N Y InChI = 1 / C25H35NO9 / c1-12 (2) 22 (31) 17 (34-16 (28) 14-7-6-10-26-14) 23 (32) 18 (4) 11-21 (30) 19 (22,5) 25 (23,33) 24 (35-21) 15 (27) 13 (3) 8-9-20 (18,24) 29 / ч 6-7,10,12-13,15, 17,26-27,29-33H, 8-9,11H2,1-5H3 / t13-, 15 +, 17 +, 18-, 19 +, 20-, 21-, 22 +, 23 +, 24 +, 25 + / м0 / с1 Ключ: JJSYXNQGLHBRRK-SFEDZAPPBA
Улыбки C [C @ H] 1CC [C @@] 2 ([C @@] 3 (C [C @] 4 ([C @@] 5 ​​([C @] ([C @ H] ([C @@ ] 3 ([C @] 5 ([C @] 2 ([C @@ H] 1O) O4) O) O) OC (= O) c6ccc [nH] 6) (C (C) C) O) C ) O) C) O
Характеристики
Химическая формула	C 25 H 35 НЕТ 9
Молярная масса	493,547 г / моль
Если не указано иное, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
N проверить  ( что есть   ?)YN
Ссылки на инфобоксы

Рианодин - ядовитый дитерпеноид, обнаруженный в южноамериканском растении Ryania speciosa ( Salicaceae ). Первоначально он использовался как инсектицид .

Соединение имеет чрезвычайно высокое сродство к рецептору рианодина открытой формы , группе кальциевых каналов, обнаруженных в клетках скелетных мышц, гладких мышц и сердечной мышцы . ^[1] Он связывается с рецептором с таким высоким сродством, что был использован в качестве метки для первой очистки этого класса ионных каналов и дал ему название.

При наномолярных концентрациях рианодин блокирует рецепторы в полуоткрытом состоянии, тогда как при микромолярной концентрации он полностью закрывает их . Эффект связывания на наномолярном уровне состоит в том, что рианодин вызывает высвобождение кальция из запасов кальция в виде саркоплазматической сети в цитоплазме, что приводит к массивным мышечным сокращениям . Эффект связывания на микромолярном уровне - паралич . Это верно как для млекопитающих, так и для насекомых. ^[2]

См. Также [ править ]

• Рианоид , класс инсектицидов с тем же механизмом действия, что и рианодин.

Ссылки [ править ]

• Основные роли внутриклеточных каналов высвобождения кальция в мышцах, мозге, метаболизме и старении. Текущая молекулярная фармакология, том 8, 2015 г., страницы = 206–222, ISSN 1874-4672 
• Бертил Хилле , Ионные каналы возбудимых мембран , 2-е издание, Sinauer Associates, Сандерленд, Массачусетс, 01375, ISBN 0-87893-323-9